- 英
- hydroxylation
- 関
- ヒドロキシ、ヒドロキシル化、ハイドロキシ、ヒドロキシ化
WordNet
- being or containing a hydroxyl group
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/07/03 07:40:19」(JST)
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ヒドロキシル化(ヒドロキシルか)は、有機化合物に酸化あるいは置換反応させながら1つ以上のヒドロキシ基を導入する反応である。生化学では、酸化還元酵素の一つであるヒドロキシラーゼによって容易に起こる。
タンパク質のヒドロキシル化
プロリンのヒドロキシル化はタンパク質において重要で、Cγ原子に起こり、ヒドロキシプロリンとなる。これは、コラーゲンの架橋結合にとって必須要素である。プロリンのヒドロキシル化反応は、低酸素誘導因子(英:HIFs)にとっても必要不可欠な反応である。また、プロリンのヒドロキシル化反応がCβで起こる場合もある。リシンにヒドロキル化反応が起こると、C5の位置で反応し、ヒドロキシリシンとなる。
これら3つの反応は、プロリル 4-ヒドロキシラーゼ、プロリル 3-ヒドロキシラーゼ、リシル 5-ヒドロキシラーゼの3つの酵素を活性化させる。これらの反応は酸化を実行させるために補因子に鉄(または、酸素分子・α-ケトグルタル酸塩)を必要とする。また、酸化された酵素活性中心である鉄の還元にはアスコルビン酸(ビタミンC)が使われる。アスコルビン酸塩の欠乏は、プロリンのヒドロキシ化反応の不足に繋がり、不完全なコラーゲンが生成する。これは壊血病として症状が現れる。
柑橘類はビタミンCを豊富に含んでいるため、昔、イギリスの船員達には遠洋航海のとき、壊血病予防のためにライムが与えられていた。そのため、イギリス海軍の水兵はライミーズと呼ばれるようになった。
関連項目
- フェニルアラニンヒドロキシラーゼ
- チロシンヒドロキシラーゼ
- ヒドロキシリシン
- ヒドロキシプロリン
- 水和反応
タンパク質の一次構造と翻訳後修飾 |
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全般 |
タンパク質生合成 - ペプチド結合 - タンパク質分解 - ラセミ化
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N末端 |
アセチル化 - ホルミル化 - ミリストイル化 - ピログルタミン酸 - メチル化 - 糖化反応
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C末端 |
アミド化 - GPIアンカー - ユビキチン化 - SUMO化
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リシン |
メチル化 - アセチル化 - アシル化 - ヒドロキシル化 - ユビキチン化 - SUMO化 - デスモシン - ADPリボース化 - 脱アミノ(酸化的脱アミノ)
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システイン |
ジスルフィド結合 - プレニル化 - パルミトイル化
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セリン/トレオニン |
リン酸化 - グリコシル化
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チロシン |
リン酸化 - チロシン硫酸化 - ポルフィリン環結合 - リボフラビン結合
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アスパラギン |
脱アミド - グリコシル化
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アスパラギン酸 |
スクシンイミド形成 - リン酸化
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グルタミン |
アミノ基転移
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グルタミン酸 |
カルボキシル化 - ポリグルタミル化 - ポリグリシル化
|
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アルギニン |
シトルリン化 - メチル化
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プロリン |
ヒドロキシル化
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←アミノ酸
二次構造→
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- NAID 40019901697
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
アリプロスト注シリンジ5μg
組成
有効成分
含量
容量
添加物
高度精製卵黄レシチン 17.82mg
エッグホスファチジルグリセロール 0.18mg
濃グリセリン 22.1mg
塩酸(pH調節剤) 適量
水酸化ナトリウム(pH調節剤) 適量
禁忌
- 重篤な心不全の患者[心不全の増強があらわれるとの報告がある。]
- 出血(頭蓋内出血、消化管出血、喀血等)している患者[出血を助長するおそれがある。]
- 妊婦又は妊娠している可能性のある女性(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照。)
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- ○慢性動脈閉塞症(バージャー病、閉塞性動脈硬化症)における四肢潰瘍ならびに安静時疼痛の改善
- ○下記疾患における皮膚潰瘍の改善
