イソプロテレノール
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- 塩酸イソプレナリン. 適応症. 内耳障害によるめまい、高度の徐脈、気管支痙攣の緩解. 用法・用量. 内服薬は1日3~4回服用、吸入液は3~10分間吸入. ※用法用量は症状 により異なります。 医師の指示を必ずお守りください。 使用上の注意-使用しては いけない ...
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
組成
有効成分
- 1カプセル中にdl‐イソプレナリン塩酸塩10mgとプロナーゼ5,000単位を含有する。
添加物
- 内容物に乳糖水和物、亜硫酸水素ナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、エチルセルロース、ヒプロメロースフタル酸エステル、精製セラック、グリセリン脂肪酸エステル、タルク、青色1号を含有する。
また、カプセル本体にラウリル硫酸ナトリウム、黄色5号、赤色3号、青色1号を含有する。
禁忌
- 重症の冠動脈疾患の患者
[冠動脈疾患が悪化するおそれがある。]
- カテコールアミン製剤(アドレナリン等)、エフェドリン、メチルエフェドリンを投与中の患者
[「相互作用」の項参照]
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 気管支喘息、小児喘息、急性・慢性気管支炎、肺気腫、気管支拡張症及び前記諸疾患に伴う喀痰喀出困難症
成人
通常、1回2カプセル、1日3回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減する。
6歳以上
- 通常、1回1カプセル、1日3回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減する。
慎重投与
- 甲状腺機能亢進症の患者
[甲状腺機能亢進症が悪化するおそれがある。]
- 糖尿病の患者
[糖尿病が悪化するおそれがある。]
- 高血圧症の患者
[血圧が上昇するおそれがある。]
- 心疾患のある患者
[動悸、不整脈等があらわれるおそれがある。]
- 薬剤過敏症の既往歴のある患者
- 血液凝固異常のある患者
[in vitroでフィブリン溶解作用が認められていることから、血液凝固系に影響を与えるおそれがある。]
- 重篤な肝障害、腎障害のある患者
[重篤な肝障害、腎障害のある患者では、血液凝固能の異常がみられるおそれがある。]
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状
- ショック、アナフィラキシー様症状(呼吸困難、全身潮紅、浮腫等)(いずれも頻度不明※)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
重篤な血清カリウム値の低下
- β2-刺激剤により重篤な血清カリウム値の低下(頻度不明※)が報告されている。また、β2-刺激剤による血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。さらに、低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には血清カリウム値をモニターすることが望ましい。
薬効薬理
dl-イソプレナリン塩酸塩
- β-アドレナリン受容体に特異的に働き、気管支拡張作用を示す。
- 肥満細胞からのchemical mediator(気管支収縮因子)遊離を抑制する3,4)。
- 気道表面の線毛運動を亢進する5)。
プロナーゼ
- ほとんどのペプチド結合に働き、強力な蛋白分解作用を示す(in vitro)6)。
- ムチン分解作用を有し、喀痰、膿汁などの粘性を低下させる(ヒト7)、in vitro8))。
有効成分に関する理化学的知見
dl-イソプレナリン塩酸塩
一般名
- dl‐Isoprenaline Hydrochloride
(dl-イソプレナリン塩酸塩)
化学名
- 4‐{(1RS)‐1‐Hydroxy‐2‐[(1‐methylethyl)amino]
ethyl}benzene‐1,2‐diol monohydrochloride
分子式
分子量
性状
- 白色の結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。水に溶けやすく、エタノールにやや溶けにくく、エーテル又はクロロホルムにほとんど溶けない。
空気又は光によって、徐々に着色する。
プロナーゼ
- プロナーゼ(pronase)は、放線菌Streptomyces griseus の産生する蛋白分解酵素である。
性状
- 白色〜淡褐色の粉末で、わずかに特異なにおいがあり、味はわずかに苦い。
水にやや溶けやすく、エタノール又はエーテルにほとんど溶けない。
水溶液(1→100)のpHは6.7〜8.3である。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- isoproterenol, ISP
- 化
- 硫酸イソプロテレノール isoproterenol sulfate, 硫酸イソプレナリン isoprenaline sulfate、塩酸イソプレナリン isoprenaline hydrochloride、塩酸イソプロテレノール isoproterenol hydrochloride
- 同
- イソプレナリン
- 商
- イソメニール、プロタノール。ストメリン(イソプロテレノール、デキサメタゾン、メチルアトロピン)
- 関
- アドレナリン受容体、受容体。強心剤
作用機序
薬理作用
- プロタノールL注0.2mg/*プロタノールL注1mg
- 1. 心収縮力増強(Positive inotropic)作用
- イソプレナリン塩酸塩は、交感神経のβ受容体に作用し、心収縮力を増強して、心拍出量を増加する。
- これに伴って、左心室駆出速度の増大及び左心室拡張末期圧の低下をもたらし静脈還流を改善し、心拍出量を更に増加するが、この場合の心筋酸素消費量の増加は比較的軽度である(イヌ、ヒト)3)~8)。
- 2. 心拍数増加(Positive chronotropic)作用
- イソプレナリン塩酸塩は、心臓の刺激伝導系に作用して心拍数を増加する。その作用部位は、上位中枢にあり、洞機能を亢進し、房室伝導を促進する作用が強いので心ブロック時に使用して洞調律に回復させる作用がある(イヌ、ヒト)3)5)~7)。
- イソプレナリン塩酸塩は、強力な心拍出量の増加とともに末梢血管の抵抗を減少して、各組織や重要臓器の血流量を増大するので、組織循環が促進される。これは異常に増加した乳酸値の低下や尿量増加がみられることからも確認される(イヌ、ヒト)9)~12)。
- イソプレナリン塩酸塩は、気管支平滑筋に作用し、気管支内腔を拡張する作用がある。また、そのdl体はアドレナリンの約10倍の強さをもっている(イヌ)13)。
動態
注意
禁忌
- プロタノールL注0.2mg/*プロタノールL注1mg
- 1. 特発性肥大性大動脈弁下狭窄症の患者〔心収縮力を増強するため、左室からの血液流出路の閉塞が増強され、症状を増強させるおそれがある。〕
- 2. ジギタリス中毒の患者〔重篤な不整脈が起こる可能性がある。〕
- 3. カテコールアミン製剤(アドレナリン等)等との併用は避けること。(「相互作用」の項参照)
副作用
効能又は効果
- プロタノールL注0.2mg/*プロタノールL注1mg
添付文書
- プロタノールL注0.2mg/*プロタノールL注1mg
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2119400A1036_1_03/2119400A1036_1_03?view=body
[★]
- 英
- dl-isoprenaline hydrochloride
- 関
- イソプロテレノール
[★]
- 英
- l-isoprenaline hydrochloride
- 関
- イソプロテレノール
[★]
- 英
- phosphorus P
- 関
- serum phosphorus level
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
- 排泄:10%
尿細管における再吸収の調節要素
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
基準範囲
血清
- 小児:4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
測定値に影響を与える要因
臨床関連
参考
- http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3
[★]
- 同
- イソプロテレノール
- 商
- アスプール、イソパール・P配合、イソメニール、プロタノールL、プロタノールS
[★]
- 英
- acid
- 関
- 塩基
ブランステッド-ローリーの定義
ルイスの定義
[★]
- 英
- hydrogen chloride
- 同
- 塩化水素
- 関