UpToDate Contents
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- 1. 昇圧剤および強心剤の使用 use of vasopressors and inotropes
- 2. 不整脈原性右室心筋症の臨床症状および診断 clinical manifestations and diagnosis of arrhythmogenic right ventricular cardiomyopathy
- 3. 失神評価における立位チルト試験 upright tilt table testing in the evaluation of syncope
- 4. Sick sinus syndrome: Clinical manifestations, diagnosis, and evaluation
- 5. 後天性ＱＴ延長症候群 acquired long qt syndrome
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- 一般名, イソプロテレノール, サルブタモール, プロカテロール. 商品写真. 商品名, ストメリンＤ エアロゾル, べネトリン 吸入液, メプチン 吸入液. 成分 添加剤, ・硫酸 イソプロテレノール ・デキサメタゾン ・臭化メチルアトロピン ・HFA-227a （1,1,1,2,3,3,3- テトラ ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- デキサメタゾン含有喘息吸入治療剤
販売名
ストメリンDエアロゾル
組成
有効成分（1mL中）
- 硫酸イソプロテレノール 1.667mg
日局 デキサメタゾン 0.556mg
臭化メチルアトロピン 0.111mg
添加物
- 中鎖脂肪酸トリグリセリド、1,1,1,2,3,3,3-ヘプタフルオロプロパン（HFA-227）
禁忌
- カテコールアミン製剤（アドレナリン等）、エフェドリン塩酸塩、メチルエフェドリン塩酸塩を投与中の患者（「相互作用」の項参照）
- 頻脈性不整脈のある患者［症状を悪化させるおそれがある。］
- 有効な抗菌剤の存在しない感染症、全身の真菌症の患者［症状を悪化させるおそれがある。］
- 本剤に対して過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 下記疾患に基づく気管支痙攣の緩解
- 気管支喘息、慢性気管支炎、肺気腫
- 上記疾患の治療に使用される副腎皮質ホルモンの減量及び離脱
気管支痙攣の緩解の場合
- 本剤は喘息発作に対する対症療法剤であるので、本剤の使用は発作発現時に限ること。
- 通常1回1吸入（硫酸イソプロテレノールとして0.1mg）する。2〜5分間たって効果が不十分な場合でも、2吸入を限度とする。続けて用いる必要がある場合でも、少なくとも4〜6時間の間隔をおくこと。
副腎皮質ホルモンの減量及び離脱にあたっては次のように用いる。
- 副腎皮質ホルモンの経口投与を漸減すると同時に、併行して症状の緩解を維持しうるよう症状に応じて1日数回、1回1〜2吸入する。副腎皮質ホルモンの経口投与中止後は本剤の吸入回数を慎重に漸減する。
- 本剤の投与によって副腎皮質ホルモンの経口投与の中止が可能と考えられる場合には、副腎皮質ホルモンの経口投与を中止し、本剤に切り換え1日数回、1回1〜2吸入する。ついで症状の緩解を維持しつつ1回1〜2吸入し、その後吸入回数を漸減する。
- 患者又は保護者に対し、本剤の過度の使用により、不整脈、心停止等の重篤な副作用が発現する危険性があることを理解させ、次の事項及びその他必要と考えられる注意を与えること。
気管支痙攣の緩解の場合
- 成人の場合、1回1吸入の用法・用量を守ること。なお、吸入後2〜5分を待っても十分な効果がみられない場合には、1回1吸入を限度として追加吸入できるが、それ以上の追加投与は行わないこと。続けて用いる必要がある場合でも、少なくとも4〜6時間の間隔をおき、1日4回（8吸入）までとすること。
- 小児の場合、投与しないことが望ましいが、やむを得ず使用する場合には、1回1吸入を限度とし、次の発作に使用する場合、少なくとも4〜6時間の間隔をおき、1日4回（4吸入）までとすること。
副腎皮質ホルモンの減量及び離脱の場合
- 副腎皮質ホルモンの減量及び離脱の場合には定められた1日数回、1回1〜2吸入の用法・用量を守ること。
慎重投与
- 甲状腺機能亢進症の患者［動悸、頻脈を助長させるおそれがある。］
- 高血圧のある患者［血圧を上昇させるおそれがある。］
- 心疾患のある患者［症状を悪化させるおそれがある。］
- 糖尿病の患者［血糖値を上昇させるおそれがある。］
- 呼吸器以外の感染症を有する患者［症状を悪化させるおそれがあるので抗生物質を投与するなど適切な処置を行うこと。］
重大な副作用
血清カリウム値の低下
- β2刺激薬による重篤な血清カリウム値の低下が報告されている。また、この作用はキサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。さらに、低酸素血症では血清カリウム値の低下により心リズムに及ぼす作用が増強されることがある。このような場合には血清カリウム値をモニターすることが望ましい。
