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- 1. 成人における肺動脈性肺高血圧症の治療（グループ 1）：肺高血圧症に特異的な治療treatment of pulmonary arterial hypertension group 1 in adults pulmonary hypertension specific therapy [show details]
…strongest level of data support the following combinations: Macitentan plus sildenafil – The SERAPHIN trial compared the oral ERA, macitentan, to placebo in 250 patients with moderate to severe PAH; 85 …
- 2. 肺疾患や低酸素血症による肺高血圧症（第3群の肺高血圧症）：治療および予後pulmonary hypertension due to lung disease and or hypoxemia group 3 pulmonary hypertension treatment and prognosis [show details]
…cyclase stimulators (riociguat) and endothelin receptor antagonists (ERA; eg, bosentan, ambrisentan, macitentan). While many of these agents have efficacy in the treatment of patients with group 1 PAH , their …
- 3. 先天性心疾患のある成人の肺高血圧症のマネージメントと予後management and prognosis of pulmonary hypertension in adults with congenital heart disease [show details]
…not been established. Options for combination therapy include ambrisentan plus tadalafil or macitentan plus sildenafil or tadalafil. The combination of bosentan plus sildenafil (or tadalafil) has been …
- 4. 小児の肺高血圧症：マネージメントおよび予後pulmonary hypertension in children management and prognosis [show details]
…ambrisentan, and macitentan ERAs bind to receptors on endothelial cells and block the actions of endothelin-1 (ET-1), which is a potent endogenous vasoconstrictor and mitogen. Bosentan and macitentan are nonselective …
- 5. 成人の肺静脈閉塞症／肺毛細血管腫症の治療と予後treatment and prognosis of pulmonary veno occlusive disease pulmonary capillary hemangiomatosis in adults [show details]
Japanese Journal
- 新規デュアルエンドセリン受容体拮抗薬マシテンタン（オプスミット<sup>®</sup>錠）の薬理学的特性及び臨床試験成績
- 高橋 修哉,堀江 利津子,横山 由斉
- 日本薬理学雑誌 149(1), 49-58, 2017
- … <p>マシテンタン（製品名：オプスミット<sup>®</sup>錠）はActelion Pharmaceuticals Ltd.において創製された新規エンドセリン受容体拮抗薬（ERA：endothelin receptor antagonist）であり，肺動脈性肺高血圧症（PAH：pulmonary arterial hypertension）を効能・効果として，米国において2013年10月，欧州において2013年12月，本邦においては2015年3月に製造販売承認を取得した新規ERAである．マシテンタンはエンドセリン（ET：endothelin）A …
- NAID 130005188229
- 臨床医が語る 新薬の治療・市場へのインパクト 肺動脈性肺高血圧症治療剤「マシテンタン(オプスミット錠)」のインパクト
Related Links
- 「オプスミット錠10mg」の用法用量や効能・効果、副作用、注意点を記載しており、添付文書も掲載しています。 オプスミット錠10mgの使用上の注意 病気や症状に応じた注意喚起 以下の病気・症状がみられる方は、添付文書の「使用上の注意」等を確認してください
- この情報は KEGG データベースにより提供されています。 日米の医薬品添付文書はこちらから検索することができます。 販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分 オプスミット錠10mg Opsumit 10mg アクテリオン ...
- 「肺動脈性高血圧症」を効能・効果とする新有効成分含有医薬品のオプスミット錠10mg（一般名：マシテンタン）が2015年3月26日に承認されました！ オプスミットは エンドセリン受容体拮抗薬 に分類されており、既に以下の2剤が販売されていますので3番手の登場です。
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
オプスミット錠10mg
組成
成分・含量
添加物
- 乳糖水和物、結晶セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ポリソルベート80、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、酸化チタン、タルク、大豆レシチン、キサンタンガム
効能または効果
- WHO機能分類クラスIにおける有効性及び安全性は確立していない。
- 本剤の使用にあたっては、最新の治療ガイドラインを参考に投与の要否を検討すること。
- 通常、成人には、マシテンタンとして10mgを1日1回経口投与する。
慎重投与
- 投与開始前の肝酵素（AST、ALT）値のいずれか又は両方が基準値上限の3倍を超える患者［使用経験がない。「重要な基本的注意」の項参照。］
- 透析中の患者［使用経験がない。］
- 重度の貧血のある患者［「重要な基本的注意」の項参照。］
- 低血圧の患者［「重要な基本的注意」の項参照。］
重大な副作用
貧血（4.0％）注2）
- 貧血、ヘモグロビン減少が起こる可能性があるので、定期的な検査及び十分な観察を行い、異常が認められた場合はその程度及び臨床症状に応じて、投与中止など適切な処置をとること。［「慎重投与」、「重要な基本的注意」の項参照。］
薬効薬理
血管収縮の阻害16）
- マシテンタンはラットから摘出した内皮剥離大動脈のエンドセリン（ET）-1刺激誘発収縮（ETA受容体媒介性）及び上皮剥離気管のサラフォトキシンS6c刺激誘発収縮（ETB受容体媒介性）を阻害し、そのpA2値はそれぞれ7.6±0.2（ETA受容体）及び5.9±0.2（ETB受容体）であった。
病態モデルに対する作用
肺高血圧モデル16）、17）
- マシテンタンはモノクロタリン誘発肺高血圧ラットにおいて、心拍数に影響することなく平均肺動脈圧を低下させ、また、肺動脈肥大及び右室肥大を抑制した。さらに、生存率を改善した。
高血圧モデル16）、18）
- マシテンタンはDahl食塩感受性（Dahl-S）高血圧ラット及び酢酸デオキシコルチコステロン（DOCA）食塩高血圧ラットにおいて、心拍数に影響することなく平均動脈圧を低下させた。
肺線維症モデル19）
- マシテンタンはブレオマイシン誘発肺線維症ラットにおいて、右室肥大及び肺ヒドロキシプロリン含量を抑制した。
作用機序16）、20）
- マシテンタンはETA及びETB受容体に対して拮抗作用を示し、125I-ET-1結合に対するIC50値（平均値±標準誤差）はそれぞれ0.49±0.07nM及び391±49nMであった。活性代謝物もマシテンタンと同様の拮抗作用を示し、そのIC50値はそれぞれ3.4±0.20nM及び987±92nMであった。
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
化学名：
- N-［5-（4-Bromophenyl）-6-｛2-［（5-bromopyrimidin-2-yl）oxy］ethoxy｝pyrimidin-4-yl］-N '-propylsulfuric diamide
- 白色の結晶性の粉末である。ジクロロメタンに極めて溶けやすく、ジメチルスルホキシド、N,N-ジメチルホルムアミド及びテトラヒドロフランに溶けやすく、アセトン、アセトニトリル及び酢酸エチルにやや溶けやすく、メタノール及びエタノールに溶けにくく、イソプロパノールに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。