ダルテパリン
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
リザルミン静注5000単位/5mL
組成
有効成分
含量(1瓶5mL中)
- 5,000低分子ヘパリン国際単位(抗第Xa因子活性)
添加物(1瓶5mL中)
- 塩化ナトリウム 45mg
pH調整剤 適量
- 本剤は健康なブタ腸粘膜由来のヘパリンを化学的に分解し、分離・精製して得たダルテパリンナトリウムの製剤である。
禁忌
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
効能または効果
- 血液体外循環時の灌流血液の凝固防止(血液透析)
- 汎発性血管内血液凝固症(DIC)
血液体外循環時の灌流血液の凝固防止(血液透析)
出血性病変又は出血傾向を有しない患者の場合
- 通常、成人には体外循環開始時、ダルテパリンナトリウムとして15〜20国際単位/kgを回路内に単回投与し、体外循環開始後は毎時7.5〜10国際単位/kgを抗凝固薬注入ラインより持続注入する。
出血性病変又は出血傾向を有する患者の場合
- 通常、成人には体外循環開始時、ダルテパリンナトリウムとして10〜15国際単位/kgを回路内に単回投与し、体外循環開始後は毎時7.5国際単位/kgを抗凝固薬注入ラインより持続注入する。
汎発性血管内血液凝固症(DIC)
- 通常、成人にはダルテパリンナトリウムとして1日量75国際単位/kgを24時間かけて静脈内に持続投与する。なお、症状に応じ適宜増減する。
重大な副作用
ショック・アナフィラキシー様症状
頻度不明
- ショックが起こることがある。呼吸困難、浮腫等のアナフィラキシー様症状を伴うことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、血圧の維持、体液の補充管理、気道の確保等の適切な処置を行うこと。
出血
頻度不明
- 頭蓋内出血、消化管出血、後腹膜出血等の重篤な出血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、出血又は出血の悪化等異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。血液凝固能が著しく低下し、抗凝血作用を急速に中和する場合は、プロタミン硫酸塩を投与すること。
血小板減少
頻度不明
- 血小板減少があらわれることがあるので血小板数を測定し、著明な減少が認められた場合には投与を中止すること。
血栓症
頻度不明
- 著明な血小板減少とそれに伴う血栓症の発現が報告されている。ヘパリン起因性血小板減少症(HIT)の場合は、著明な血小板減少と脳梗塞、肺塞栓症、深部静脈血栓症等の血栓症やシャント閉塞、回路内閉塞を伴う。本剤投与後は血小板数を測定し、著明な減少や血栓症を疑わせる異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
血液凝固阻止作用
- 本剤は、ヒト血漿において第Xa因子凝固時間などを用量依存的に延長する。本剤の活性部分トロンボプラスチン時間(APTT)の延長はヘパリンナトリウム製剤に比して軽度である。
作用機序1、2)
- 低分子ヘパリンに分類される本剤の血液凝固因子に対する阻害作用は、ヘパリンナトリウムと同様にアンチトロンビンIII(ATIII)と結合することにより生じる。これらの阻害作用はその分子量により変動することが確認されており、分子量の低下に伴い第IIa因子の阻害作用が低くなる傾向を示す。ヘパリンナトリウム(平均分子量 約15,000)がATIIIを介して活性型血液凝固因子である第Xa因子、及び第IIa因子の凝固作用を阻害するのに対し、本剤(ダルテパリンナトリウム)は第Xa因子の阻害作用はヘパリンナトリウムと同等である。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ダルテパリンナトリウム(dalteparin sodium)
分子量
性状
- ダルテパリンナトリウムは白色〜帯灰褐色の粉末又は塊で、においはなく、吸湿性である。水に溶けやすく、エタノール(99.5)及びジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本質
- ブタ小腸粘膜由来のヘパリンを亜硝酸により分解した後、還元処理した解重合ヘパリンのナトリウム塩;平均相対分子量は約5,000で、硫酸エステル化の度合は二糖当たり2〜2.5である。
★リンクテーブル★
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商品
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- 英
- dalteparin
- 化
- ダルテパリンナトリウム dalteparin sodium
- 商
- ダルテパリンNa、フラグミン、フレスバル、ヘパグミン、リザルミン
- 関
- 血液凝固阻止剤