- 英
- insulin aspart
- 商
- ノボラピッド
- 超速効型インスリンアナログ
超速効型インスリンと中間型インスリンの混合製剤
- ノボラピッド注
- 超速効型インスリン：100%
- ノボラピッド30ミックス注
- 溶解インスリンアスパルト ： プロタミン結晶性インスリンアスパルト ＝ ３ ： ７
添付文書
- ノボラピッド注 フレックスペン／*ノボラピッド注 イノレット
- ノボラピッド30ミックス注 フレックスペン
UpToDate Contents
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- 1. 2型糖尿病におけるインスリン療法 insulin therapy in type 2 diabetes mellitus
- 2. 糖尿病におけるインスリン療法の一般原則 general principles of insulin therapy in diabetes mellitus
- 3. 成人の1型糖尿病におけるインスリン療法 insulin therapy in adults with type 1 diabetes mellitus
- 4. 糖尿病症例解説6：インスリン治療を施行中の64歳女性におけるコントロール不良の糖尿病 interactive diabetes case 6 uncontrolled diabetes in a 64 year old woman treated with insulin
- 5. 糖尿病に対する強化インスリン療法に関する問題についての症例 cases illustrating problems with intensive insulin therapy for diabetes mellitus
Japanese Journal
- 超速効型及び持効溶解型インスリンアナログの大量注射による低血糖にグルカゴンが奏効した一例
- 田中 英智,伊関 憲,坂下 徳,佐藤 建人,林田 昌子,篠崎 克洋,大門 眞,加藤 丈夫,タナカ ヒデトモ,イセキ ケン,サカシタ トク,サトウ ケント,ハヤシダ アキコ,シノザキ カツヒロ,ダイモン マコト,カトウ タケオ,Tanaka Hidetomo,Iseki Ken,Sakasita Toku,Sato Kento,Hayasida Akiko,Sinozaki Katsuhiro,Daimon Makoto,Kato Takeo
- 山形大学紀要. 医学 : 山形医学 30(2), 73-79, 2012-08-15
- … 自殺企図にて大量服 薬し、インスリンアスパルト及びデテミルをそれぞれ約300単位ずつ皮下注射して、約10 時間後に救急搬送された。 …
- NAID 110009445798
- インスリンデテミルは, 体重増加なく血糖コントロールを改善させる : NPHからの切り替え例での検討
- 木村 友彦,菅田 有紀子,阿武 孝敏 [他],川崎 史子,柱本 満,松木 道裕,宗 友厚,加来 浩平
- 糖尿病 55(6), 375-379, 2012-06-30
- NAID 10031122993
- P1-17-1 耐糖能異常妊娠に対するインスリンアスパルトの有用性に関する検討(Group33 合併症妊娠4,一般演題,第63回日本産婦人科学会学術講演会)
- 杉山 隆,鈴木 僚,鳥谷部 邦明,村林 奈緒,梅川 孝,神元 有紀,佐川 典正
- 日本産科婦人科學會雜誌 63(2), 564, 2011-02-01
- NAID 110008509118
- 2型糖尿病患者における二相性インスリン アスパルト70 (BIAsp 70) 1日3回投与と二相性インスリン アスパルト30 (BIAsp 30) 1日2回投与時の24時間インスリンプロファイル : 健康成人の生理的インスリンプロファイルとの比較
- 佃 克則,吉田 洋子,泉澤 恭子 [他],入江 伸,江藤 隆,佐々木 富男,菊池 方利
- 糖尿病 53(4), 237-246, 2010-04-30
- NAID 10026317769
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- インスリン アスパルト（遺伝子組換え） 【一般名】 インスリン アスパルト（遺伝子組換え） Insulin aspart（genetical recombination） 【解説】 ヒトインスリンB鎖28位のプロリンをアスパラギン酸に置換したインスリンアナログであり、51個の ...
- 1．超速効型インスリンアナログ（リスプロ、アスパルト）製剤の作用と使用上の注意 2．持効型溶解インスリンアナログ（グラルギン）製剤の作用と使用上の注意 3．持効型溶解インスリンアナログ（デテミル）製剤の作用と使用上の ...
