商品名
会社名
成分
薬効分類
- 選択的β3アドレナリン受容体作動性過活動膀胱治療剤
薬効
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Japanese Journal
- 新薬くろ~ずあっぷ(第218回)ベオーバ錠50mg(ビベグロン)
- 新薬紹介委員会
- ファルマシア 55(3), 243-245, 2019
- 本稿では既に「承認薬の一覧」に掲載された新有効成分含有医薬品など新規性の高い医薬品について，各販売会社から提供していただいた情報を一般名，市販製剤名，販売会社名，有効成分または本質および化学構造，効能・効果を一覧として掲載しています．<br>今回は，54巻12号「承認薬の一覧」に掲載した当該医薬品について，表解しています．<br>なお，「新薬のプロフィル」欄においても詳解し …
- NAID 130007605762
- 新薬紹介委員会
- ファルマシア 54(12), 1153-1153, 2018
- 本稿では厚生労働省が新たに承認した新有効成分含有など新規性の高い医薬品について，資料として掲載します．表1は，当該医薬品について販売名，申請会社名，薬効分類を一覧としました．<br>本稿は，厚生労働省医薬・生活衛生局医薬品審査管理課より各都道府県薬務主管課あてに通知される"新医薬品として承認された医薬品について"等を基に作成しています．今回は，平成30年9月21日付分の情報より引用掲載 …
- NAID 130007539396
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 選択的β3アドレナリン受容体作動性過活動膀胱治療剤
販売名
ベオーバ錠50mg
組成
成分・含量（1錠中）
添加剤
- D-マンニトール、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、乳糖水和物、ヒプロメロース、酸化チタン、青色2号アルミニウムレーキ、トリアセチン、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ
効能または効果
- 過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁
- 本剤を適用する際、十分な問診により臨床症状を確認するとともに、類似の症状を呈する疾患（尿路感染症、尿路結石、膀胱癌や前立腺癌などの下部尿路における新生物等）があることに留意し、尿検査等により除外診断を実施すること。なお、必要に応じて専門的な検査も考慮すること。
- 通常、成人にはビベグロンとして50mgを1日1回食後に経口投与する。
慎重投与
重篤な心疾患のある患者
- ［心拍数増加等により、症状が悪化するおそれがある。］
高度の肝機能障害のある患者
重大な副作用
- 尿閉（頻度不明）
- 尿閉があらわれるおそれがあるので、観察を十分に行い、症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
薬理作用
βアドレナリン受容体に対する作用（in vitro）
- ヒトβ3アドレナリン受容体を安定発現させた細胞において、濃度依存的な細胞内cAMP濃度上昇作用を示した。一方、ヒトβ1及びβ2アドレナリン受容体発現細胞においては、細胞内cAMP濃度上昇作用をほとんど示さなかった。
摘出膀胱組織に対する作用（in vitro）
- 電気刺激により収縮させたヒト摘出膀胱組織において、濃度依存的な膀胱収縮抑制作用を示した。
膀胱機能に対する作用（in vivo）
麻酔下のアカゲザルにおいて、用量依存的に膀胱容量を増加させた。
無麻酔下のカニクイザルにおいて、用量依存的に膀胱容量を増加させた。
作用機序
- 膀胱平滑筋に存在するβ3アドレナリン受容体を選択的に刺激し、膀胱を弛緩させることで蓄尿機能を亢進し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。
有効成分に関する理化学的知見
- 一般名：ビベグロン (Vibegron) [JAN]
- 化学名：(6S)-N-[4-({(2S,5R)-5-[(R)-Hydroxy(phenyl)methyl]pyrrolidin-2-yl}methyl)phenyl]-4-oxo-4,6,7,8-tetrahydropyrrolo[1,2-a]pyrimidine-6-carboxamide
- 分子式：C26H28N4O3
- 分子量：444.53
- 融点 ：206〜210℃
- 性状 ：白色〜微黄白色又は灰白色の粉末である。
- 分配比：
- 化学構造式：
★リンクテーブル★
[★]
| 薬効分類
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一般名
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商品名
|
用法
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作用機序/薬効薬理
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| 過活動膀胱治療剤
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イミダフェナシン
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ステーブラ
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ウリトス
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1回0.1-0.2mg 1日2回
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受容体サブタイプM3及びM1受容体に高親和性を示す
|
| 過活動膀胱治療剤
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トルテロジン
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デトルシトール
|
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1回2-4mg 1日1回
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| 過活動膀胱治療剤
|
フェソテロジン
|
トビエース
|
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1回4-8mg 1日1回
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| 過活動膀胱治療剤
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ソリフェナシン
|
ベシケア
|
|
1回2.5-10mg 1日1回
|
膀胱平滑筋において、ムスカリンM3受容体拮抗作用を示すことにより、膀胱の過緊張状態を抑制し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。
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| 選択的β3アドレナリン受容体作動性過活動膀胱治療剤
|
ビベグロン
|
ベオーバ
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1回50mg 1日1回
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本剤は膀胱平滑筋に存在するβ3アドレナリン受容体を選択的に刺激し、膀胱を弛緩させることで蓄尿機能を亢進し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。
|
| 選択的β3アドレナリン受容体作動性過活動膀胱治療剤
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ミラベグロン
|
ベタニス
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1回25-50mg 1日1回
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膀胱平滑筋のβ3アドレナリン受容体を刺激し、膀胱を弛緩させることで蓄尿機能を亢進し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。
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| 前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 α1阻害
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ナフトピジル
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フリバス
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1回12.5-75 1日1回
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α1受容体遮断作用に基づき前立腺部及び尿道に分布する交感神経の緊張を緩和し、尿道内圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。
|
| 前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 PDE-5阻害
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タダラフィル
|
ザルティア
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|
1回2.5-5mg 1日1回
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タダラフィルはPDE5を阻害することにより、前立腺及び膀胱平滑筋、並びに下部尿路血管の平滑筋内cGMP濃度を上昇させる。タダラフィルによる血管拡張作用を介した血流増加が前立腺肥大症に伴う排尿障害の症状緩和に寄与していると考えられる。また、前立腺及び膀胱における平滑筋弛緩が血管に対する作用を補完している可能性がある。
|
| 前立腺肥大症に伴う排尿障害改善薬 α1阻害
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シロドシン
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ユリーフ
|
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1回2-4mg 1日2回朝夕
