デスモプレシン
商品名
ミニリンメルトOD
会社名
フェリング・ファーマ
成分
薬効分類
第5
薬効
男性における夜間多尿による夜間頻尿の効能・効果を追加とする新効能・新用量・剤形追加に係る医薬品
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 夜尿症治療薬の新たな展開 : 口腔内崩壊錠に期待するもの
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
※ミニリンメルトOD錠60μg
組成
※成分・含量
- デスモプレシン酢酸塩水和物66μg(デスモプレシンとして60μg)
※添加物
禁忌
- 低ナトリウム血症の患者[低ナトリウム血症を増悪させるおそれがある。]
- 習慣性又は心因性多飲症の患者(尿生成量が40mL/kg/24時間を超える)[低ナトリウム血症が発現しやすい。]
- 心不全の既往歴又はその疑いがあり利尿薬による治療を要する患者[低ナトリウム血症が発現しやすい。]
- 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群の患者[低ナトリウム血症が発現しやすい。]
- 中等度以上の腎機能障害のある患者(クレアチニンクリアランスが50mL/分未満)[血中半減期の延長、血中濃度の増加が認められる。]
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- ・尿浸透圧あるいは尿比重の低下に伴う夜尿症
- ※・中枢性尿崩症
効能・効果 |
OD錠60μg |
OD錠120μg |
OD錠240μg |
夜尿症 |
− |
○ |
○ |
中枢性尿崩症 |
○ |
○ |
○ |
・尿浸透圧あるいは尿比重の低下に伴う夜尿症
- 通常、1日1回就寝前にデスモプレシンとして120μgから経口投与し、効果不十分な場合は、1日1回就寝前にデスモプレシンとして240μgに増量することができる。
※・中枢性尿崩症
- 通常、デスモプレシンとして1回60〜120μgを1日1〜3回経口投与する。投与量は患者の飲水量、尿量、尿比重、尿浸透圧により適宜増減するが、1回投与量は240μg までとし、1日投与量は720μg を超えないこと。
- ※低ナトリウム血症の発現を防止するため、低用量から本剤の投与を開始すること。また、投与量の増量は慎重に行うこと。
- ※小児の中枢性尿崩症の治療において本剤60μg投与で過量投与が懸念される場合は、デスモプレシン経鼻製剤の使用を考慮すること。〔「小児等への投与」の項参照〕
- ※本剤を食後投与から食前投与に変更した場合、投与後に血漿中デスモプレシン濃度が高くなり有害事象の発現リスクが上昇する可能性があることに留意して、患者ごとに本剤の投与と食事のタイミングを検討すること。〔【薬物動態】の項参照〕
- ※食直後投与では目的とする有効性が得られない可能性があるため、食直後の投与は避けることが望ましい。〔【薬物動態】の項参照〕
- ※夜尿症及び中枢性尿崩症の治療における水分摂取管理の重要性を考慮し、本剤は水なしで飲むこと。なお、本剤は口の中(舌下)に入れると速やかに溶ける。
慎重投与
- 高血圧を伴う循環器疾患、高度動脈硬化症、冠動脈血栓症、狭心症の患者[血圧上昇により症状を悪化させるおそれがある。]
- 下垂体前葉不全を伴う患者[低ナトリウム血症が発現しやすい。]
- 軽度の腎機能障害のある患者(クレアチニンクリアランスが50〜80mL/分)[血中半減期の延長、血中濃度の増加が認められる。]
重大な副作用
- 脳浮腫、昏睡、痙攣等を伴う重篤な水中毒があらわれることがあるので、過量な水分の摂取には十分注意し、異常が認められた場合には投与を中止して、水分摂取を制限し、必要な場合は対症療法を行うなど、患者の状況に応じて処置すること。(頻度不明)
薬効薬理
抗利尿作用13)
- ラットに蒸留水を25mL/kg経口投与した後、デスモプレシンを皮下投与し、デスモプレシン投与後5時間までの尿量を測定したところ、0.1ng/kg以上で用量の増加に伴い尿量は減少した。
作用機序
バソプレシンV2受容体に対する作用14),15)
- デスモプレシンのラットにおけるバソプレシンV1、V2受容体及びオキシトシン受容体に対する結合親和性(Ki)はそれぞれ1748,1.04,481nmol/Lであり、バソプレシンV2受容体に選択的な結合親和性を示した(Ki:1.04nmol/L)。またムスカリン受容体(M1,M2,M3)への結合親和性はほとんど認められなかった(Ki>1×105nmol/L)。
水及び尿素透過性亢進作用16)
- 単離したゴールデンハムスター腎髄質内層部集合管において、管腔膜側から基底膜側への水及び尿素の透過性を、デスモプレシンはそれぞれ0.01nmol/L以上、0.1nmol/L以上の濃度で亢進した。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- デスモプレシン酢酸塩水和物
(Desmopressin Acetate Hydrate)
化学名
- 1-Deamino-8-D-arginine-vasopressin acetate trihydrate
略 名
分子式
- C46H64N14O12S2・C2H4O2・3H2O
分子量
性 状
- 白色の粉末である。
水、エタノール(99.5)、酢酸(100)にやや溶けやすく、酢酸エチル、アセトンにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- desmopressin
- 同
- 1-desamino-8-D-arginine vasopressin, DDAVP, 1-deamino-8-D-arginine vasopressin、デアミノアルギニンバソプレッシン デアミノアルギニンバソプレシン deamino arginine vasopressin
- 化
- 酢酸デスモプレシン desmopressin acetate
- 商
- Stimate、デスモプレシン点鼻薬、デスモプレシン注、ミニリンメルト
- 関
- バソプレシン。脳下垂体ホルモン剤
- アルギニンバソプレシン誘導体;尿崩症治療薬