- ノボラピッド（インスリン アスパルト）の特徴・作用機序・服薬指導内容など。 ... 調剤薬局に勤務している薬剤師が薬の効能・効果・副作用・作用機序などを説明します。 新薬や薬価の情報も載せています。
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Japan Pharmaceutical Reference
販売名
ライゾデグ配合注 フレックスタッチ
組成
インスリン デグルデク（遺伝子組換え）（1筒（3mL）中）
- 210単位（1260nmol）注）
注）インスリン デグルデクの1単位は6nmolに相当する。
インスリン アスパルト（遺伝子組換え）（1筒（3mL）中）
- 90単位（540nmol）注）
注）インスリン アスパルトの1単位は6nmolに相当する。
添加物（1筒（3mL）中）
- フェノール：4.50mg
m-クレゾール：5.16mg
濃グリセリン：57.0mg
塩化ナトリウム：1.74mg
酢酸亜鉛（亜鉛含量として）：82.2μg
塩酸：適量
水酸化ナトリウム：適量
識別（注入ボタンの色）
- スカイブルー
禁忌
- 低血糖症状を呈している患者
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- インスリン療法が適応となる糖尿病
- 糖尿病の診断が確立した患者に対してのみ適用を考慮すること。
糖尿病以外にも耐糖能異常や尿糖陽性を呈する糖尿病類似の病態（腎性糖尿、甲状腺機能異常等）があることに留意すること。
- 本剤は、超速効型インスリン（インスリン アスパルト）と持効型インスリン（インスリン デグルデク）を3：7のモル比で含有する溶解インスリン製剤である。通常、成人では、初期は1回4〜20単位を1日1〜2回皮下注射する。1日1回投与のときは、主たる食事の直前に投与し、毎日一定とする。1日2回投与のときは、朝食直前と夕食直前に投与する。投与量は症状及び検査所見に応じて適宜増減するが、維持量は通常1日4〜80単位である。但し、必要により上記用量を超えて使用することがある。
- 本剤は、作用発現が速いため、食事の直前に投与すること（【薬物動態】の項参照）。
- 適用にあたっては、本剤の作用時間や患者の病状に留意すること。他のインスリン製剤と同様に、患者の病状が本剤の製剤的特徴に適する場合に投与すること。
- 1日1回投与の場合には、朝食、昼食又は夕食のうち主たる食事の直前に投与する。いずれの食事の直前に投与するかは毎日一定とすること。
- インスリン依存状態にある患者（1型糖尿病患者等）には、他のインスリン製剤と併用して本剤は1日1回投与とすること（【臨床成績】の項参照）。
- 糖尿病性昏睡、急性感染症、手術等緊急の場合は、本剤のみで処置することは適当でなく、速効型インスリン製剤を使用すること。
- 1日1回又は1日2回投与の中間型又は持効型インスリン製剤あるいは混合製剤によるインスリン治療から本剤に変更する場合、患者の状態に応じて用量を決定するなど慎重に本剤の投与を開始すること。目安として1日投与量は前治療におけるインスリン製剤の1日投与量と同単位で投与を開始し、その後の患者の状態に応じて用量を増減するなど、本剤の作用特性を考慮の上行うこと（【薬物動態】及び【臨床成績】の項参照）。
- インスリン以外の他の糖尿病用薬から本剤に切り替える場合又はインスリン以外の他の糖尿病用薬と併用する場合は、低用量から開始するなど、本剤の作用特性を考慮の上慎重に行うこと（【薬物動態】及び【臨床成績】の項参照）。
- 本剤の投与開始時及びその後の数週間は血糖コントロールのモニタリングを十分に行うこと。
併用する他の糖尿病用薬の投与量や投与スケジュールの調整が必要となることがある。
慎重投与
- インスリン需要の変動が激しい患者
- 手術、外傷、感染症等の患者
- 妊婦（「妊婦・産婦・授乳婦等への投与」の項参照）
- 次に掲げる低血糖を起こしやすい患者又は状態
- 重篤な肝又は腎機能障害
- 下垂体機能不全又は副腎機能不全
- 下痢、嘔吐等の胃腸障害
- 飢餓状態、不規則な食事摂取
- 激しい筋肉運動
- 過度のアルコール摂取者
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- 血糖降下作用を増強する薬剤との併用（「相互作用」の項参照）
- 低血糖を起こすと事故につながるおそれがある患者（高所作業、自動車の運転等の作業に従事している患者等）
重大な副作用
低血糖
- 低血糖（脱力感、倦怠感、高度の空腹感、冷汗、顔面蒼白、動悸、振戦、頭痛、めまい、嘔気、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、痙攣、意識障害（意識混濁、昏睡）等）があらわれることがある。
なお、徐々に進行する低血糖では、精神障害、意識障害等が主である場合があるので注意すること。また、長期にわたる糖尿病、糖尿病性神経障害、β-遮断剤投与あるいは強化インスリン療法が行われている場合では、低血糖の初期の自覚症状（冷汗、振戦等）が通常と異なる場合や、自覚症状があらわれないまま、低血糖あるいは低血糖性昏睡に陥ることがある。
低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を経口摂取し、α-グルコシダーゼ阻害剤との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を経口摂取すること。
