内因性オピオイド

英: endogenous opioid

UpToDate Contents

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1. オピオイド使用障害：疫学、薬理学、臨床症状、経過、スクリーニング、評価、および診断 opioid use disorder epidemiology pharmacology clinical manifestations course screening assessment and diagnosis
2. 小児および思春期におけるオピオイド中毒 opioid intoxication in children and adolescents
3. 慢性疼痛の治療の概要 overview of the treatment of chronic pain
4. 成人における急性オピオイド中毒 acute opioid intoxication in adults
5. 思春期におけるオピオイド離脱 opioid withdrawal in adolescents

Japanese Journal

喫煙患者における術後鎮痛剤使用量

市川順子/倉田二郎/西山圭子/小高光晴/小森万希子
東京女子医科大学雑誌 81(5), 372-376, 2011-10-25
… ニコチンは内因性オピオイド系に作用し、鎮痛作用を生じるが、入院期間中は禁煙の必要があり、急激なニコチン断絶により疼痛閾値の低下が予測される。 …
NAID 110008672490

痛みの伝達神経路と痛覚変調

鈴木和夫
東海大学紀要. 開発工学部 19, 1-10, 2010-03-31
… 内因性オピオイドを含むシナプスがPAG に発見され、オピオイドは視床下部から調節されている可能性が言われている。 …
NAID 110007554401

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痛みと鎮痛の基礎知識 - Pain Relief ー内因性オピオイドペプチド

オピエート：モルヒネ、アヘンアルカロイドオピオイド：オピエート類縁物質 opium-like 内因性オピオイドペプチド：生体内で産生されるオピエート類縁物質鎮痛作用のほか、快感をもたらす：脳内麻薬

日本ペインクリニック学会

オピオイドは鎮痛薬です。手術中・手術後の痛み、外傷による痛み、分娩時の痛み（陣痛）等の急性痛や、がんによる痛み、神経が損傷された後などに長期間続く慢性痛に対して鎮痛薬として用いられます。投与方法には経口投与、経 ...

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関連記事	「オピオイド」「内因性」「内因」

「エンケファリン」

英: enkephalin
関: 神経伝達物質、オピオイドペプチド

5残基からなる。C末端のアミノ酸により2種類に分けられる
内因性オピオイド = 内因性モルヒネ様ペプチド

種類 (GOO.549)

メチオニンエンケファリン [Met⁵]enkephalin

Y-G-G-F-M

ロイシンエンケファリン [Leu⁵]enkephalin

Y-G-G-F-L

受容体

オピオイド受容体

enkephalin receptor GOO.149

痛覚抑制

作用

神経伝達物質
修飾物質

脊髄後角、下腸間膜動脈神経節におけるエンケファリンの作用 (SPC.80)

図：SPC.80
1. 脊髄の側角からエンケファリン作動性ニューロンが交感神経節にはいり、アセチルコリン作動性ニューロン軸索末端に対してシナプス前抑制の伝達物質として働く。
2. 脊髄後角において、求心性の感覚入力に対し抑制性の伝達物質として働く。
3. 腸管内壁において、アセチルコリンの放出を抑制する物質として働く。

「内因性オピオイドペプチド」

英: [[]]
関: オピオイド、オピオイド受容体

「オピオイド」

英: opioid
同: 類麻薬
関: オピオイド受容体

オピオイド受容体に結合するモルフィン様物質のことを指す。

内因性のオピオイドペプチドが発見され、これらは内因性オピオイドペプチドと呼ばれるようになった。

作用

縮瞳

モルフィンと多くのμ,κアゴニストは瞳孔の縮小を引き起こす。これは瞳孔を支配する副交感神経の興奮による。μアゴニストを中毒量投与すると縮瞳し、pinpoints pupupilsはpathognomonicである。(GOO.559)

オピオイドとオピオイド類似物質の作用

GOO.552

Drugs	RECEPTOR TYPES
Drugs	μ受容体	δ受容体	κ受容体
morphine	＋＋＋		＋
methadone	＋＋＋
etorphine	＋＋＋	＋＋＋	＋＋＋
levorphanol	＋＋＋
fentanyl	＋＋＋
sufentanil	＋＋＋	＋	＋
DAMGO	＋＋＋
butorphanol	P		＋＋＋
buprenorphine	P		ーー
naloxone	ーーー	ー	ーー
naltrexone	ーーー	ー	ーーー
CTOP	ーーー
diprenorphine	ーーー	ーー	ーーー
β-funaltrexamine	ーーー	ー	＋＋
naloxonazine	ーーー	ー	ー
nalorphine	ーーー		＋
pentazocine	P		＋＋
nalbuphine	ーー		＋＋
naloxone benzoylhydrazone	ーーー	ー	ー
bremazocine	＋＋＋	＋＋	＋＋＋
ethylketocyclazocine	P	＋	＋＋＋
U50,488			＋＋＋
U69,593			＋＋＋
spiradoline	＋		＋＋＋
nor-Binaltorphimine	ー	ー	ーーー
naltrindole	ー	ーーー	ー
DPDPE		＋＋
[[［[D-Ala2,Glu4］deltorphin]]		＋＋

DSLET	＋	＋＋
endogenous Peptides
met-enkephalin	＋＋	＋＋＋
leu-enkephalin	＋＋	＋＋＋
β-endorphin	＋＋＋	＋＋＋
dynorphin A	＋＋		＋＋＋
dynorphin B	＋	＋	＋＋＋
α-neoendorphin	＋	＋	＋＋＋

＋アゴニスト　ーアンタゴニスト　P partial agonist

各鎮痛薬のオピオイド受容体への作用

　　　　　　　　　μ受容体　κ受容体

レミフェンタニル　＋＋＋　　ー

フェンタニル　　　＋＋＋　　－

モルヒネ　　　　　＋＋＋　　＋

ペチジン　　　　　＋＋　　　＋

トラマドール　　　＋　　　　－

ペンタゾシン　　　ー　　　　＋＋

ブプレノルフィン　Ｐ　　　　ー

ナロキソン　　　　ー　　　　－

「内因性」

英: endogenous、intrinsic、endogenously
関: 固有、内因的、内在性、内生、内在、内在的

「内因」

英: internal cause
関: 病因、外因

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