ヒドロキシプロゲステロン

英

hydroxyprogesterone

化

カプロン酸ヒドロキシプロゲステロン hydroxyprogesterone caproate

商

E・P・ホルモンデポー、オオホルミンルテウムデポー、プロゲストンデポー、プロゲデポー、ルテスデポー

関

[[]]

• 持続性黄体ホルモン製剤

UpToDate Contents

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• 1. 自然早産のリスクを低下させるためのプロゲステロン補充 progesterone supplementation to reduce the risk of spontaneous preterm birth
• 2. 思春期における多嚢胞性卵巣症候群の診断的評価 diagnostic evaluation of polycystic ovary syndrome in adolescents
• 3. 21－ヒドロキシラーゼ欠損症による非古典的（遅発性）先天性副腎皮質過形成の診断および治療 diagnosis and treatment of nonclassic late onset congenital adrenal hyperplasia due to 21 hydroxylase deficiency
• 4. 21－ヒドロキシラーゼ欠損症による非古典的（遅発性）先天性副腎皮質過形成の遺伝学および臨床症状 genetics and clinical presentation of nonclassic late onset congenital adrenal hyperplasia due to 21 hydroxylase deficiency
• 5. 21－ヒドロキシラーゼ欠損症による古典的先天性副腎皮質過形成の診断 diagnosis of classic congenital adrenal hyperplasia due to 21 hydroxylase deficiency

Japanese Journal

• 17α-Hydroxyprogesterone

• 清水 幸子
• 日本臨床 68(-), 371-373, 2010-07
• NAID 40017200763

• 乳管拡張症を伴ったフェレットの副腎皮質腺癌の1例

• 三輪 恭嗣,松永 悟,上塚 浩司,中山 裕之,田中 隆志,谷口 孝,小川 博之
• 日本獣医師会雑誌 = Journal of the Japan Veterinary Medical Association 59(6), 397-399, 2006-06-20
• … エストラジオール、17-ヒドロキシプロゲステロンの高値およびその他の臨床検査結果から脱毛は副腎疾患に関連した症状と判断した。 …
• NAID 10019174924

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 持続性黄体ホルモン製剤

販売名

プロゲデポー筋注125mg

組成

• 本剤は1管（1mL）中に下記成分を含む。（組成の表参照）

禁忌

• 重篤な肝障害・肝疾患のある患者［症状が増悪することがある。］
• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（流早産の患者に投与する場合を除く）（「妊婦・産婦・授乳婦等への投与」の項参照）
• 妊娠ヘルペスの既往歴のある患者［妊娠ヘルペスが再発するおそれがある。］

効能または効果

• 無月経、機能性子宮出血、黄体機能不全による不妊症、切迫流早産、習慣性流早産
• ヒドロキシプロゲステロンカプロン酸エステルとして、通常成人1週1回65〜125mgを筋肉内注射する。
  
  

慎重投与

• 心疾患・腎疾患又はその既往歴のある患者［ナトリウムや体液の貯留により症状が増悪するおそれがある。］

薬効薬理

子宮内膜に対する作用

• プロゲステロンはエストロゲンにより肥厚増殖した子宮内膜に作用して、腺の拡張、分泌能の亢進、血管の新生拡張などのいわゆる分泌相を形成する。この状態で妊娠が成立しなければ、黄体機能の衰退に伴い、分泌相内膜の剥脱とともに月経が発来する^2）。

子宮筋に対する作用

• プロゲステロンは子宮筋の自発性収縮を抑制するとともに子宮筋のオキシトシン感受性を低下させ、絨毛血行を良好にして子宮の安静を保つ作用を有する^3）。

妊娠維持作用（ウサギ、ラット）

• 妊娠動物の黄体を剔除すると流産が惹起されることや、妊娠初期の卵巣剔除動物にプロゲステロンを投与すると妊娠が維持されることから、プロゲステロンは着床から胎児にいたる全過程で重要な役割を果たしていると考えられている^2）。

性中枢に対する作用（ウサギ、ラット、ニワトリ、サル）

• プロゲステロンが排卵を抑制することは古くから明らかにされており、妊娠時に排卵が起こらないのはプロゲステロンにより下垂体性ゴナドトロピンが抑制されることによると考えられている。一方、排卵前日にプロゲステロンを投与すると排卵が促進されることも認められており、プロゲステロンには投与時期により性中枢抑制作用と促進作用の相反する作用を有することが認められている^2）。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• ヒドロキシプロゲステロンカプロン酸エステル（hydroxyprogesterone caproate）

化学名

• 17-hydroxy-4-pregnene-3,20-dione hexanoate

分子式

• C₂₇H₄₀O₄

分子量

• 428.60

性状

• ヒドロキシプロゲステロンカプロン酸エステルは白色〜微黄色の結晶性の粉末で、においはない。本品はクロロホルムに極めて溶けやすく、メタノール、アセトン、酢酸エチル又は1,4-ジオキサンに溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。

融点

• 120〜124℃

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「デポ効果」

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英

depot effect

同

depot効果

関

デポ剤、デポ製剤

• 物質、特に薬物が局所に留まる作用。
• この作用を利用した薬剤では血中濃度を長時間一定に保つことができ、投与間隔を伸ばすことができる。 ex. エナルモンデポー(テストステロン製剤), プロゲデポー(ヒドロキシプロゲステロン製剤)

「E・P・ホルモン」

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関

カプロン酸ヒドロキシプロゲステロン系合剤

• エストラジオール　＋　ヒドロキシプロゲステロン

「ルテスデポー」

　　[★]

関

カプロン酸ヒドロキシプロゲステロン系合剤

• エストラジオール　＋　ヒドロキシプロゲステロン

「HYALUTIN」

　　[★] ヒドロキシプロゲステロン

「17α-ヒドロキシプロゲステロン」

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17-alpha-hydroxyprogesterone 17α-hydroxyprogesterone 17α-OHP, 17-OHP

同

17αヒドロキシプロゲステロン、17-OHプロゲステロン、17α-ヒドロキシプロジェステロン

関

副腎皮質ホルモン

概念

• 黄体ホルモン、プロゲステロンの水酸化物

臨床関連

• 先天性副腎過形成

• 女性仮性半陰陽
• 新生児マススクリーニングにおいて先天性副腎過形成症のマーカーとなる。

「ヒドロキシプロゲステロン誘導体」

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英

hydroxyprogesterone derivative

同

17α-ヒドロキシプロゲステロン誘導体 17α-hydroxyprogesterone derivative

「17α-ヒドロキシプロゲステロン誘導体」

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英

17α-hydroxyprogesterone derivative

関

ヒドロキシプロゲステロン誘導体

「20α-ヒドロキシプロゲステロン」

　　[★]

英

20α-hydroxyprogesterone

同

20α-ヒドロオキシプロジェステロン

「プロ」

　　[★]

英

pro

• パーセントを表す独語Prozentの略

「ヒドロキシ」

　　[★]

英

hydroxy

関

水酸化、ハイドロキシ

「ヒドロ」

　　[★]

英

hydro

関

ハイドロ