ファレカルシトリオール
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Japanese Journal
- グラスゴーにおけるジャポニスム--G.ヘンリーとE.A.ホーネルを中心として
- 活性型ビタミンD_3製剤ファレカルシトリオール(ホーネル【○!R】錠,フルスタン【○!R】錠)の薬理作用と臨床効果
- 日本・スコットランド文化交流史 : 明治のジャポニズムと英国グラスゴウ
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- (1) 維持透析下の二次性副甲状腺機能亢進症 (2) 副甲状腺機能低下症（慢性腎不全におけるものを除く）における低カルシウム血症とそれに伴う諸症状（テタニー、けいれん、しびれ感、知覚異常等）の改善 (3) クル病・骨軟化症 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ホーネル錠0.15
組成
成分・含量
添加物
- D-マンニトール
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース
ポビドン（K30）
ジブチルヒドロキシトルエン
ステアリン酸マグネシウム
禁忌
効能または効果
- ○維持透析下の二次性副甲状腺機能亢進症
- 通常、成人には１日１回ファレカルシトリオールとして0.3μgを経口投与する。ただし、年齢、症状により適宜減量する。
- ○副甲状腺機能低下症（腎不全におけるものを除く）における低カルシウム血症とそれに伴う諸症状（テタニー、けいれん、しびれ感、知覚異常等）の改善
○クル病・骨軟化症（腎不全におけるものを除く）に伴う諸症状（骨病変、骨痛、筋力低下）の改善
- 通常、成人には１日１回ファレカルシトリオールとして0.3〜0.9μgを経口投与する。ただし、年齢、症状、病型により適宜増減する。
- 本剤投与中にあらわれる副作用は高カルシウム血症及びそれに基づくと考えられる症状が多いので、過量投与を防ぐため、本剤投与中は、血清カルシウム値を定期的（投与初期及び増量時には少なくとも２週に１回）に測定すること。血清カルシウム値に関しては、疾患、施設の基準値等に応じた適正範囲を維持するよう、患者毎に投与量を調節すること。
高カルシウム血症を起こした場合には、直ちに休薬すること。投与を再開する場合は、血清カルシウム値が適正範囲に回復したことを確認した後に、減量して行うこと。
低アルブミン血症（血清アルブミン値が4.0g/dL未満）の場合には補正値を指標に用いることが望ましい。
補正カルシウム値算出方法：
補正カルシウム値（mg/dL）＝血清カルシウム値（mg/dL）−血清アルブミン値（g/dL）＋4.0
- 血清カルシウム値と血清リン値の積が高値の場合、異所性石灰化の増悪をきたすと報告1)〜3)されているので、血清カルシウム値及び血清リン値を定期的に測定し、血清カルシウム値と血清リン値の積が異常高値を認めた場合には、投与量を調節することが望ましい。
- 維持透析下の二次性副甲状腺機能亢進症患者に投与する場合、血清PTH値、血清Al-P値の抑制が過大に発現した場合は減量するなど、投与量を調節すること。
- 副甲状腺機能低下症及びクル病・骨軟化症の患者に投与する場合、尿中カルシウム値、尿中クレアチニン値を定期的に測定し、尿中カルシウム／クレアチニン比が正常域を超えないよう投与量を調節すること。
慎重投与
- 高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人、授乳婦[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
- 小児[「小児等への投与」の項参照]
重大な副作用
高カルシウム血症（11.8％）
- 本剤は血清カルシウム上昇作用を有するため、高カルシウム血症があらわれることがある。
高カルシウム血症を起こした場合には、直ちに休薬すること。投与を再開する場合は、血清カルシウム値が適正範囲に回復したことを確認した後に、減量して行うこと。
また、高カルシウム血症に基づくと思われる臨床症状（そう痒感、いらいら感等）の発現にも注意すること。
腎結石（0.1％）、尿管結石（0.1％）
肝機能障害（0.1％）、黄疸（頻度不明）
- AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- 本剤は、活性型ビタミンＤ3の誘導体であり、小腸、副甲状腺及び骨等の標的組織に分布する受容体への結合により以下の作用を発揮する。
カルシウム代謝調節作用20),21)
- ビタミンＤ欠乏ラット：ファレカルシトリオールの静脈内投与によって、小腸カルシウム吸収及び骨吸収（骨カルシウム動員）の促進作用が認められた。
- 培養骨組織：ファレカルシトリオールはマウス頭頂骨器官培養系において骨吸収促進作用を示した。
慢性腎不全における二次性副甲状腺機能亢進症に対する作用22)
- 腎不全病態モデルである5/6腎摘除ラットにおいて、ファレカルシトリオールの経口投与によって、血中副甲状腺ホルモン（PTH）の上昇及び副甲状腺におけるPTHのメッセンジャーRNA発現の亢進が抑制された。また、類骨の増加、線維性骨炎及び石灰化異常等の骨病変の改善が認められた。
副甲状腺機能低下症に対する作用20)
- 副甲状腺機能低下症の病態モデルである副甲状腺摘出ラットにおいて、ファレカルシトリオールの経口投与によって、低下した血中カルシウムの上昇が認められた。
抗クル病作用23)
- ビタミンD欠乏性クル病ラット：ファレカルシトリオールの経口投与によって、ビタミンD欠乏性クル病ラットの骨灰分減少が改善され、またその発症が抑制された。
- 低リン血症性ビタミンD抵抗性クル病マウス：家族性低リン血症性ビタミンD抵抗性クル病のモデルと考えられるHypophosphatemicマウスにおいて、ファレカルシトリオールの皮下投与によって、低下したリン濃度の上昇が認められた。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ファレカルシトリオール（JAN）
falecalcitriol（JAN, INN）
化学名
- (＋)-(5Z, 7E)-26, 26, 26, 27, 27, 27-hexafluoro-9, 10-secocholesta-5, 7, 10(19)-triene-1α, 3β, 25-triol
分子式
分子量
性状
- 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末で、テトラヒドロフランに極めて溶けやすく、アセトニトリル又はエタノール（99.5）に溶けやすく、水にほとんど溶けない。
熱又は光によって変化する。
融点
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- ビタミンA、ビタミンD
商品
[★]
- 英
- calcitriol, 1α,25-(OH)2-D3
- 同
- 1α,25-ジヒドロキシコレカルシフェロール 1α,25-dihydroxycholecalciferol
- 1α,25-ジヒドロキシビタミンD3 1α,25-dihydroxyvitamin D3
- 商
- Calcijex
- オタノール、カルシオロール、カルシタロール、カルデミン、カルトール、カルミサール、チコカロール、トルシトリン、ヒポテリオール、フルスタン、ホーネル、リストール、ロカルシトール、ロカルトロール Rocaltrol
- 関
- 1,25-ジヒドロキシビタミンD3、1,25-ジヒドロキシコレカルシフェロール。ビタミンＡ及びＤ剤
[★]
- 英
- falecalcitriol
- 商
- フルスタン、ホーネル、Fulstan