- 英
- erythromycin stearate
- 関
- エリスロマイシン
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- エチルコハク酸エリスロマイシン,ステアリン酸エリスロマイシンの年齢別百日咳菌除菌効果〔英文〕
- OE-7(ステアリン酸エリスロマイシンカプセル)の速続服用によるヒトの血中濃度に及ぼす食事の影響
- 山下 喬,螺良 英郎
- The Japanese journal of antibiotics 30(7), p517-520, 1977-07
- NAID 40000016153
- OE-7(ステアリン酸エリスロマイシンカプセル)に関する研究
- 山下 喬,西山 雅雄,螺良 英郎
- The Japanese journal of antibiotics 29(5), p552-558, 1976-05
- NAID 40000016317
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
エリスロシン錠100mg
組成
成分・含量
- 1錠中エリスロマイシンステアリン酸塩をエリスロマイシンとして100mg(力価)
添加物
- クエン酸ナトリウム水和物,トウモロコシデンプン,ポビドン,カルメロースナトリウム,セラセフェート,プロピレングリコール,マクロゴール6000,ソルビタン脂肪酸エステル,ヒマシ油
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- エルゴタミン含有製剤,ピモジドを投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕
効能または効果
- <適応菌種>
エリスロマイシンに感性のブドウ球菌属,レンサ球菌属,肺炎球菌,淋菌,髄膜炎菌,ジフテリア菌,軟性下疳菌,百日咳菌,破傷風菌,梅毒トレポネーマ,トラコーマクラミジア(クラミジア・トラコマティス),マイコプラズマ属
<適応症>
表在性皮膚感染症,深在性皮膚感染症,リンパ管・リンパ節炎,乳腺炎,骨髄炎,扁桃炎,肺炎,肺膿瘍,膿胸,腎盂腎炎,尿道炎,淋菌感染症,軟性下疳,梅毒,子宮内感染,中耳炎,歯冠周囲炎,猩紅熱,ジフテリア,百日咳,破傷風
- 通常,成人にはエリスロマイシンとして1日800〜1,200mg(力価)を4〜6回に分割経口投与する.
小児には1日体重1kgあたり25〜50mg(力価)を4〜6回に分割経口投与する.
なお,年齢,症状により適宜増減する.ただし,小児用量は成人量を上限とする.
- 本剤の使用にあたっては,耐性菌の発現等を防ぐため,原則として感受性を確認し,疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること.
慎重投与
- 肝機能障害のある患者〔血中濃度が上昇するおそれがある.〕
- 心疾患のある患者〔QT延長,心室頻拍(Torsades de pointesを含む)を起こすことがある.「副作用」の項参照〕
重大な副作用
偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎
(頻度不明)
- 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある.腹痛,頻回の下痢があらわれた場合には,直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと.
心室頻拍,QT延長
(頻度不明)
- 心室頻拍(Torsades de pointesを含む),QT延長があらわれることがあるので,このような症状があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.〔「慎重投与」の項参照〕
,*ショック,アナフィラキシー
(頻度不明)
- ショック,アナフィラキシーがあらわれることがあるので,呼吸困難,胸内苦悶,血圧低下等があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
,*中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN),皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)
(頻度不明)
- 中毒性表皮壊死融解症,皮膚粘膜眼症候群があらわれることがあるので,観察を十分に行い,このような症状があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
急性腎不全(急性間質性腎炎)
(頻度不明)
- 急性腎不全(急性間質性腎炎)があらわれることがあるので,定期的に検査を行うなど観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
肝機能障害,黄疸
(頻度不明)
- AST(GOT),ALT(GPT),ALPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
薬効薬理
抗菌作用
- エリスロマイシンステアリン酸塩は体内で解離し,エリスロマイシンとして作用する.
エリスロマイシンは主としてブドウ球菌属,レンサ球菌属,肺炎球菌等のグラム陽性球菌に強い抗菌力を発揮するほか,グラム陰性球菌,一部のグラム陰性桿菌,梅毒トレポネーマ及び肺炎マイコプラズマ(マイコプラズマ・ニューモニエ)にも作用を示す5,8).
- 抗菌作用は細菌により静菌的ないし殺菌的である9).
作用機序
- 細菌の蛋白合成阻害で10),70S系のリボソームの50Sサブユニットと結合することによる11).
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- エリスロマイシンステアリン酸塩
Erythromycin Stearate
化学名
- (2R, 3S, 4S, 5R, 6R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13R)-5-(3, 4, 6-Trideoxy-3-dimethylamino-β-D-xylo-hexopyranosyloxy)-3-(2, 6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyloxy)-6, 11, 12-trihydroxy-2, 4, 6, 8, 10, 12-hexamethyl-9-oxopentadecan-13-olide monostearate
略号
分子式
分子量
性状
- 白色の粉末である.エタノール(95)又はアセトンに溶けやすく,メタノールにやや溶けやすく,水にほとんど溶けない.
★リンクテーブル★
[★]
ステアリン酸エリスロマイシン
- 関
- erythromycin、erythromycin estolate、erythromycin ethylsuccinate、erythromycin lactobionate、Erythrosin
[★]
- 英
- erythromycin, EM
- 商
- アイロタイシン、エリスロシン、エコリシン、エリコリ、E-Mycin, Ery-Tab, Ery-C, Ilosone, Eryc, Ilotycin
- 関
- 抗菌薬
- first aid step1 2006 p.141,143,144,144-145,165,166,169,170,173,178,208
分類
-
特徴
- ペニシリン過敏症の患者に対する第一選択となる
- P450の阻害作用を持つので他の薬剤との相互作用に注意が必要。
- 耐性菌が多い。MRSAは100%、肺炎球菌は50%が耐性を持つ (SMB.157)
構造
作用機序
- 50Sに結合し、リボソームの動きを妨げることで、A siteのpeptidyl-tRNAをP siteに移動するのを妨げる?
- inhibit protein synthesis by blocking translocation
抗菌スペクトル
- IRE.166
動態
- IRE.166
- 分布:組織移行性がよく、ほとんどの組織に移行する。中耳、前立腺にも移行する。中枢神経系、関節腔には移行しづらい。
- 排泄:肝排泄。胆汁中に排泄。血液透析、腹膜透析では除去されない。
適応
注意
禁忌
副作用
USMLE
[★]
- 英
- phosphorus P
- 関
- serum phosphorus level
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
- 排泄:10%
尿細管における再吸収の調節要素
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
基準範囲
血清
- 小児:4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
測定値に影響を与える要因
臨床関連
参考
- http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3
[★]
- 英
- stearate, stearic acid
- 同
- オクタデカン酸 octadecanoic acid
- 関
- 飽和直鎖脂肪酸
[★]
- 英
- squirrel
- 関
- シマリス、リス科、ジリス属、プレーリードッグ
[★]
- 英
- acid
- 関
- 塩基
ブランステッド-ローリーの定義
ルイスの定義