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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2016/03/29 23:47:37」(JST)
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- 1. 男性性機能不全の治療 treatment of male sexual dysfunction
- 2. 心血管疾患患者における性的活動 sexual activity in patients with cardiovascular disease
- 3. 高地肺水腫 high altitude pulmonary edema
- 4. 前立腺肥大症の内科的治療 medical treatment of benign prostatic hyperplasia
- 5. 成人における肺高血圧症の治療 treatment of pulmonary hypertension in adults
Japanese Journal
- 勃起薬販売サイトの95%は違法 偽バイアグラや偽シアリスが横行 (特集 ここまで治る! (超)先端医療) -- (がん3大療法の変身)
- 週刊ダイヤモンド 101(2), 53, 2013-01-12
- NAID 40019534332
- 偽造シアリス^【○!R】(タダラフィル)により重篤な低血糖症を来たした一例
- 出雲 博子,比良野 圭太,中川 朋子 [他],門伝 昌巳,百瀬 葉子,衛藤 光,根本 憲一
- 糖尿病 54(12), 906-909, 2011-12-30
- NAID 10030748469
- イメージ,写真,社会主義--『ゴダール・ソシアリスム』をめぐって
- 堀 潤之
- 關西大學文學論集 61(2), 47-62, 2011-09-00
- NAID 40019018944
Related Links
- 「EDケア サポート」は、ED（勃起不全）治療のセルフチェックや一般的な診療フロー、シアリスの適正使用、病院情報などの情報提供をしています。日本新薬株式会社が運営。
- メンテナンス中 ただいまメンテナンス中につき、このストアはご利用いただけません。 ご不便をおかけし誠に申し訳ありません。 ご注文についてのお問い合わせは、下記までお願いいたします。 support@bestkenko.com
- シアリスは日本では2007年9月より販売開始された先発のバイアグラ、レビトラよりも長時間作用する勃起不全改善薬です。ここではシアリスの特長,注意点,個人輸入の危険性等の解説から処方の流れを説明しています。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 勃起不全治療剤
販売名
シアリス錠5mg
組成
成分・含量
（1錠中）：
- タダラフィルとして5mg
添加物：
- 乳糖水和物、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、トリアセチン、タルク
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 硝酸剤又は一酸化窒素（NO）供与剤（ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド等）を投与中の患者［「相互作用」の項参照］
- 心血管系障害を有するなど性行為が不適当と考えられる患者
- 不安定狭心症のある患者又は性交中に狭心症を発現したことのある患者
- コントロール不良の不整脈、低血圧（血圧＜90/50mmHg）又はコントロール不良の高血圧（安静時血圧＞170/100mmHg）のある患者
- 心筋梗塞の既往歴が最近3ヵ月以内にある患者
- 脳梗塞・脳出血の既往歴が最近6ヵ月以内にある患者
- 重度の肝障害のある患者
- 網膜色素変性症患者［網膜色素変性症の患者にはホスホジエステラーゼ（PDE）の遺伝的障害を持つ症例が少数認められる。］
効能または効果
- 勃起不全（満足な性行為を行うに十分な勃起とその維持が出来ない患者）
- 通常、成人には1日1回タダラフィルとして10mgを性行為の約1時間前に経口投与する。10mgの投与で十分な効果が得られず、忍容性が良好と判断された器質性又は混合型勃起不全患者に対しては、20mgに増量することができる。軽度又は中等度の肝障害のある患者では10mgを超えないこと。なお、いずれの場合も1日の投与は1回とし、投与間隔は24時間以上とすること。
中等度又は重度の腎障害のある患者では、5mgから開始し、投与間隔は24時間以上とすること。なお、中等度の腎障害のある患者では最高用量は10mgを超えないこととし、10mgを投与する場合には投与間隔を48時間以上とすること。重度の腎障害のある患者では5mgを超えないこと。
慎重投与
- 陰茎の構造上欠陥（屈曲、陰茎の線維化、Peyronie病等）のある患者［性行為が困難であり痛みを伴う可能性がある。］
- 持続勃起症の素因となり得る疾患（鎌状赤血球性貧血、多発性骨髄腫、白血病等）のある患者
- PDE5阻害剤又は他の勃起不全治療剤を投与中の患者［これらの薬剤との併用使用の経験がない。］
- 出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者［in vitro試験でニトロプルシドナトリウム（NO供与剤）の血小板凝集抑制作用を増強することが認められている。出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者に対する安全性は確立していない。］