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下部尿路組織である前立腺、尿道及び膀胱三角部に分布するα1A-アドレナリン受容体サブタイプを介する交感神経系を遮断することにより、下部尿路組織平滑筋の緊張を緩和し、尿道内圧の上昇を抑制し、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する
|
| 前立腺肥大症の排尿障害改善剤 α1阻害
|
タムスロシン
|
ハルナール
|
パルナック
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1回0.1-0.2mg 1日1回
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尿道及び前立腺部のα1受容体を遮断することにより、尿道内圧曲線の前立腺部圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。
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| 前立腺肥大症治療剤
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オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油
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エピカルス配合
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1回2錠 1日3回
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抗炎症作用、前立腺重量増加抑制作用
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| 前立腺肥大症治療剤
|
オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油
|
エビプロスタット配合
|
|
1回1錠 1日3回
|
前立腺の炎症は過形成や症状の進行に関与しており、また、膀胱の慢性虚血による酸化ストレスも、排尿筋過活動による蓄尿症状の原因となっている。抗炎症作用や抗酸化作用により、前立腺肥大症における排尿障害を改善する
|
| 前立腺肥大症治療剤
|
オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油
|
エルサメット配合
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1回2錠(配合)/1錠(S配合) 1日3回
|
抗炎症作用、前立腺重量増加抑制作用
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| 前立腺疾患治療剤
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セルニチンポーレンエキス
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セルニルトン
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1回2錠 1日2-3回
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抗炎症作用、排尿促進作用、抗前立腺肥大作用を有する
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| 尿失禁・尿意切迫感・頻尿治療剤
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オキシブチニン
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ネオキシテープ
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ポラキス
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1回2-3mg 1日3回(錠)/37.5mgﾃｰﾌﾟ1枚 1日1枚(テープ)
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膀胱平滑筋において、細胞内カルシウムの細胞外への流出促進と細胞外カルシウムの細胞内への流入阻害によりカルシウムイオンに拮抗する。また、骨盤神経より遊離されるアセチルコリンに拮抗する(抗ムスカリン作用)。これらの作用により膀胱の過緊張を抑制することで初発尿意量および最大膀胱容量を増大させる。
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| 尿失禁・頻尿・過活動膀胱治療剤
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プロピベリン
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バップフォー
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1回20mg 1日1-2回
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| 頻尿治療剤
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ブラダロン
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フラボキサート
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1回200mg 1日3回
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膀胱充満時の律動収縮を抑制し、膀胱三角部における筋放電作用を減弱する
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| 勃起不全治療剤
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タダラフィル
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シアリス
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1回5-20mg 1日1回
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性的刺激により一酸化窒素（NO）の局所的な遊離が生じる際に、タダラフィルは、cGMP分解酵素であるPDE5を阻害することにより海綿体のcGMP濃度を上昇させる。その結果、平滑筋が弛緩し、陰茎組織への血流が増大して勃起が達成される。
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| 勃起不全治療剤
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シルデナフィル
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バイアグラ
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1回25-50mg 1日1回
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シルデナフィルは、陰茎海綿体のPDE5を選択的に阻害し、神経及び海綿体内皮細胞由来のNO刺激により産生された陰茎海綿体内のcGMP分解を抑制することにより、陰茎海綿体平滑筋を弛緩させ、血流量が増加し、陰茎を勃起、維持させる。
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| 勃起不全治療剤
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バルデナフィル
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レビトラ
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1回5-20mg 1日1回
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陰茎海綿体平滑筋及び関連小動脈を弛緩させて陰茎を勃起させるcGMPは，グアニル酸シクラーゼによる合成とPDE5による加水分解とのバランスにより調節されている．バルデナフィルはPDE5を阻害することによりcGMP量を増加させ，陰茎を勃起させる
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| 切迫早産における子宮収縮抑制剤
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硫酸マグネシウム
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マグセント
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| 切迫流・早産治療剤
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リトドリン
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ウテメリン
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リトドール
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1回5mg 1日3回
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β-受容体に対する選択的な刺激効果に基づきc-AMP含量を増加させ，Ca++の貯蔵部位への取り込みを促進して子宮運動抑制をきたすと考えられるとともに，膜の過分極，膜抵抗減少及びスパイク電位発生抑制をきたし，子宮収縮抑制作用を発揮する
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| 尿路結石治療剤
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ウラジロガシエキス
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ウロカルン
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1回2錠 1日3回
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結石発育抑制作用及び溶解作用を有し、抗炎症作用、利尿作用とともに腎結石・尿管結石に対する排出促進効果を示す
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