- 英
- miconazole, MCZ
- 化
- 硝酸ミコナゾール miconazole nitrate
- 商
- アムリード、サラシルト、フロリードD、フロリードF、フロリードゲル、フロリード腟坐剤
- 関
- 抗真菌薬、寄生性皮ふ疾患用剤
WordNet
- an antifungal agent usually administered in the form of a nitrate (trade name Monistat) (同)Monistat
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/04/03 23:50:28」(JST)
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1 : 1 mixture (racemate)
|
IUPAC命名法による物質名 |
(RS)-1-(2-(2,4-Dichlorobenzyloxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl)-1H-imidazole |
臨床データ |
法的規制 |
|
投与方法 |
外用, 膣, 経口, 静注, 髄腔内注入 |
薬物動態的データ |
生物学的利用能 |
n/a |
代謝 |
n/a |
半減期 |
n/a |
排泄 |
n/a |
識別 |
CAS番号 |
22916-47-8 |
ATCコード |
D01AC02 A01AB09 A07AC01
G01AF04 |
PubChem |
CID 4189 |
DrugBank |
APRD01115 |
ChemSpider |
4044 |
KEGG |
D00416 |
化学的データ |
化学式 |
C18H14Cl4N2O |
分子量 |
416.127 g/mol |
ミコナゾール(Miconazole)はアゾール系(イミダゾール系)抗真菌薬の一種で、皮膚・粘膜等の真菌症に適用される。1969年、ヤンセン・ファーマスーティカにより開発された。他のアゾール系抗真菌薬と同様、真菌の細胞膜に含まれるエルゴステロールの生合成を阻害する。主として硝酸塩の形で皮膚・粘膜に適用され、単独で内服用にも適用される。真菌によるふけの防止用にシャンプーに配合した製品もある[1]。またリーシュマニア症にも用いられる[要出典]。
医薬用途の他に、一部のカラーフィルム製品の現像用定着液にも用いられている[要出典]。
目次
- 1 適応症
- 1.1 外用液・クリーム
- 1.2 腟坐剤
- 1.3 経口
- 1.4 注射剤
- 2 副作用
- 3 脚注
適応症
外用液・クリーム
ミコナゾール硝酸塩外用液およびクリーム剤としての適応症[2][3]
- 皮膚真菌症の治療
- 白癬:体部白癬(斑状小水疱性白癬、頑癬)、股部白癬(頑癬)、足部白癬(汗疱状白癬)
- カンジダ症:指間びらん症、間擦疹、乳児寄生菌性紅斑、爪囲炎、外陰カンジダ症、皮膚カンジダ症
- 癜風
- 口角炎
腟坐剤
ミコナゾール硝酸塩腟坐剤としての適応症[4]
経口
ミコナゾール硝酸塩経口剤としての適応症[5]
注射剤
ミコナゾール硝酸塩注射剤としての適応症[6]
- クリプトコックス、カンジダ、アスペルギルス、コクシジオイデスによる真菌血症、肺真菌症、消化管真菌症、尿路真菌症、真菌髄膜炎
副作用
注射剤では以下のような重大な副作用が現れる場合がある[6]。
- ショック、アナフィラキシー様症状(頻度不明)
- 肝機能障害(5%未満)、黄疸(頻度不明)
- 急性腎不全(頻度不明)
- QT延長、心室性不整脈(心室性期外収縮、心室頻拍等)(頻度不明)
- 汎血球減少、白血球減少、血小板減少(頻度不明)
脚注
- ^ “コラージュフルフルシリーズ”. 持田ヘルスケア. 2010年1月11日閲覧。
- ^ 持田製薬 (2006年12月). “フロリードD液”. 医薬品医療機器総合機構. 2010年1月11日閲覧。
- ^ 持田製薬 (2006年12月). “フロリードDクリーム1%”. 医薬品医療機器総合機構. 2010年1月11日閲覧。
- ^ 日新製薬 (2009年6月). “サラシルト腟坐剤100mg”. 医薬品医療機器総合機構. 2010年1月11日閲覧。
- ^ 持田製薬 (2010年3月). “フロリードゲル経口用2%”. 医薬品医療機器総合機構. 2010年3月21日閲覧。
- ^ a b 持田製薬 (2007年12月). “フロリードF注200mg”. 医薬品医療機器総合機構. 2010年1月11日閲覧。
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- P-0657 ミコナゾールとワーファリンの併用によりINR上昇が遷延した症例(一般演題 ポスター発表,薬物相互作用,Enjoy Pharmacists' Lifestyles)
- 伊藤 和幸,浦崎 圭太,磯谷 聡,秋田 隆光,三井 統子,坪井 直哉
- 日本医療薬学会年会講演要旨集 21, 291, 2011-09-09
- NAID 110008910123
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
フロリードF注200mg
組成
- 本剤は1管(20mL)中に下記成分を含む。(組成の表参照)
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- ピモジド、キニジン、トリアゾラム、シンバスタチン、アゼルニジピン、ニソルジピン、エルゴタミン酒石酸塩、ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦・産婦・授乳婦等への投与」の項参照)
