UpToDate Contents
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- 1. 成人における肺高血圧症の治療 treatment of pulmonary hypertension in adults
- 2. 駆出率低下を伴う心不全におけるエンドセリンの役割 role of endothelin in heart failure with reduced ejection fraction
- 3. 全身性硬化症（強皮症）における肺血管疾患：治療 pulmonary vascular disease in systemic sclerosis scleroderma treatment
- 4. 下肢末梢動脈疾患の症状を治療するための試験的治療 investigational therapies for treating symptoms of lower extremity peripheral artery disease
- 5. 特発性肺線維症の治療 treatment of idiopathic pulmonary fibrosis
Japanese Journal
- 肺高血圧症治療薬としてのRhoキナーゼ阻害薬
- 瀬戸 実
- 日本薬理學雜誌 = Folia pharmacologica Japonica 139(6), 251-255, 2012-06-01
- … 肺高血圧症は肺動脈圧および肺血管抵抗が進行性に上昇し右心肥大，右心不全に至る疾患である．発症頻度は国内において年間100万人に1～2人であり，治療薬としてはエンドセリン受容体拮抗薬，プロスタサイクリン（PGI2）およびその誘導体，フォスホジエステレース5（PDE5）阻害薬などが使用される．しかしながらその予後はいまだ極めて不良であり，5年生存率は約55%である．既存治療薬では効果が不充分であり，新 …
- NAID 10030760627
- 肺高血圧症の薬物治療
- 渡邉 裕司
- 日本医事新報 (4595), 71-79, 2012-05-19
- NAID 40019253844
- エンドセリン受容体拮抗薬治療を考察する (特集 肺高血圧症診療の進歩をみる)
- 宮内 卓
- Vascular medicine : journal of vascular medicine 8(1), 26-31, 2012-04-00
- NAID 40019304695
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- ... 阻害薬のシルデナフィル（商品名：レバチオ）やタダラフィル（商品名：アドシルカ）、エンドセリン受容体拮抗薬 のボセンタン（商品名：トラクリア）などが使用されている。 今回、承認されたアンブリセンタンは、ボセンタン ...
- ... PDE5阻害薬のシルデナフィル（商品名レバチオ）やタダラフィル（商品名アドシルカ）、エンドセリン受容体拮抗薬のボセンタン（商品名トラクリア）やアンブリセンタン（商品名ヴォリブリス）などが使用されている。 今回承認 ...
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★リンクテーブル★
| リンク元 | 「トラクリア」「オプスミット」 |
| 関連記事 | 「受容体」「リン」「エンドセリン」「セリン」「受容体拮抗薬」 |
「トラクリア」
商品名
- トラクリア
会社名
- アクテリオン ファーマシューティカルズ ジャパン
成分
- ボセンタン水和物
薬効分類
薬効
- 肺動脈性肺高血圧症を効能・効果とする新効能・新用量・剤形追加に係る医薬品
【希少疾病用医薬品】
「オプスミット」
商品名
- オプスミット
会社名
- アクテリオン ファーマシューティカルズ ジャパン
成分
薬効分類
薬効
- 肺動脈性肺高血圧症を効能・効果とする新有効成分含有医薬品
「受容体」
- 図：GOO.27
種類
- イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
- 酵素連結型受容体
- Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
| β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
| β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
| β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
| アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
| M2 | Gi | 心拍数低下 | |
| M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
| ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
| D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
| バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
- ムスカリン受容体
- グルタミン酸受容体
- GABA受容体
- ドーパミン受容体
- アドレナリン受容体
- セロトニン受容体
- ヒスタミン受容体
- ブラジキニン受容体
- プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
- プリン受容体
受容体とシグナル伝達系
リガンド、受容体、細胞内情報伝達系
PKA,PKC
癌細胞における
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia
「エンドセリン」
- 英
- endothelin ET
- 関
- 血管内皮細胞
- SP.615
- 21残基からなるペプチド。3つのアイソフォームからなる。
- 生合成：ビッグエンドセリンが産生され、エンドセリン変換酵素により切り出されエンドセリンとなる。
- 産生：血管内皮細胞で産生され、傍分泌を行う
- 作用：アンジオテンシンIIの1/10量で長時間に渡って血管を収縮させる
- 産生の誘因：血管が伸展されたり、低酸素になったりすると放出され、まわりの平滑筋細胞を収縮させる
- エンドセリン1
- エンドセリン2
- エンドセリン3
「セリン」
- 極性。無電荷。
- ヒドロキシル基(hydroxyl group)を有する。
- アラニンの側鎖にヒドロキシル基が付いた形をしている。
- 側鎖：
-CH2-OH
- Kinaseの標的となり、リン酸イオンが結合する。
-CH2-O-H2PO3