- 副作用の発現がバソプレシンより少ないが、水中毒にはやはり注意する必要がある。(QB.D-257)
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I. NATURALLY OCCURRING VASOPRESSIN-LIKE PEPTIDES?
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??A. Vertebrates?
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A?
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W?
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X?
|
Y?
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Z?
|
????1. Mammals
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??????? Arginine? vasopressin* (AVP) (human beings and other mammals)
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NH2
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Tyr
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Phe
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Gln
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Arg
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???????Lypressin* (pigs, marsupials)
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NH2
|
Tyr
|
Phe
|
Gln
|
Lys
|
???????Phenypressin (macropodids)
|
NH2
|
Phe
|
Phe
|
Gln
|
Arg
|
????2. Nonmammalian vertebrates
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Vasotocin
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NH2
|
Tyr
|
Ile
|
Gln
|
Arg
|
??B. Invertebrates?
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????1. Arginine conopressin (Conus striatus)?
|
NH2
|
Ile
|
Ile
|
Arg
|
Arg
|
????2. Lysine conopressin (Conus geographicus)?
|
NH2
|
Phe
|
Ile
|
Arg
|
Lys
|
????3. Locust subesophageal ganglia peptide
|
NH2
|
Leu
|
Ile
|
Thr
|
Arg
|
II. SYNTHETIC VASOPRESSIN PEPTIDES?
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??A. V1-selective agonists?
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????1. V1a-Selective Agonist [Phe2, Ile3, Orn8]AVP
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NH2
|
Phe
|
Ile
|
Gln
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Orn
|
????2. V1b-Selective Agonist Deamino [D-3-(3'-pyridyl)-Ala2]AVP
|
H
|
D-3-(3'-pyridyl)-Ala2
|
Phe
|
Gln
|
Arg
|
??B. V2-selective agonists?
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????1. Desmopressin* (DDAVP)
|
H
|
Tyr
|
Phe
|
Gln
|
D-Arg?
|
????2. Deamino[Val4, D-Arg8]AVP
|
H
|
Tyr
|
Phe
|
Val
|
D-Arg?
|
III. NONPEPTIDE AGONIST?
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A. OPC-51803?
|
|
[★]
商品
[★]
- 英
- phosphorus P
- 関
- serum phosphorus level
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
- 排泄:10%
尿細管における再吸収の調節要素
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
基準範囲
血清
- 小児:4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
測定値に影響を与える要因
臨床関連
参考
- http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3