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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 筋緊張性疼痛疾患治療剤
販売名
リンラキサー錠125mg
組成
成分・含量
- １錠中 日局 クロルフェネシンカルバミン酸エステル 125mg
添加物
- 結晶セルロース
軽質無水ケイ酸
ポリソルベート80
カルメロースカルシウム
ヒプロメロース
ステアリン酸マグネシウム
硬化油
禁忌
- 本剤及び類似化合物（メトカルバモール等）に対し、過敏症の既往歴のある患者
- 肝障害患者[Modern Drug Encyclopedia, 13th Ed. 155 (1975) に投与禁忌として記載されたことがあり、これに準拠した。]
効能または効果
- 運動器疾患に伴う有痛性痙縮：
腰背痛症、変形性脊椎症、椎間板ヘルニア、脊椎分離・辷り症、脊椎骨粗鬆症、頸肩腕症候群 - 通常、成人にはクロルフェネシンカルバミン酸エステルとして１回250mgを１日３回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 肝障害の既往歴のある患者[「禁忌」の項参照]
- 腎障害患者[The United States DISPENSATORY, 27th Ed. 301 (1973) ; MARTINDALE The Extra Pharmacopoeia, 26th Ed. 1891 (1972) に注意して投与せよと記載されたことがあり、これに準拠した。]
重大な副作用
ショック
頻度不明
- ショックがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死症（Lyell 症候群）
頻度不明
- 中毒性表皮壊死症（Lyell 症候群）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- ネコの脊髄後根電気刺激実験において、本剤は脊髄の多シナプス反射経路における介在ニューロンを選択的に遮断し、神経インパルスの伝達を抑制することにより、骨格筋の痙縮を緩解させる。12)
- ラットの脊髄に対して、運動ニューロンの軸索起始部の興奮性を、シナプスの膜安定化作用により低下させ、筋弛緩作用を示す。13)
- 除脳ラットのγ-運動ニューロンの自発活動をメフェネシン、メトカルバモールに比し持続的に抑制し、筋弛緩作用を示す。14)
- 回転円筒法（マウス、ラット）、傾斜板法（マウス）、握力試験（マウス、ラット）などによる本剤の筋弛緩効果は、メトカルバモールより強く、その作用は持続的である。14)15)
筋弛緩作用（マウス回転円筒法）
薬剤名 クロルフェネシンカルバミン酸エステル
- ED50（mg/kg）p.o. 265.0
持続時間（min）i. p. 115（100mg/kg）
薬剤名 メトカルバモール
- ED50（mg/kg）p.o. 595.0
持続時間（min）i. p. 60（200mg/kg）
- ラットのSherrington型除脳固縮、Pollock and Davis型貧血性固縮の緩解作用はメフェネシンより強くまた持続的である。16)
- ウサギ慢性脳波実験において、本剤は著明な筋弛緩症状を呈する用量においても、脳各部位の覚醒水準に大きく影響を与えることなく、鎮静作用はごく軽度である。17)（表３．脳波に対する作用 100mg/kg i. d. を参照のこと）
- 腰部痛、肩凝りを主訴とする患者に本剤を投与し、客観的な評価が可能な筋緊張度測定器により筋緊張度を測定した結果、緊張度の明らかな低下が認められた。18)
- 腰痛、背痛、頸部痛及び肩部痛を主訴とする患者に本剤を投与し、皮電点（病変部直上皮膚に生ずる疼痛の投影所見）の検索を行った結果、皮電点の減少が認められた。19)
- 腰痛症と診断された患者に本剤を投与し、躯幹最大前屈時の指床間距離の測定、筋電図によるAPテスト（躯幹前屈運動時におこる活動電位の出現様式による判定）を行った結果、改善が他覚的に認められた。20)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- クロルフェネシンカルバミン酸エステル（chlorphenesin carbamate）（JAN）
化学名
- (2RS)-3-(4-Chlorophenoxy)-2-hydroxypropyl carbamate
分子式
- C10H12ClNO4
分子量
- 245.66
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。メタノール、エタノール（95）又はピリジンに溶けやすく、2-プロパノールにやや溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けにくく、水に溶けにくく、ヘキサンにほとんど溶けない。
本品のエタノール（95）溶液（１→20）は旋光性を示さない。
融点
- 88〜91℃
★リンクテーブル★
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「骨格筋弛緩剤」
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- クロルフェネシン：脊髄の多シナプス反射経路中の介在ニューロンを選択的に抑制することにより骨格筋の痙縮を緩解する。除脳固縮(γ-固縮)及び貧血性除脳固縮(α-固縮)を共に緩解する。
- チザニジン：チザニジンは中枢性のアドレナリンα2作動効果を有し、脊髄及び脊髄上位中枢に作用して、固縮緩解作用、脊髄反射抑制作用等の筋緊張緩和作用を有する。
- エペリゾン：脊髄において単及び多シナプス反射を抑制すると共に、γ-運動ニューロンの自発発射を減少させ、筋紡錘の感度を低下させることで、メフェネシンよりも強力な骨格筋弛緩作用を発揮する。また、中脳毛様体及び後部視床下部を介する脳波覚醒反応を抑制する作用や、血管平滑筋のCa2+チャネル遮断や交感神経活動の抑制を介して、皮膚・筋や脳への血流量を増大させる作用もある。脊髄レベルにおける鎮痛作用も有する。3)
「クロルフェネシン」
- 英
- chlorphenesin、
- 化
- カルバミン酸クロルフェネシン chlorphenesin carbamate、クロルフェネシンカルバミン酸エステル
- 商
- カルソント、コリクール、コリスパー、スールキット、リンラキサー
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia