UpToDate Contents
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- 1. 低カルシウム血症の治療 treatment of hypocalcemia
- 2. 慢性腎疾患を有する小児における骨代謝および腎性骨異栄養症 bone metabolism and renal osteodystrophy in children with chronic kidney disease
- 3. 慢性腎疾患を有する透析前の成人患者における二次性副甲状腺機能亢進症およびミネラル代謝異常のマネージメント management of secondary hyperparathyroidism and mineral metabolism abnormalities in adult predialysis patients with chronic kidney disease
- 4. ステロイド誘発性骨粗鬆症の予防および治療 prevention and treatment of glucocorticoid induced osteoporosis
- 5. 透析患者における二次性副甲状腺機能亢進症およびミネラル代謝異常のマネージメント management of secondary hyperparathyroidism and mineral metabolism abnormalities in dialysis patients
Japanese Journal
- アルファロール散と他の散剤・顆粒剤との配合変化試験
- 三溝 和男,堀口 雅巳,吉村 友子,山崎 裕子,西村 直子,石倉 千代治,田村 貴洋,伊東 雅夫
- 病院薬学 24(6), 750-758, 1998-12-10
- The compatibility test was conducted between alfacalcidol powder (Alfarol^<[O!R]> powder) and other drugs which were frequent, used with alfacalcidol powder as combination drugs at dispensing, s …
- NAID 110001799815
- クリティカルシンキングの能力向上のために
- アルファロ ルフェ-ヴル ロザリンダ
- 看護学雑誌 62(8), 748-755, 1998-08
- NAID 40000542751
Related Links
- ワンアルファ,アルファロールとは?アルファカルシドールの効能,副作用等を説明, ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版)
- 中外製薬株式会社のアルファロールカプセル0.25μg（ビタミン剤）、一般名アルファカル シドール(Alfacalcidol) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- Ca・骨代謝改善 1α-OH-D3製剤
販売名
アルファロール散1μg／g
組成
成分：有効成分
- アルファカルシドール
成分：含有量
- １g中 １μg
成分：含有量
- 1包(0.25g)中 0.25μg
成分：含有量
- 1包(0.5g)中 0.5μg
成分：含有量
- 1包(１g)中 １μg
成分：添加物
- D-マンニトール、トウモロコシデンプン、ゼラチン、L‐アルギニン
効能または効果
下記疾患におけるビタミンD代謝異常に伴う諸症状（低カルシウム血症、テタニー、骨痛、骨病変等）の改善
- 慢性腎不全、副甲状腺機能低下症、ビタミンD抵抗性クル病・骨軟化症
骨粗鬆症
- 本剤は、患者の血清カルシウム濃度の十分な管理のもとに、投与量を調整する。
慢性腎不全、骨粗鬆症の場合
- 通常、成人１日１回アルファカルシドールとして0.5〜1.0μgを経口投与する。
ただし、年齢、症状により適宜増減する。
副甲状腺機能低下症、その他のビタミンD代謝異常に伴う疾患の場合
- 通常、成人１日１回アルファカルシドールとして1.0〜4.0μgを経口投与する。
ただし、疾患、年齢、症状、病型により適宜増減する。
（小児用量）
- 通常、小児に対しては骨粗鬆症の場合には１日１回アルファカルシドールとして0.01〜0.03μg／kgを、その他の疾患の場合には１日１回アルファカルシドールとして0.05〜0.1μg／kgを経口投与する。
ただし、疾患、症状により適宜増減する。
重大な副作用
急性腎不全
頻度不明
- 血清カルシウム上昇を伴った急性腎不全があらわれることがあるので、血清カルシウム値及び腎機能を定期的に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなどの適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
頻度不明
- AST(GOT)、ALT(GPT）、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用の発現（アルファカルシドールの25位水酸化）
- ラット肝灌流により、速やかに1α,25-(OH)2D3に代謝される6)。この肝での25位水酸化反応は四塩化炭素又はガラクトサミン投与の肝障害時にも保持されている（ラット)7)。
作用・効果
- ビタミンD欠乏あるいは低リン・高Ca食飼育ラットに対し、抗クル病作用、骨石灰化前線形成の促進作用を示す8)。
- アルファカルシドールの活性型代謝産物1α,25-(OH)2D3は骨吸収作用及び骨再構成作用（軟骨細胞の骨細胞への増殖・分化）を有する（in vitro)9)。
- 骨形態計測においてアルファロール投与により、骨芽細胞を有する類骨面比率が増加し、骨芽細胞に直接作用して骨形成を促進することが示唆されている（ヒト骨粗鬆症)10)。
- 連日投与により、血清1α,25-(OH)2D値の上昇とともに低下している小腸でのCa吸収率を改善する（ヒト骨粗鬆症)11)。
- 低Ca血症に対し、小腸からのCa吸収促進作用（ヒト慢性腎不全、副甲状腺機能低下症）と骨塩溶出作用（腎あるいは副甲状腺摘出ラット）により血清Caを上昇させる8,12-14)。