経口摂取が不可能な場合はブドウ糖を静脈内に投与するか、グルカゴンを筋肉内又は静脈内投与すること。
低血糖は臨床的にいったん回復したと思われる場合にも後で再発することがあるので、経過観察を継続して行うことが必要である。本剤の作用は持続的であるため、他の基礎インスリンの補充に用いる製剤と同様に、低血糖症状の回復が遅延するおそれがある。
アナフィラキシーショック（頻度不明）
- アナフィラキシーショック（呼吸困難、血圧低下、頻脈、発汗、全身の発疹、血管神経性浮腫等）を起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序
- 本剤は持効型のインスリン デグルデクと超速効型のインスリン アスパルトを含有するインスリン製剤である。本剤は、製剤中でインスリン デグルデクが可溶性で安定なダイヘキサマー、インスリン アスパルトが可溶性で安定なヘキサマーとして存在するよう最適化されている。
インスリン アスパルトヘキサマーは、投与後ただちに皮下組織においてモノマーに解離し、速やかに毛細血管に吸収される。
インスリン デグルデクダイヘキサマーは、投与後毛細血管に吸収されない分子サイズの可溶性マルチヘキサマーを皮下で形成する。マルチヘキサマーは一時的に皮下組織にとどまり、そこからインスリン デグルデクモノマーが解離し、緩徐にかつ持続的に皮下組織から循環血中へ移行する。さらに、持続化への寄与の程度は小さいが、脂肪酸の一部を介してアルブミンと結合する13）。これにより、本剤のBolus画分（インスリン アスパルト）とBasal画分（インスリン デグルデク）の作用が明らかに区別される。
本剤の主な薬理作用は、グルコース代謝の調節である。本剤を含むインスリン製剤は、インスリンレセプターに結合し、特異的な作用を発現する。インスリンレセプターに結合したインスリンは、骨格筋及び脂肪細胞における糖の取り込みを促進し、また肝臓におけるグルコース産生を阻害することによって血糖値を降下させる。さらに、脂肪細胞における脂肪分解及び蛋白質分解を阻害し、蛋白質合成を促進する14）。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- インスリン デグルデク（遺伝子組換え）［命名法：JAN］
Insulin Degludec（Genetical Recombination）［命名法：JAN］
分子式
- C274H411N65O81S6
分子量
- 6,103.97
性状
- 白色の粉末である。
一般名
- インスリン アスパルト（遺伝子組換え）［命名法：JAN］
Insulin Aspart（Genetical Recombination）［命名法：JAN］
分子式
- C256H381N65O79S6
分子量
- 5,825.54
性状
- 白色の粉末である。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「フィアスプ」「ノボラピッド30ミックス」「ノボラピッド50ミックス」「ライゾデグ配合」「insulin aspart」 |
| 関連記事 | 「インスリン」「リン」 |
「フィアスプ」
商品名
フィアスプ
会社名
ノボ ノルディスク ファーマ
成分
薬効分類
第６の２
薬効
インスリン療法が適応となる糖尿病を効能・効果とする新剤形医薬品
「ノボラピッド30ミックス」
溶解インスリンアスパルト：プロタミン結晶性インスリンアスパルト = 3：7
「ノボラピッド50ミックス」
[★] インスリンアスパルト(溶解インスリン アスパルト：プロタミン結晶性インスリンアスパルト)
「ライゾデグ配合」
「insulin aspart」
「インスリン」
- 英
- insulin (Z)
- 同
- immunoreactive insulin IRI ← ELISAを利用して定量されるインスリン(臨床検査医学)
- 関
- インスリン製剤、インスリン受容体
- レギュラーインスリン、1型インスリン
分類
- ペプチド
性状
産生組織
- プレプロインスリンの生合成＠粗面小胞体 → プレプロインスリン －(切断＠小胞体)→ プロインスリンはゴルジ体に輸送 －(切断＠ゴルジ体小胞体)→ インスリン
標的組織
作用
- 全般的な傾向として、同化作用↑、異化作用↓(糖新生↓)
分泌の調節
- インスリン分泌↑
- 血中グルコース濃度↑
- アミノ酸、消化管ホルモン
- アセチルコリン受容体(迷走神経)
- スルホニル尿素
- 血中K濃度↑
- 細胞外K濃度↑→膵臓β細胞脱分極→インスリン分泌↑
- インスリン分泌↓
分泌機構
- 1. グルコース→解糖系→ATP↑→KATP閉鎖→脱分極→VDCC解放→[Ca2+]i↑→インスリン開口分泌*2a. ペプチドホルモン→Gsα活性化→AC↑→cAMP↑→PKA↑→インスリン開口分泌
- 2b. ノルアドレナリン→Giα活性化→AC↓→cAMP↓→PKA↓→インスリン分泌抑制
- 3. アセチルコリン→PLC活性化→
→IP3↑→[Ca2+]i↑→インスリン開口分泌
→DAG↑→PKC活性化→インスリン開口分泌
作用機序
- 受容体型チロシンキナーゼ
臨床関連
- 高血圧とインスリン抵抗性の関連
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia