リバスチグミン

英

rivastigmine

化

酒石酸リバスチグミン rivastigmine tartrate

商

イクセロン、リバスタッチ

関

抗認知症薬。その他の中枢神経系用薬

• アセチルコリンエステラーゼとブチリルコリンエステラーゼ BuChEを両方共に阻害する。
• BuChEは海馬に多く存在。AChEは神経に多く存在、BuChEは神経細胞やグリア細胞、血管内皮細胞にも存在。(週刊 医学会新聞 2011/5/23)
• 副作用(消化器症状)が多いので、パッチ剤のみ存在。
• 維持量は18mg。4.5mgから開始して4週毎に4.5mgずつ増量する。18mg未満では薬効がないため、18mgに達するまで増量させる。それまでに悪心・嘔吐などの副作用が出現しないか慎重に経過をみる。

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/02/06 06:24:33」(JST)

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リバスチグミン

IUPAC命名法による物質名
(S)-3-[1-(dimethylamino)ethyl]phenyl N-ethyl-N-methylcarbamate
臨床データ
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a602009
胎児危険度分類	B(US)
法的規制	℞-only   (US)
投与方法	経口、経皮吸収
薬物動態的データ
生物学的利用能	およそ96%
血漿タンパク結合	約40%
代謝	肝臓、シトクロムP450
半減期	1.5時間
排泄	腎臓、尿中に約97%
識別
CAS登録番号	123441-03-2
ATCコード	N06DA03
PubChem	CID 77991
DrugBank	APRD00321
ChemSpider	70377
UNII	PKI06M3IW0
KEGG	D03822
ChEMBL	CHEMBL636
化学的データ
化学式	C14H22N2O2
分子量	250.337 g/mol
SMILES O=C(Oc1cc(ccc1)[C@@H](N(C)C)C)N(CC)C
InChI InChI=1S/C14H22N2O2/c1-6-16(5)14(17)18-13-9-7-8-12(10-13)11(2)15(3)4/h7-11H,6H2,1-5H3/t11-/m0/s1  Key:XSVMFMHYUFZWBK-NSHDSACASA-N

リバスチグミン（Rivastigmine）とは、アセチルコリンエステラーゼ阻害薬の一つである。

概要

リバスチグミンは、スイスのノバルティス ファーマ社（旧サンド社）で創製された、 1日1回貼付することで効果を示す経皮吸収型製剤（パッチ剤）のアルツハイマー型認知症治療剤である。

アルツハイマー型認知症は、記憶・思考・行動に関して重要な役割を担っているアセチルコリンという神経伝達物質の脳内生成の減少によって発症するとされるが、 コリンエステラーゼ阻害薬は中枢神経内のアセチルコリンの分解を抑えることにより、記憶力の低下を防ぐと言われている。

本剤は、2007年7月に米国で最初に承認され、その後EU（中央審査方式）等、世界82の国と地域で承認されている（2011 年1月時点）。 日本国内では、ノバルティス ファーマと小野薬品が、 経皮吸収型製剤（パッチ剤）として共同開発を行い、アルツハイマー型認知症に対する本剤の有効性及び安全性が確認され、 2011年4月に｢軽度及び中等度のアルツハイマー型認知症における認知症症状の進行抑制｣の効能・効果で製造販売承認を取得した。 2012年8月より投薬期間制限が解除された。

製品名は、ノバルティス ファーマが「イクセロンパッチ」であり、小野薬品が「リバスタッチパッチ」である。

特性

1．日本初の貼付タイプのアルツハイマー型認知症（AD）治療剤である。 　（軽度及び中等度のアルツハイマー型認知症における認知症症状の進行抑制）

2．軽度及び中等度のADにおける中核症状（認知機能障害）の進行を抑制する。

3．アセチルコリンエステラーゼ（AChE）とブチリルコリンエステラーゼ（BuChE）を強力に阻害し、脳内アセチルコリン（ACh）量を増加させる。（in vitro、ラット） 　 （IC50値：AChE；4.3 ± 0.087nM、BuChE；31 ± 2.0nM（in vitro）） 　このため、従来のコリンエステラーゼ阻害薬（ドネペジル）よりも効果が高いとの報告がある。

4．1日1回の貼付であるため、投与が簡便で、かつ使用状況が視覚的に確認でき、服薬管理が容易になる。

5．消化器に対する影響が少なく、他の薬剤との併用の影響も少ない治療剤である。

外部リンク

• ノバルティスファーマ医療関係者向けサイト
• イクセロンパッチ海外製品サイト
• 「認知症の生活障害ナビ～認知症介護の歩き方～」
• 小野薬品工業株式会社
• e-movie「バアちゃんの世界」（認知症 病院紹介―笑顔とこころでつながる医療 リバスタッチ.jp 小野薬品工業）
• アルツハイマー型認知症の「生活障害」に注目！
• ケアマネが知っておきたい認知症薬剤特集!!

参考文献

UpToDate Contents

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• 1. 認知症治療におけるコリンエステラーゼ阻害剤 cholinesterase inhibitors in the treatment of dementia
• 2. 脳血管性認知症の治療および予防 treatment and prevention of vascular dementia
• 3. 認知症の治療 treatment of dementia
• 4. 認知症の神経精神症状のマネージメント management of neuropsychiatric symptoms of dementia
• 5. Cognitive impairment and dementia in Parkinson disease

Japanese Journal

• セミナー 認知症治療の新たな展開

• 下濱 俊
• 日本薬剤師会雑誌 = Journal of the Japan Pharmaceutical Association 64(11), 1459-1462, 2012-11-00
• NAID 40019477356

• 誤嚥性肺炎により入院したアルツハイマー型認知症患者におけるリバスチグミンパッチの認知機能悪化抑制効果 : 入院中も貼付型アルツハイマー型認知症治療薬を継続使用することは有効か?

• 工藤 千秋,本多 満,中村 祐
• 老年精神医学雑誌 23(9), 1129-1132, 2012-09-00
• NAID 40019439243

Related Links

• ノバルティスと小野 認知症用薬リバスチグミンを承認申請 国内初の貼付 ...

2010年3月2日 ... ノバルティスと小野 認知症用薬リバスチグミンを承認申請 国内初の貼付剤 | ノバルティス ファーマと小野薬品は3月1日、両社で共同開発したアルツハイマー型 認知症治療薬リバスチグミン（一般名）の貼付剤について、日本で2月26日に ...

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関

認知症、抗認知症薬一覧

比較

		コリンエステラーゼ阻害薬			NMDA受容体拮抗薬
商品名		アリセプト	レミニール	リバスタッチ	メマリー
一般名		ドネペジル	ガランタミン	リバスチグミン	メマンチン
病期		全病期	軽度・中等度	軽度・中等度	中等度・高度
副作用	重大	洞不全症候群、房室伝導障害、気管支喘息・COPDの増悪、消化性潰瘍
	高頻度	食欲不振、嘔気・嘔吐、下痢・便秘、腹痛、興奮、不穏、不眠、眠気、徘徊、振戦、頭痛、顔面紅潮			めまい、便秘、傾眠、頭痛
				皮膚かぶれ

使い分け

• ドネペジル(アリセプト)：陽性症状を引きおこしうるので、陰性症状を呈している場合には推奨される。
• ガランタミン(レミニール)
• リバスチグミン(リバスタッチ、イクセロンパッチ)

• 消化器症状が多いのでパッチ剤のみ存在

イクセロンパッチ：4.5mg, 9mg, 13.5mg, 18mg

• メマンチン(メマリー)：陽性症状を呈している場合に推奨される。

「酒石酸リバスチグミン」

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英

rivastigmine tartrate

関

リバスチグミン

「バス」

　　[★]

英

(浴室)bath、(魚;低音)bass、bus

同

母線

関

槽、入浴、浴槽、ハス、シカクマメ属、シロツメクサ、モロネ属、オオクチバス属、ハス科