投与中止後の血清Ca値は速やかな低下を示し、血清Caの推移による半減期は3.4日と報告されている（ヒト)15)。 - 腎性骨ジストロフィーの骨吸収窩面、肥厚した類骨層を改善する（ヒト慢性腎不全12)、柴田腎炎ラット16,17))。
また、肥大した副甲状腺重量及び血中副甲状腺ホルモンを低下させ、続発性の副甲状腺機能亢進を抑制する12,16,17)。 - 経口投与されたアルファカルシドールの働きは、1α,25-(OH)2D3のそれと同等、ないしそれ以上であることが示唆されている（ヒト、柴田腎炎ラット)16-18)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- Alfacalcidol(JAN)
化学名
- (5Z, 7E)-9, 10-Secocholesta-5, 7, 10(19)-triene-1α, 3β-diol
慣用名
- 1α-hydroxycholecalciferol
1α-hydroxyvitamin D3
分子式
- C27H44O2
分子量
- 400.64
性 状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末である。
メタノール、エタノール(99.5)、クロロホルム又はジクロロメタンに溶けやすく、アセトン又はジエチルエーテルにやや溶けやすく、水又はヘキサンにはほとんど溶けない。空気又は光によって変化する。
融 点（一部分解)
- 135〜138℃（日局 一般試験法）
137〜142℃（日局 ビタミンD2測定法）
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「ビタミンD」「ビタミンＡ及びＤ剤」「アルファカルシドール」 |
| 関連記事 | 「アルファ」 |
「ビタミンD」
- first aid step1 2006 p.109,112,114,250(カルシウム代謝),251,255,319,321,381,386,387
概念
- 植物にはビタミンD2, 動物にはビタミンD3が多く含まれ、ヒトではビタミンD3が重要な役割を果たしている。
- ヒトではビタミンDの前駆体である7-でヒドロキシコレステロールが産生されているが、日照が足りない場合に食物由来のビタミンDが用いられる。(HB.492)
生合成
- 動物では、コレステロールが代謝を受けてプロビタミンD3（7-デヒドロコレステロール）となったあと、皮膚上で紫外線を受けてプレビタミンD3（(6Z)-タカルシオール）、続いてビタミンD3（コレカルシフェロール）へと変わる。さらに肝臓で代謝を受け 25-ヒドロキシビタミンD3へと変化し、最終的に腎臓で代謝されて活性型ビタミンD3（1,25-ジヒドロキシビタミンD3）となる。
- 食物から摂取されるのはビタミンD3、ビタミンD2であり、肝臓、腎臓でhyroxylationを受け活性化する。
生理作用
SP.930
- 腸管：Ca吸収促進 ← 糖質コルチコイドに拮抗される
- 骨：PTHとの共存下で骨吸収を促進
- 腎臓：PTHに拮抗して、リン酸の再吸収を促進 → 血中Pi上昇
必要量
- http://web116.net/vita-d4.htm
- 目安量：5ug/day
- 上限量：50ug/day
ビタミンD製剤
- 関
- ビタミンＡ及びＤ剤
- 活性化ビタミンD3製剤は骨粗鬆症の治療として用いられる。
- 腸管からのカルシウム吸収を促進し、腎臓でのカルシウム再吸収促進、PTH合成・分泌抑制などにより骨吸収を抑制。骨芽細胞に作用し骨形成を促進する。
- アルファカルシドール：(アルファロール、ワンアルファ \67.5、カルフィーナ \8.9)：肝臓での活性化を受ける前の構造(プロドラッグ)をなしている。効果が緩徐で作用時間が長い。
- カルシトリオール：(ロカルトロール \\30.4)：完全に活性化されたビタミンDの構造なので力価が高い分、生体内での持続時間は短い
- エルデカルシトール：(エディロール \99)
- 推奨グレード A行うように強く進められる、B行うように進められる、C行うように進めるだけの根拠が明確ではない
- アルファカルシドール 骨密度B 椎体骨折B 非椎体骨折B 大腿骨近位部骨折C
- カルシトリオール 骨密度B 椎体骨折B 非椎体骨折B 大腿骨近位部骨折C
- エルデカルシトール 骨密度A 椎体骨折A 非椎体骨折B 大腿骨近位部骨折C
臨床関連
- 高カルシウム血症により血管収縮による高血圧、軟部組織へのカルシウム沈着。多尿、腎結石、悪心・嘔吐、不整脈
「ビタミンＡ及びＤ剤」
商品
- アルカドール
- アルシオドール
- アルファカルシドール
- アルファスリー
- アルファロール
- アロートール
- エディロール
- エルシボン
- オキサロール
- オタノール
- カルシオロール
- カルシタミン
- カルシタロール
- カルシトリオール
- カルデミン
- カルトール
- カルフィーナ
- カルミサール
- コバルファ
- チガソン
- チコカロール
- チョコラA
- ディーアルファ
- トヨファロール
- トルシトリン
- ビタミロアルファ
- ヒポテリオール
- プラチビット
- フルスタン
- ホーネル
- ポロセーブ
- リストール
- リモデリン
- ロカルシトール
- ロカルトロール
- ワークミン
- ワンアルファ
「アルファカルシドール」
- 英
- alfacalcidol
- 同
- 1-ヒドロキシコレカルシフェロール、1α-ヒドロキシコレカルシフェロール 1α-hydroxy cholecalciferol
- 商
- アルカドール、アルシオドール、アルファスリー、アルファロール、アロートール、エルシボン、カルシタミン、カルフィーナ、コバルファ、ディーアルファ、トヨファロール、ビタミロアルファ、プラチビット、ポロセーブ、リモデリン、ワークミン、ワンアルファ
- 関
- ビタミンD。ビタミンＡ及びＤ剤
- ビタミンD誘導体(1α-OH-D3)。
参考文献
- アルファロールカプセル0.25μg／アルファロールカプセル0.5μg／アルファロールカプセル1μg