進行性全身性硬化症
全身性エリテマトーデス
- ○糖尿病における皮膚潰瘍の改善
- ○振動病における末梢血行障害に伴う自覚症状の改善ならびに末梢循環・神経・運動機能障害の回復
- ○動脈管依存性先天性心疾患における動脈管の開存
- ○経上腸間膜動脈性門脈造影における造影能の改善
====慢性動脈閉塞症(バージャー病、閉塞性動脈硬化症)、
進行性全身性硬化症、
全身性エリテマトーデス、
糖尿病、
振動病の場合
==
- 通常、成人1日1回1〜2mL(アルプロスタジルとして5〜10μg)をそのまま又は輸液に混和して緩徐に静注、又は点滴静注する。
なお、症状により適宜増減する。
動脈管依存性先天性心疾患の場合
- 輸液に混和し、開始時アルプロスタジル5ng/kg/minとして持続静注し、その後は症状に応じて適宜増減して有効最小量とする。
経上腸間膜動脈性門脈造影における造影能の改善の場合
- 通常、成人には1回1mL(アルプロスタジルとして5μg)を生理食塩液で10mLに希釈し、造影剤注入30秒前に3〜5秒間で経カテーテル的に上腸間膜動脈内に投与する。
- 本剤を輸液以外の他の薬剤と混和使用しないこと。ただし血漿増量剤(デキストラン、ゼラチン製剤等)との混和は避けること。なお、持続投与を行う場合には、ライン内での凝集を防ぐため、必ず単独ラインで投与すること。
- 経上腸間膜動脈性門脈造影に用いる場合には、凝集・クリーミングを起こす可能性があるため、造影剤と直接混和しないこと。また、本剤を投与した後、カテーテル内を生理食塩液で洗浄してから造影剤を投与すること。
慎重投与
- 心不全の患者[心不全の増強傾向があらわれることがある。]
- 緑内障、眼圧亢進のある患者[眼圧を亢進させるおそれがある。]
- 胃潰瘍の合併症及び既往歴のある患者[既往のある患者に胃出血をおこすおそれがある。]
- 間質性肺炎の患者[間質性肺炎を増悪することがある。]
- 腎不全の患者[腎不全を増悪することがある。]
- 出血傾向のある患者[出血を助長するおそれがある。]
- 抗凝血剤(ワルファリンカリウム等)あるいは血小板機能を抑制する薬剤(アスピリン、チクロピジン塩酸塩、シロスタゾール等)、血栓溶解剤(ウロキナーゼ等)を投与中の患者(「相互作用」の項参照。)
- 経上腸間膜動脈性門脈造影に用いる場合、重度の食道静脈瘤が認められている患者[門脈圧を上昇させるおそれがある。]
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状(頻度不明)
- ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、じん麻疹、喉頭浮腫、呼吸困難、チアノーゼ、血圧低下等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
意識消失(頻度不明)
- 血圧低下に伴い一過性の意識消失があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
心不全、肺水腫(頻度不明)
- 心不全(増強を含む)、肺水腫、胸水があらわれることがあるので、動悸、胸苦しさ、呼吸困難、浮腫等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと(「重要な基本的注意」の項参照)。
間質性肺炎(頻度不明)
- 間質性肺炎(増悪を含む)があらわれることがあるので、発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
心筋梗塞(頻度不明)
- 心筋梗塞があらわれることがあるので、観察を十分に行い、胸痛、胸部圧迫感、心電図異常等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
脳出血、消化管出血(頻度不明)
- 脳出血、消化管出血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。
無顆粒球症、白血球減少、血小板減少(頻度不明)
- 無顆粒球症、白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸(頻度不明)
- AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP等の上昇を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
無呼吸発作(頻度不明)
- 新生児に投与した場合、無呼吸発作があらわれることがあるので、観察を十分に行うこと。なお、発現した場合は、減量、注入速度の減速、投与中止など適切な処置を行うこと。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- 7-{(1R,2R,3R)-3-Hydroxy-2-[(1E,3S)-3-hydroxyoct-1-en-1-yl]-5-oxocyclopentyl}heptanoic acid
分子式
分子量
性 状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末である。
エタノール(99.5)又はテトラヒドロフランに溶けやすく、アセトニトリルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点
★リンクテーブル★
[★]
ヒドロキシ、ハイドロキシ、水酸化
- 関
- hydroxylation
[★]
- 英
- hydroxylation、hydroxylate
- 関
- 水酸化、ヒドロキシ化
[★]
- 関
- hydroxy、hydroxylate
[★]
- 英
- hydroxy
- 関
- 水酸化、ハイドロキシ
[★]
- 英
- hydroxy
- 関
- 水酸化、ヒドロキシ
[★]
- 英
- 17alpha-hydroxylase deficiency、17-alpha-hydroxylase deficiency
- 関
- 17αヒドロキシラーゼ欠損症、17α-水酸化酵素欠損症
[★]
21-ヒドロキシラーゼ欠損症
[★]
21-ヒドロキシラーゼ欠損症
[★]