効能または効果
- クリプトコックス、カンジダ、アスペルギルス、コクシジオイデスのうち本剤感性菌による下記感染症
- 真菌血症、肺真菌症、消化管真菌症、尿路真菌症、真菌髄膜炎
点滴静注
- 本剤を、ミコナゾールとして200mgあたり200mL以上の生理食塩液又は5%ブドウ糖注射液で希釈し、通常、成人にはミコナゾールとして初回200mgより開始し、以後1回200〜400mgを1日1〜3回、30〜60分以上かけて点滴静注する。
ただし、輸液量が制限される場合には、ミコナゾールとして200mgあたり50mL以上の生理食塩液又は5%ブドウ糖注射液で希釈し、30〜60分以上かけて点滴静注する。
また、髄膜炎の場合は髄腔内注入を併用する。
髄腔内注入
- 通常、成人にはミコナゾールとして1日1回5〜20mgを1〜7日ごとに髄腔内に注入する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。
- 本剤を希釈せずに急速に注射した場合、一過性の頻脈又は不整脈があらわれるおそれがあるので、本剤の使用にあたっては用法・用量を厳守すること。
- 髄腔内注入は確定診断がなされた真菌髄膜炎のみに行うこと。投与に際しては観察を十分に行い、投与部位、投与速度、投与間隔等に十分注意すること。
慎重投与
- ワルファリンを投与中の患者(「重要な基本的注意」の項、「相互作用」の項参照)
- 経口血糖降下剤(グリベンクラミド、グリクラジド、アセトヘキサミド等)を投与中の患者(「重要な基本的注意」の項、「相互作用」の項参照)
- 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギーを起こしやすい体質を持つ患者
- 薬物過敏症の既往歴のある患者
- 肝障害、腎障害のある患者[症状を悪化させるおそれがある。]
重大な副作用
- ショック、アナフィラキシー様症状(頻度不明)を起こすことがあるので、観察を十分に行い、悪心・嘔吐、血圧降下、胸内苦悶、呼吸困難、チアノーゼ、意識低下等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 肝機能障害(5%未満)、黄疸(頻度不明)があらわれることがあるので、定期的に臨床検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 急性腎不全(頻度不明)があらわれることがあるので、定期的に臨床検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- QT延長、心室性不整脈(心室性期外収縮、torsades de pointesを含む心室頻拍等)(頻度不明)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 汎血球減少、白血球減少、血小板減少(頻度不明)があらわれることがあるので、定期的に臨床検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
真菌に対する作用
最小発育阻止濃度
- 各種真菌に対する最小発育阻止濃度(MIC)は下表のとおりであった9)。
なお、本剤の適応菌種はクリプトコックス、カンジダ、アスペルギルス、コクシジオイデスである。(薬効薬理の表参照)
感染治療実験
- 対照群が10日目に全例死亡したマウス実験的カンジダ症において、ミコナゾール25及び50mg/kg尾静脈内投与により2週間後で80%以上の高い生存率が得られた。また、12.5mg/kg尾静脈内投与でも66%の生存率が得られた10)。
作用機序
- 本剤は低濃度では主として真菌の膜系(細胞膜及び細胞壁)に作用して、膜透過性の変化を起こし、高濃度では細胞の壊死性変化をもたらして殺菌的に作用するものと考えられている11〜14)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- 1-[(2RS)-2-(2,4-dichlorobenzyloxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]-1H-imidazole
分子式
分子量
性状
- ミコナゾールは白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。本品はメタノール、エタノール(95)又は酢酸(100)に溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。
融点
★リンクテーブル★
[★]
- 78歳の女性。左耳の痛みと左顔面の動かしにくさとを主訴に来院した。今朝から左難聴、耳鳴および回転性めまいを自覚している。顔面の写真(別冊No. 19A)と口腔内の写真(別冊No. 19B)とを別に示す。
- 副腎皮質ステロイドと併用する治療薬として適切なのはどれか。
[正答]
※国試ナビ4※ [106I071]←[国試_106]→[106I073]
[★]
- 英
- terfenadine
- 商
- トリルダン, Seldane
- 関
- 抗ヒスタミン薬
-
副作用
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商品名
会社名
成分
薬効分類
薬効
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ミコナゾール。硝酸ミコナゾール
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ミコナゾール、miconazole