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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 筋緊張性疼痛疾患治療剤
販売名
- コリスパー錠125mg
組成
有効成分（１錠中）
- 日本薬局方 クロルフェネシンカルバミン酸エステル 125mg
添加物
- 結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、D-マンニトール、軽質無水ケイ酸、硬化油
禁忌
- 本剤の成分及び類似化合物（メトカルバモール等）に対し、過敏症の既往歴のある患者
- 肝障害のある患者［Modern Drug Encyclopedia、13th Ed. 155（1975）に投与禁忌として記載され、これに準拠した。］
効能または効果
運動器疾患に伴う有痛性痙縮
- 腰背痛症、変形性脊椎症、椎間板ヘルニア、脊椎分離・辷り症、脊椎骨粗鬆症、頸肩腕症候群
- 通常成人１回クロルフェネシンカルバミン酸エステルとして250mgを１日３回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 肝障害の既往歴のある患者（「禁忌」の項参照）
- 腎障害のある患者［The United States DISPENSATORY, 27th Ed．301（1973）；MARTINDALE The Extra Pharmacopoeia, 26th Ed. 1891（1972）に注意して投与せよと記載され、これに準拠した。］
重大な副作用
ショック
（頻度不明）
- ショックを起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）
（頻度不明）
- 中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- 脊髄の多シナプス反射経路中の介在ニューロンを選択的に抑制することにより骨格筋の痙縮を緩解する。除脳固縮（γ-固縮）、貧血性除脳固縮（α-固縮）共に緩解し、その作用はプロトタイプであるメフェネシンよりも強くかつ持続的である。弱い鎮痛作用もあるが、筋弛緩作用のほうが低用量で発現する。4）
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- クロルフェネシンカルバミン酸エステル（Chlorphenesin Carbamate）
化学名
- （2RS）-3-（4-Chlorophenoxy）-2-hydroxypropyl carbamate
分子式
- C10H12ClNO4
分子量
- 245.66
融点
- 88〜91℃
性状
- ・白色の結晶又は結晶性の粉末である。
・メタノール、エタノール（95）又はピリジンに溶けやすく、水に溶けにくい。
・エタノール（95）溶液（１→20）は旋光性を示さない。
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- クロルフェネシン：脊髄の多シナプス反射経路中の介在ニューロンを選択的に抑制することにより骨格筋の痙縮を緩解する。除脳固縮(γ-固縮)及び貧血性除脳固縮(α-固縮)を共に緩解する。
- チザニジン：チザニジンは中枢性のアドレナリンα2作動効果を有し、脊髄及び脊髄上位中枢に作用して、固縮緩解作用、脊髄反射抑制作用等の筋緊張緩和作用を有する。
- エペリゾン：脊髄において単及び多シナプス反射を抑制すると共に、γ-運動ニューロンの自発発射を減少させ、筋紡錘の感度を低下させることで、メフェネシンよりも強力な骨格筋弛緩作用を発揮する。また、中脳毛様体及び後部視床下部を介する脳波覚醒反応を抑制する作用や、血管平滑筋のCa2+チャネル遮断や交感神経活動の抑制を介して、皮膚・筋や脳への血流量を増大させる作用もある。脊髄レベルにおける鎮痛作用も有する。3)
「クロルフェネシン」
- 英
- chlorphenesin、
- 化
- カルバミン酸クロルフェネシン chlorphenesin carbamate、クロルフェネシンカルバミン酸エステル
- 商
- カルソント、コリクール、コリスパー、スールキット、リンラキサー