- 関
- カプロン酸ヒドロキシプロゲステロン系合剤
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- ルテスデポー注,ヒドロキシプロゲステロンカプロン酸エステル・エストラジオール安息.
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ルテスデポー注
組成
- 本剤は1管(1mL)中に下記成分を含む。(組成の表参照)
禁忌
- エストロゲン依存性悪性腫瘍(例えば乳癌、子宮内膜癌)及びその疑いのある患者[腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある。]
- 血栓性静脈炎、肺塞栓症又はその既往歴のある患者[血栓形成傾向が増強するおそれがある。]
- 重篤な肝障害・肝疾患のある患者[症状が増悪することがある。]
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦・産婦・授乳婦等への投与」の項参照)
- 妊娠ヘルペスの既往歴のある患者[妊娠ヘルペスが再発するおそれがある。]
効能または効果
- 機能性子宮出血
- 通常、1回1mLを筋肉内注射する。なお、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 子宮筋腫のある患者[子宮筋腫の発育を促進するおそれがある。]
- 乳癌の既往歴のある患者[乳癌が再発するおそれがある。]
- 乳癌家族素因が強い患者、乳房結節のある患者、乳腺症の患者又は乳房レントゲン像に異常がみられた患者[症状が増悪するおそれがある。]
- 心疾患・腎疾患又はその既往歴のある患者[ナトリウムや体液の貯留により症状が増悪するおそれがある。]
- てんかん患者[体液貯留を起こし、てんかんが増悪するおそれがある。]
- 糖尿病患者[糖尿病が増悪することがあるので、十分管理を行いながら投与すること。]
- 骨成長が終了していない可能性がある患者(「小児等への投与」の項参照)
重大な副作用
血栓症(四肢、肺、心筋、脳、網膜等)(頻度不明)
- 血栓症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
エストロゲンとプロゲステロンの協調作用
- エストロゲンとプロゲステロンの相互作用は末梢の性器のみならず、性上位においても認められ、種々の要因により協調的あるいは拮抗的に作用する。
プロゲステロンの生物学的作用はエストロゲンの存在のもとに発現する場合が多く、ヒトの子宮内膜について検討した報告ではエストラジオール安息香酸エステルとプロゲステロンの比が1:10〜1:20の時に最も相乗作用が強かったと報告されている6)。
子宮内膜に対する作用
- 一般にエストロゲンは嚢胞様増殖のようなエストロゲン過剰性のものに奏効すると言われているが、エストロゲン単独療法のみでは止血後にestrogen withdrawal bleedingが発来し、機能性出血を上回ることすらある。一方、プロゲステロンも子宮出血に対して古くから使用され、不完全な分泌期内膜の症例に有効と言われている。
従って、種々要因による機能性子宮出血に対しては、それぞれ単独で用いるよりも両者を併用するほうが合理的であり、また、それによりestrogen withdrawal bleedingも防ぐことができる7)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ヒドロキシプロゲステロンカプロン酸エステル(hydroxyprogesterone caproate)
化学名
- 17-hydroxy-4-pregnene-3,20-dione hexanoate
分子式
分子量
性状
- ヒドロキシプロゲステロンカプロン酸エステルは白色〜微黄色の結晶性の粉末で、においはない。本品はクロロホルムに極めて溶けやすく、メタノール、アセトン、酢酸エチル又は1,4-ジオキサンに溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。
融点
一般名
- エストラジオール安息香酸エステル(estradiol benzoate)
化学名
- estra-1,3,5(10)-triene-3,17β-diol 3-benzoate
分子式
分子量
性状
- エストラジオール安息香酸エステルは白色の結晶性の粉末で、においはない。本品はアセトンにやや溶けにくく、メタノール、エタノール(95)又はジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- hydroxyprogesterone
- 化
- カプロン酸ヒドロキシプロゲステロン hydroxyprogesterone caproate
- 商
- E・P・ホルモンデポー、オオホルミンルテウムデポー、プロゲストンデポー、プロゲデポー、ルテスデポー
- 関
- [[]]
[★]
- 英
- sesame oil
- 商
- テストロンデポー、プリモボラン・デポー、プロゲステロン、ルテスデポー、紫雲膏
[★]
- 英
- hydroxyprogesterone caproate containing combination
- 商
- EPホルモンデポー、ルテスデポー
[★]
エストラジオール(エストラジオール安息香酸エステル)、プロゲステロン(ヒドロキシプロゲステロンカプロン酸エステル)
[★]
- 英
- depot
- 関
- 徐放性製剤、貯蔵所、貯蔵物、デポー、持効性製剤
[★]
- 英
- depot
- 関
- 徐放性製剤、貯蔵所、貯蔵物、デポ、持効性製剤