ジエノゲスト

英

dienogest

商

ディナゲスト Dinagest

UpToDate Contents

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• 1. 子宮内膜症の治療の概要 overview of the treatment of endometriosis
• 2. 尋常性ざ瘡を有する女性のホルモン療法 hormonal therapy for women with acne vulgaris
• 3. エストロゲン・プロゲスチン避妊剤の使用に関する概要 overview of the use of estrogen progestin contraceptives
• 4. 緊急避妊剤 emergency contraception

Japanese Journal

• 神奈川県下における子宮内膜症診療の現状--ジエノゲスト内服錠について (特集 最新情報からみた子宮内膜症とその対策)

• 浅野 涼子,神奈川県ホルモン研究会
• 産婦人科治療 102(3), 289-294, 2011-03
• NAID 40018727948

Related Links

• ジエノゲスト：長期投与可能な子宮内膜症治療薬：日経メディカル ...

今回発売されたジエノゲストは、プロゲステロン受容体に対する選択的なアゴニスト作用 を示し、卵巣機能抑制および子宮内膜細胞の増殖抑制により、子宮内膜症に対する有効性 を発揮する薬剤である。酢酸ブセレリン点鼻液との比較臨床試験結果では、非劣性が ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 子宮内膜症治療剤

販売名

ディナゲスト錠1mg

組成

成分・含量

• 1錠中　ジエノゲスト 1mg

添加物

• 乳糖水和物、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、部分アルファー化デンプン、デンプングリコール酸ナトリウム

効能または効果

• 子宮内膜症
• 通常、成人にはジエノゲストとして1日2mgを2回に分け、月経周期2?5日目より経口投与する。
  
• 治療に際しては妊娠していないことを確認し、必ず月経周期2?5日目より投与を開始すること。また、治療期間中は非ホルモン性の避妊をさせること。
  
  

慎重投与

• うつ病又はうつ状態の患者並びにそれらの既往歴のある患者［更年期障害様のうつ症状があらわれるおそれがある。］
• 肝障害のある患者［代謝能の低下により、本剤の作用が増強することがある。］
• 子宮筋腫又は子宮腺筋症のある患者［出血症状の増悪のおそれがある。］（「重要な基本的注意」の項参照）

重大な副作用

不正出血、貧血（頻度不明）

• 本剤投与後に不正出血があらわれ、重度の貧血に至ることがある。出血量が多く持続日数が長い場合には、観察を十分に行い、必要に応じて血液検査を実施し、重度の貧血が認められた場合には本剤の投与中止等適切な処置を行うこと。

アナフィラキシー様症状（頻度不明）

• アナフィラキシー様症状（呼吸困難、血管浮腫、蕁麻疹、そう痒感等）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

作用機序

• 本剤はプロゲステロン受容体に対する選択的なアゴニスト作用を示し、卵巣機能抑制及び子宮内膜細胞の増殖抑制により子宮内膜症に対する有効性を示すと考えられる。

受容体アゴニスト活性

• ヒトステロイドホルモン受容体遺伝子を導入した細胞を用いたin vitro試験で、プロゲステロン受容体に対する選択的なアゴニスト活性を示した^14?17）。

プロゲステロン作用

• ラット及びウサギを用いたin vivo試験において、子宮に対してプロゲステロン作用を示した^18?20）。一方、アンドロゲン作用^21）、グルココルチコイド作用^22）及びミネラルコルチコイド作用^23）は示さなかった。

健康成人女性

• 健康成人女性に本剤1日2mgを21日間経口投与したとき、通常の月経周期にみられる血清中エストラジオール及びプロゲステロン濃度の上昇の抑制、血清中LH及びFSH濃度の一過性の上昇の消失が認められた^24）。

子宮内膜症患者

• 子宮内膜症患者に本剤1日1?4mgを16?24週間経口投与^*したとき、血清中エストラジオール濃度は用量の増量に伴い低値を示した。また、本剤1日1?4mg^*で、血清中プロゲステロン濃度は全例で卵胞期の基準値以下であり、排卵抑制が示唆された^25）。
  *：本剤の承認された用法・用量は「1日2mgを2回に分け経口投与」である。

子宮内膜細胞の増殖抑制作用

• ヒト子宮内膜間質細胞を用いたin vitro試験で、細胞増殖の抑制が認められた^26）。

子宮内膜の偽脱落膜化

• 子宮内膜症患者を対象とした臨床薬理試験で、本剤1日2mg を16週間経口投与したとき、本剤のプロゲステロン作用による子宮内膜の偽脱落膜化が認められた^27）。

実験的子宮内膜症に対する効果

• ラット^28）及びウサギ^29）を用いた実験的子宮内膜症の試験で、移植子宮内膜片の体積縮小あるいは重量の増加抑制がみられ、子宮内膜症に対する治療効果が示唆された。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• ジエノゲスト（dienogest）

化学名

• 17-hydroxy-3-oxo-19-nor-17α-pregna-4,9-diene-21-nitrile

分子式

• C₂₀H₂₅NO₂

分子量

• 311.42

性状

• ジエノゲストは白色?微黄白色の結晶性の粉末である。本品はメタノールにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。

融点

• 210?218℃

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★リンクテーブル★

リンク元	「子宮内膜症」「ディナゲスト」

「子宮内膜症」

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endo metr

英

endometriosis

同

異所性子宮内膜症, heterotopic endometriosis, endometriosis heteropica、骨盤内子宮内膜症, pelvic endometriosis、エンドメトリオーシス

関

子宮腺筋症

概念

• 子宮内膜組織(子宮内膜様組織)が異所性に存在するもの。

病型

• 1. 内性子宮内膜症 endometriosis interna = 子宮腺筋症：子宮筋層内に存在
• 2. 外性子宮内膜症 endometriosis externa

• 卵巣子宮内膜症

• 卵巣チョコレート嚢胞

• 骨盤子宮内膜症

疫学

• 婦人科で、新規外来患者の5%、開腹手術の5-15%程度、。腹腔鏡施行令では、不妊症の30%、原因不明の不妊症の50%、月経困難症の50%、腹痛・腰痛などの15%。 (NGY.195)
• 好発年齢

• 子宮腺筋症：30代後半-40代
• 骨盤子宮内膜症：20代後半-30代

病態

• 子宮内膜あるいはその類似組織が月経周期に一致して増殖・崩壊を繰り返す。
• 好発部位は子宮体部、卵巣、骨盤腹膜(ダグラス窩)、卵管、仙骨子宮靭帯、直腸など

症状

• 骨盤子宮内膜症：疼痛、不妊

• 疼痛：月経困難症、下腹部痛、腰痛、性交時痛、排便時痛。重症例では不妊を伴う。

• 性交時痛、排便時痛：Douglas窩周辺の病変がひどくなると癒着してDouglas窩が閉鎖するため、月経痛以外にも性交痛や排便痛を生じる。
• 症状の特徴は、以前より明らかに強くなっている痛みと不妊である。

• (子宮腺筋症の場合は)月経困難症、性器出血、月経過多を伴う(NGY.195)

診断

臨床的子宮内膜症

• 1. 問診：(月経困難症、性交痛、不妊、腰痛
• 2. 内診、直腸診：可動性不良(癒着性子宮後屈)、ダグラス窩の圧痛や硬結
• 3. 画像診断：超音波断層撮影、MRI
• 4. 血液検査：CA125

確定診断

• 直接観察：腹腔鏡検査・手術　→　組織診断

治療

(妊娠希望)保存的手術、生殖補助医療技術 ART

(挙児希望)ホルモン療法　＋　保存的手術

(挙児希望しないor進行例)子宮全摘　＋　両側付属器摘出

内科的治療

• ホルモン療法

• 偽妊娠療法(例えばピル)
• 偽閉経療法(ダナゾール療法)
• プロゲスチン療法(黄体ホルモン製剤。ex. ジエノゲスト)
• GnRHアゴニスト：スプレキュア療法(酢酸ブセリン)

外科的治療

• 保存的手術：嚢胞開放切開・嚢胞壁焼灼、嚢胞摘出・病巣摘出、癒着剥離
• 根治手術：子宮摘出、両側卵巣摘出

症例

• 33歳女性。不妊と昨年よりも増強する月経痛のため来院した。最近では夫婦生活の時に痛みを感じるようになった。内診では、子宮は鶏卵大だが可動性はやや不良で、Douglas窩に圧痛を認めた。血中CA125は上昇していた。

「ディナゲスト」

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商品名

ディナゲスト

会社名

持田製薬

成分

• ジエノゲスト

薬効分類

第５

薬効

月経困難症を効能・効果とする新効能・新用量・剤形追加に係る医薬品