ジフルコルトロン

英

diflucortolone

化

吉草酸ジフルコルトロン, diflucortolone valerate

商

アフゾナ、アルゾナ、テクスメテン、ネイサート、ネリコルト、ネリザ、ネリゾナ、ネリダロン、ネリプロクト、ユートロン

関

鎮痛，鎮痒，収歛，消炎剤

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2016/01/27 09:22:27」(JST)

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ジフルコルトロン

臨床データ
法的規制	劇薬
投与方法	軟膏類：患部に塗布 坐剤：肛門内に挿入
識別
CAS番号	2607-06-9
ATCコード	D07AC06 D07XC04
PubChem	CID: 17455
KEGG	D03812
化学的データ
化学式	C22H28F2O4
分子量	394.452

ジフルコルトロン (diflucortolone) は、合成ステロイドホルモンのひとつ。

吉草酸エステル

吉草酸ジフルコルトロン (diflucortolone valerate) は、ステロイド外用薬として用いられる医薬品。分類は、「Very Strong（かなり強い）（II群）」。日本で使用されるのは ネリゾナ（Nerisona、バイエル薬品）、テクスメテン（Texmeten、佐藤製薬）で、軟膏、クリームなどとして。適応症は、湿疹、皮膚炎、掌蹠膿疱症、乾癬など。痔疾用剤としてはネリプロクト（リドカインとの合剤（Neriproct、バイエル薬品））がある。

構造上の特徴

ヒドロコルチゾンの誘導体である従来の副腎皮質ホルモンと異なり、コルチコステロン誘導体でありC-17位に水酸基を有さない。動物実験の結果、コルチコステロンの鉱質作用はほとんどなく、既存の合成グルココルチコイドより10ないし数10倍糖質作用が強力であり、しかもヒト皮膚から血液への移行が少ない。

開発の経緯

• 1967年 - ドイツのシエーリング社Schering AG（現 Bayer Schering Pharma）で合成。ヨーロッパ諸国を中心に臨床試験開始。局所外皮用剤として優れていることが広く認められる。
• 1974年 - 国内で前臨床試験開始。
• 1980年 - 軟膏およびユニバーサルクリームが承認、市販。
• 1984年 - クリームが市販。
• 1990年 - ソリューションが市販。

効能又は効果

• 湿疹・皮膚炎群（進行性指掌角皮症、ビダール苔癬、日光皮膚炎を含む）
• 乾癬
• 掌蹠膿疱症
• 痒疹群（じん麻疹様苔癬、ストロフルス、固定じん麻疹を含む）
• 紅皮症
• 慢性円板状エリテマトーデス
• アミロイド苔癬
• 扁平紅色苔癬

用法及び用量

• 通常1日1 - 3回、適量を患部に塗布する。

副作用

• ユニバーサルクリーム：総症例2,768例中58例（2.1％）。主な副作用はざ瘡、皮膚の刺激感、発疹、皮膚萎縮等。
• 軟膏：総症例3,394例中65例（1.9％）。主な副作用はざ瘡、皮膚の刺激感、皮疹の増悪等。
• クリーム：総症例608例中３例（0.5％）。皮膚の刺激感、皮膚肥厚、皮膚乾燥、発疹各1件（0.2％）。

（再審査終了時）

• ソリューション：153例中20例（13.1％）。局所の一過性の刺激感（しみる）19件（12.4％）、瘙痒感の一過性増強1件（0.7％）。

（承認時）

薬効薬理

• 血管収縮作用

• 浮腫抑制作用

• 滲出液抑制作用及び肉芽増殖抑制作用

参考文献

• Diflucortolone 21-valerate外用剤 臨床研究班：臨床評価 6(3)：379（1978)
• 石原　勝：薬理と治療 5(3)：651（1977)
• 山田勝士ほか：日本薬理学雑誌 75(8)：789（1979)
• 田中雄四郎ほか：応用薬理 12(6)：809（1976)

販売の経緯

• 1980年　日本シエーリング（現 バイエル薬品）から「ネリゾナ」の販売名で、共同開発の日本ロシュ（現 中外製薬）からは「テクスメテン」の販売名で発売。（ネリゾナは1985年から1997年にかけてステロイド外用薬市場でシェア1位を占める）
• 1993年　日本シエーリングが「ネリプロクト」発売。
• 1999年　佐藤製薬が「テクスメテン軟膏、ユニバーサルクリーム」を承継、販売。
• 2005年　インテンディスが「ネリゾナユニバーサルクリーム、軟膏、クリーム、ソリューション」、「ネリプロクト軟膏、坐剤」を承継、販売。
• 2010年　インテンディスとの統合により「ネリゾナユニバーサルクリーム、軟膏、クリーム、ソリューション」、「ネリプロクト軟膏、坐剤」をバイエル薬品が販売。

参考資料

• “「ネリゾナユニバーサルクリ－ム0.1%／ネリゾナ軟膏0.1%／ネリゾナクリーム0.1%」添付文書 (PDF)”. 医薬品医療機器総合機構 (2010年4月改訂). 2010年4月12日閲覧。
• “「ネリゾナソリューション0.1%」添付文書 (PDF)”. 医薬品医療機器総合機構 (2010年4月改訂). 2010年4月12日閲覧。
• “「テクスメテン軟膏0.1%／テクスメテンユニバーサルクリーム0.1%」添付文書 (PDF)”. 医薬品医療機器総合機構 (2009年9月改訂). 2010年3月21日閲覧。

Japanese Journal

• 外痔核に対する外用薬により薬物性肝障害を惹起した1例

• 森澤 嘉彦,田中 篤,三浦 亮,深水 雅子,後藤 英晃,根來 真一郎,三神 昌樹,塙 直子,相磯 光彦,福里 利夫,滝川 一
• 肝臓 = ACTA HEPATOLOGICA JAPONICA 49(8), 362-367, 2008-08-25
• … り，アルコール摂取や自然食品も含めた内服薬服用はなかった．しかし肝機能異常発現前の2006年2月から，外痔核に対してボラザG坐薬（トリベノシドとリドカインの合剤）とネリプロクト軟膏（吉草酸ジフルコルトロンとリドカインの合剤）を処方され使用していることが判明した．両剤の使用・中止と肝機能異常の出現・消退との時間的な経過が一致し，偶然の再投与により肝障害が再燃していることより，本例の肝 …
• NAID 10021939356

• 尋常性乾癬に対するカルシポトリオール軟膏とステロイド外用薬併用治療とステロイド外用単独療法との有効性比較 : カルシポトリオール・吉草酸ジフルコルトロン軟膏外用併用療法と吉草酸ジフルコルトロン軟膏単独外用療法との比較試験

• 高橋 英俊,橋本 喜夫,飯塚 一,坂井 博之,加藤 直樹,飛澤 慎一,小池 且弥,浅野 一弘
• 西日本皮膚科 = The Nishinihon journal of dermatology 68(1), 76-81, 2006-02-01
• NAID 10018351175

Related Links

• ジフルコルトロン - Wikipedia

ジフルコルトロン (diflucortolone) は、合成ステロイドホルモンのひとつ。 目次. 1 吉草酸 エステル. 1.1 構造上の特徴. 2 開発の経緯; 3 効能又は効果; 4 用法及び用量; 5 副作用; 6 薬効薬理; 7 参考文献; 8 販売の経緯; 9 参考資料. [編集] 吉草酸エステル ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 痔疾用剤

販売名

ネリザ坐剤

組成

成分・含量（１個中）

• ジフルコルトロン吉草酸エステル…0.2mg
  リドカイン…40mg

添加物

• 軽質無水ケイ酸、ハードファット

禁忌

• 局所に結核性、化膿性又は梅毒性感染症、ウイルス性疾患のある患者［症状を悪化させることがある。］
• 局所に真菌症（カンジダ症、白癬等）のある患者
  ［症状を悪化させることがある。］
• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
• ジフルコルトロン吉草酸エステル、リドカインに対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

• 痔核に伴う症状（出血、疼痛、腫脹）の緩解

• 通常、成人には1回1個を1日2回肛門内に挿入する。

慎重投与

• 他のリドカイン製剤が併用投与される患者［リドカインの血中濃度が上昇するおそれがある。］

薬効薬理

• 本剤は下記の薬効薬理試験により、標準製剤との生物学的同等性が確認されている。

抗炎症作用

• クロトン油混合液誘発痔疾モデル（ラット）、擦過刺激痔疾モデル（ラット）に対する抗炎症効果を肛門・直腸部湿重量を指標として実施した試験において、本剤及び標準製剤は炎症を有意に抑制し、両製剤間に有意差は認められなかった^2）、3）。

有効成分に関する理化学的知見

性状

• 白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノール又はエタノール(95)に極めて溶けやすく、酢酸(100)又はジエチルエーテルに溶けやすく、水にほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。

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英

lidocaine

化

塩酸リドカイン lidocaine hydrochloride

商

キシロカイン xylocaine Xylocain、リグノカイン lignocaine Lignocain

ＴＤゼット、アネトカイン、アネトカインビスカス、エムラ、オーラ、オリベス、キシレステシン、キシレステシンA、キシロカイン、セフメタゾン、チエナム、デンタカイン、ネイサート、ネリコルト、ネリザ、ネリダロン、ネリプロクト、パートラン、パートランビスカス、パートランポンプ、フリードカイン、ヘモリサット、ヘルミチン、ヘルミチンS、ペンマリン、ペンレス、ボラザ、ボラザG、メドカイン、ユーパッチ、ラセナゾリン、歯科用キシロカインカートリッジ

(ジフルコルトロン、リドカイン)ネイサート、ネリコルト、ネリザ、ネリダロン、ネリプロクト

関

抗不整脈薬、プロカイン

• アニリド系
• 局所麻酔薬 (SPC.172)
• 抗不整脈薬

クラスIb

Naチャネルブロック

APD短縮

作用機序

• Naチャネル遮断

薬理作用

• 活動電位の最大分極速度を抑制

結合解離速度は早く、正常心拍の伝導を阻害しない。

APDの短縮はリドカインのNaチャネルに対する結合解離が早いため？？ (→Sicillian Gambitの分類)

適応

• 心室性不整脈
• 心肺蘇生　アミオダロンの方がよく使われる
• 無効：心房細動、心房頻拍

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