コリンエステラーゼ再活性化薬

英

cholinesterase reactivator

関

コリンエステラーゼ再賦活薬

UpToDate Contents

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• 1. 認知症の神経精神症状のマネージメント management of neuropsychiatric symptoms of dementia
• 2. 認知症治療におけるコリンエステラーゼ阻害剤 cholinesterase inhibitors in the treatment of dementia
• 3. 高齢者に対する薬剤処方 drug prescribing for older adults
• 4. 成人における 多発性硬化症の症状のマネージメント symptom management of multiple sclerosis in adults
• 5. 重症筋無力症に対する長期免疫療法 chronic immunomodulating therapies for myasthenia gravis

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有機リン酸中毒はアトロピンやAChE再活性 化薬（オキシム；ドイツではオビドキシム、英 国および米国ではプラリドキシム）の迅速な 投与により治療可能であるが、治療全期間 ...

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★リンクテーブル★

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「コリンエステラーゼ再賦活薬」

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英

cholinesterase reactivator

関

コリンエステラーゼ再活性化薬

「コリンエステラーゼ」

　　[★]

英

cholinesterase, ChE

概念

• コリンエステラーゼはコリンエステルをコリンと有機酸に加水分解する酵素(LAB.601)
• 血清中のコリンエステラーゼは、アセチルコリン、ブチルコリン、ベンゾイルコリンなどのコリンエステルや、α-ナフチル酢酸などの非コリン性エステルも加水分解する(LAB.601)

• 血清中のコリンエステラーゼは偽性コリンエステラーゼ pseudocholinesterase、血清コリンエステラーゼ serum cholinesterase、非特異的コリンエステラーゼ non-specific cholinesterase、アシルコリンエステラーゼ acylcholine esteraseとも呼ばれる

阻害薬

可逆的阻害薬 カルバミン酸誘導体

• フィゾスチグミン　☆
• ネオスチグミン　☆
• エドロフォニウム

不可逆的阻害薬 有機リン製剤

• 有機リン系農薬

• パラチオン、マラソン、スミチオン、サリン

不可逆的阻害薬により不活性化されたChEの賦活化

• PAM

コリンエステラーゼの比較 (SPC.157)

		主な存在部位	主な機能	基質特異性
				アセチルコリン	カルバコール	アセチル-β-メチルコリン	ブチリルコリン
アセチルコリンエステラーゼ	AchE	脳、コリン作動性シナプス	AChをコリンと酢酸に分解	+	-	+	-
偽コリンエステラーゼ	pseudo-ChE (=BuChE)	血清、肝臓	健康診断の指標 低値：肝硬変・肝炎・有機リン系農薬中毒	+	-	-	+

「リン」

　　[★]

英

phosphorus P

関

serum phosphorus level

分子量

• 30.973762 u (wikipedia)
• 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。

• (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
• 2.5-4.5 mg/dL (QB)

代謝

• リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
• 骨形成とともに骨に取り込まれる。
• 腎より排泄される。

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管	70%
遠位尿細管	20%

排泄：10%

尿細管における再吸収の調節要素

• パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
• カルシトニン：吸収↑
• ビタミンD：吸収↑

臨床検査

無機リンとして定量される。

• 血清や尿(蓄尿)で定量される。

基準範囲

血清

• 基準範囲：2.5-4.5mg/dL

• 小児：4-7mg/dL
• 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる

尿

• 基準範囲：1g/日

測定値に影響を与える要因

• 食事。食前に測定するのが好ましい。

臨床関連

• 高リン酸血症 高リン血症
• 低リン酸血症 低リン血症 hypophosphatemia

参考

• 1. wikiepdia

http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3

「エス」

　　[★]

英

id

独

Es

同

イド

関

リビドー

• フリードリヒ・ニーチェが使用し、ゲオルグ・グロデック（Georg・Groddeck)の『エスとの対話』（"Gesellschaft"）などで使われた用語で、彼と交流があったジークムント・フロイトが採用した精神分析学用語ともなった。（なお、1953年にジェイムズ・ストレイチーによるフロイト翻訳全集の英訳の際、エスはイド（ラテン語）と訳されアメリカ系の精神分析学で流布された。）自我参照。(wikipedia jaより)

参考

• http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%82%A8%E3%82%B9

「コリン」

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英

choline

化

塩化コリン

関

アセチルコリン

• 第4級アミン
• 構造式：(CH₃)₃N⁺CH₂CH₂OH
• choline acetyltransferaseにより合成される

choline + acetylCoA → acetylcholine + CoA

「薬」

　　[★]

英

drug, agent

同

薬物

関

作用薬、剤、ドラッグ、媒介物、病原体、麻薬、薬剤、薬物、代理人、薬品