薬効薬理
- 本剤は硫酸イソプロテレノール、デキサメタゾン、臭化メチルアトロピンが15：5：1の比率で配合されており、次のような作用が確認されている。
- モルモットを用いた実験で硫酸イソプロテレノールの吸入によるヒスタミン喘息抑制作用が、臭化メチルアトロピンの併用により持続性となることが認められている。また、硫酸イソプロテレノール、臭化メチルアトロピンの両者に更にデキサメタゾンを加えると、より強い喘息抑制作用が得られることが判明している15)。
- 気管支喘息患者の1秒肺活量を指標としたcross-over法で、イソプロテレノールの吸入による気管支拡張作用が硝酸メチルアトロピンの併用により持続性となり、かつ作用が増強することが示されている16)。
有効成分に関する理化学的知見
分子式
- C22H29FO5
分子量
- 392.46
融点
- 約245℃（分解）
性状
- デキサメタゾンは白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノール、エタノール（95）又はアセトンにやや溶けにくく、アセトニトリルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
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| 関連記事 | 「イソプロテレノール」「酸」「プロ」「硫酸」 |
「isoproterenol sulfate」
- 関
- dl-isoprenaline hydrochloride、dl-isoproterenol hydrochloride、isoprenaline、isoprenaline sulfate、isoproterenol、isoproterenol hydrochloride、l-isoprenaline hydrochloride
「イソプロテレノール」
- 英
- isoproterenol, ISP
- 化
- 硫酸イソプロテレノール isoproterenol sulfate, 硫酸イソプレナリン isoprenaline sulfate、塩酸イソプレナリン isoprenaline hydrochloride、塩酸イソプロテレノール isoproterenol hydrochloride
- 同
- イソプレナリン
- 商
- イソメニール、プロタノール。ストメリン(イソプロテレノール、デキサメタゾン、メチルアトロピン)
- 関
- アドレナリン受容体、受容体。強心剤
- アドレナリン受容体アゴニスト
- β受容体作動薬
作用機序
- アドレナリンより強力なβ1、β2受容体アゴニスト
薬理作用
- プロタノールL注0.2mg／＊プロタノールL注１mg
- 1. 心収縮力増強（Positive inotropic）作用
- イソプレナリン塩酸塩は、交感神経のβ受容体に作用し、心収縮力を増強して、心拍出量を増加する。
- これに伴って、左心室駆出速度の増大及び左心室拡張末期圧の低下をもたらし静脈還流を改善し、心拍出量を更に増加するが、この場合の心筋酸素消費量の増加は比較的軽度である（イヌ、ヒト）3)～8)。
- 2. 心拍数増加（Positive chronotropic）作用
- イソプレナリン塩酸塩は、心臓の刺激伝導系に作用して心拍数を増加する。その作用部位は、上位中枢にあり、洞機能を亢進し、房室伝導を促進する作用が強いので心ブロック時に使用して洞調律に回復させる作用がある（イヌ、ヒト）3)5)～7)。
- 3. 組織循環促進作用
- イソプレナリン塩酸塩は、強力な心拍出量の増加とともに末梢血管の抵抗を減少して、各組織や重要臓器の血流量を増大するので、組織循環が促進される。これは異常に増加した乳酸値の低下や尿量増加がみられることからも確認される（イヌ、ヒト）9)～12)。
- 4. 気管支拡張作用
- イソプレナリン塩酸塩は、気管支平滑筋に作用し、気管支内腔を拡張する作用がある。また、そのdl体はアドレナリンの約10倍の強さをもっている（イヌ）13)。
動態
注意
禁忌
- プロタノールL注0.2mg／＊プロタノールL注１mg
- 1. 特発性肥大性大動脈弁下狭窄症の患者〔心収縮力を増強するため、左室からの血液流出路の閉塞が増強され、症状を増強させるおそれがある。〕
- 2. ジギタリス中毒の患者〔重篤な不整脈が起こる可能性がある。〕
- 3. カテコールアミン製剤（アドレナリン等）等との併用は避けること。（「相互作用」の項参照）
副作用
効能又は効果
- プロタノールL注0.2mg／＊プロタノールL注１mg
- アダムス・ストークス症候群（徐脈型）の発作時（高度の徐脈、心停止を含む）、あるいは発作反復時
- 心筋梗塞や細菌内毒素等による急性心不全
- 手術後の低心拍出量症候群
- 気管支喘息の重症発作時
添付文書
- プロタノールL注0.2mg／＊プロタノールL注１mg
「酸」
ブランステッド-ローリーの定義
ルイスの定義
「プロ」
- 英
- pro
「硫酸」
- 英
- sulfuric acid, sulfate
- 関
- H2SO4。