ケトプロフェン
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
アネオール坐剤75
組成
成分・含量（1個中）
添加物
- 中鎖脂肪酸トリグリセリド、サラシミツロウ、ステアリン酸ポリオキシル40、ゼラチン、濃グリセリン、エチルパラベン、プロピルパラベン、酸化チタン、ハードファット
禁忌
- 消化性潰瘍のある患者（ただし、「慎重投与」の項参照）［プロスタグランジン生合成抑制作用により、消化性潰瘍を悪化させることがある。］
- 重篤な血液の異常のある患者［血液の異常を悪化させるおそれがある。］
- 重篤な肝障害のある患者［肝障害を悪化させるおそれがある。］
- 重篤な腎障害のある患者［プロスタグランジン生合成抑制作用による腎血流量の低下等により、腎障害を悪化させるおそれがある。］
- 重篤な心機能不全のある患者［腎のプロスタグランジン生合成抑制作用により浮腫、循環体液量の増加が起こり、心臓の仕事量が増加するため症状を悪化させることがある。］
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［アスピリン喘息発作を誘発することがある。］
- 塩酸シプロフロキサシンを投与中の患者（「相互作用」の項参照）
- 妊娠後期の婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
- 直腸炎、直腸出血又は痔疾のある患者［直腸粘膜の刺激作用により、症状を悪化させるおそれがある。］
効能または効果
- 関節リウマチ
- 変形性関節症
- 腰痛症
- 頸肩腕症候群
- 症候性神経痛
- 通常成人には、1回1個（ケトプロフェンとして50mgまたは75mg）を1日1〜2回直腸内に挿入する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。
慎重投与
- 消化性潰瘍の既往歴のある患者［消化性潰瘍を再発させることがある。］
- 非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者［ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もあるので、本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること。］
- 血液の異常又はその既往歴のある患者［血液の異常を悪化又は再発させるおそれがある。］
- 出血傾向のある患者［血小板機能低下が起こることがあるので、出血傾向を助長することがある。］
- 肝障害又はその既往歴のある患者［肝障害を悪化又は再発させるおそれがある。］
- 腎障害又はその既往歴のある患者［腎障害を悪化又は再発させるおそれがある。］
- 心機能異常のある患者［心機能を悪化させるおそれがある。］
- 過敏症の既往歴のある患者
- 気管支喘息のある患者［アスピリン喘息を誘発することがある。］
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- 潰瘍性大腸炎の患者［症状が悪化するおそれがある。］
- クローン病の患者［症状が悪化するおそれがある。］
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状（0.1%未満）
- ショック、アナフィラキシー様症状（蕁麻疹、呼吸困難等）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死症（0.1%未満）
- 中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
急性腎不全、ネフローゼ症候群（頻度不明）
- 急性腎不全、ネフローゼ症候群があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。
薬効薬理
抗炎症作用（直腸内投与）２８）
カラゲニン浮腫抑制作用
- ラットのカラゲニン足蹠浮腫に対する抑制作用は、インドメタシンとほぼ同等、ジクロフェナクナトリウムより強い効果を示した。
肉芽増殖抑制作用
- ラットのPaper disk法による肉芽増殖抑制効果は、インドメタシンよりやや弱く、ジクロフェナクナトリウムとほぼ同等であった。
アジュバント関節炎抑制作用
- アジュバント関節炎に対する抑制効果は、予防効果・治療効果ともインドメタシンとほぼ同等、ジクロフェナクナトリウムよりすぐれていた。
鎮痛効果（直腸内投与）２８）
酢酸−Writhing抑制作用
- マウスを用いた酢酸−Writhing法による鎮痛作用は、インドメタシンとほぼ同等、ジクロフェナクナトリウムより強い効果を示した。
Randall-Selitto法
- ラットを用いたRandall-Selitto法による鎮痛効果は、インドメタシンよりやや強く、ジクロフェナクナトリウムの約6倍であった。
消化管に対する作用２８）
- 直腸内投与によるケトプロフェンの消化管に対する作用は、ラットの消化管潰瘍惹起試験結果からインドメタシン、ジクロフェナクナトリウムおよび経口投与のケトプロフェンに比べ最も障害は少なかった。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- (2RS)-2-(3-Benzoylphenyl)propanoic acid
分子式
性状
- 白色の結晶性の粉末である。
メタノールに極めて溶けやすく、エタノール（95）又はアセトンに溶けやすく、水にほとんど溶けない。
光によって微黄色になる。
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 解熱薬、鎮痛薬、抗炎症薬
商品
[★]
- 英
- ketoprofen
- 化
- 3-benzoyl hydratropic acid
- 商
- アネオール、エパテック、オルヂス、カピステン、ケトタックス 、ケトプロフェン、セクター、タッチロン、パッペン、パテル、フレストル、ミルタックス、メジェイド、メナミン、モーラス、モーラステープ、ライラ、リフェロン、レイナノン、ロマール
- 関
- 非ステロイド系抗炎症薬、プロピオン酸系
- 貼り薬：経皮吸収性に優れる。光過敏性皮膚炎を起こしやすいので、光が当たる部位への使用を避け、連用を避ける様にする。