- 高齢者（65歳以上）［「高齢者への投与」の項参照］
- α遮断剤を投与中の患者［「相互作用」の項参照］
- チトクロームP450 3A4（CYP3A4）を強く阻害する薬剤を投与中の患者［本剤の血漿中濃度が上昇することが認められているので、低用量（5mg）から開始し、投与間隔を十分にあける（10mgを投与する場合は投与間隔を48時間以上）など慎重に投与すること。なお、投与量は10mgを超えないこと。（「相互作用」の項参照）］
重大な副作用
- 過敏症（発疹、蕁麻疹、顔面浮腫、剥脱性皮膚炎、Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）：本剤の投与により発疹、蕁麻疹、顔面浮腫、剥脱性皮膚炎、Stevens-Johnson症候群等の過敏症が、ごくまれに報告されている。このような症状が認められた場合には、本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序
- 性的刺激により一酸化窒素（NO）の局所的な遊離が生じる際に、タダラフィルは、CGMP分解酵素であるPDE5を阻害することにより海綿体のCGMP濃度を上昇させる。その結果、平滑筋が弛緩し、陰茎組織への血流が増大して勃起が達成される。
PDE5阻害作用（in vitro）
- タダラフィルは選択的なPDE5阻害剤である。タダラフィルはヒト遺伝子組換えPDE5を約1nMのIC50値で阻害した。タダラフィルのPDE5に対する阻害効力は、PDE6及びPDE11と比較して、それぞれ700及び14倍であり、その他のPDEサブタイプとの比較では、9000倍以上であった36）。
陰茎海綿体内CGMP濃度上昇作用（in vitro）
- タダラフィル（30nM）は、NO供与体であるニトロプルシドナトリウム（SNP）の存在下で、ヒト摘出陰茎海綿体平滑筋中のCGMP濃度を有意に上昇させた。
陰茎動脈及び海綿体の弛緩増強作用（in vitro）
- タダラフィルはヒト摘出陰茎動脈及び海綿体平滑筋の弛緩を誘発（EC50値：それぞれ34及び13nM）し、また、SNP及びアセチルコリンの弛緩作用を増強させた（30nM）。
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
- タダラフィル（JAN）
Tadalafil
化学名：
- （6R,12aR）-6-（1,3-Benzodioxol-5-yl）-2-methyl-2,3,6,7,12,12a-hexahydropyrazino［1’,2’：1,6］pyrido［3,4-b］indole-1,4-dione
分子式：
- C22H19N3O4
分子量：
- 389.40
- 2.89（1-オクタノール／水系）
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬」「タダラフィル」 |
| 関連記事 | 「リス」 |
「その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬」
| 薬効分類 | 一般名 | 商品名 | 用法 | 作用機序/薬効薬理 | |
| 過活動膀胱治療剤 | イミダフェナシン | ステーブラ | ウリトス | 1回0.1-0.2mg 1日2回 | 受容体サブタイプM3及びM1受容体に高親和性を示す |
| 過活動膀胱治療剤 | トルテロジン | デトルシトール | 1回2-4mg 1日1回 | ||
| 過活動膀胱治療剤 | フェソテロジン | トビエース | 1回4-8mg 1日1回 | ||
| 過活動膀胱治療剤 | ソリフェナシン | ベシケア | 1回2.5-10mg 1日1回 | 膀胱平滑筋において、ムスカリンM3受容体拮抗作用を示すことにより、膀胱の過緊張状態を抑制し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。 | |
| 選択的β3アドレナリン受容体作動性過活動膀胱治療剤 | ビベグロン | ベオーバ | 1回50mg 1日1回 | 本剤は膀胱平滑筋に存在するβ3アドレナリン受容体を選択的に刺激し、膀胱を弛緩させることで蓄尿機能を亢進し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。 | |
| 選択的β3アドレナリン受容体作動性過活動膀胱治療剤 | ミラベグロン | ベタニス | 1回25-50mg 1日1回 | 膀胱平滑筋のβ3アドレナリン受容体を刺激し、膀胱を弛緩させることで蓄尿機能を亢進し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。 | |
| 前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 α1阻害 | ナフトピジル | フリバス | 1回12.5-75 1日1回 | α1受容体遮断作用に基づき前立腺部及び尿道に分布する交感神経の緊張を緩和し、尿道内圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。 | |
| 前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 PDE-5阻害 | タダラフィル | ザルティア | 1回2.5-5mg 1日1回 | タダラフィルはPDE5を阻害することにより、前立腺及び膀胱平滑筋、並びに下部尿路血管の平滑筋内cGMP濃度を上昇させる。タダラフィルによる血管拡張作用を介した血流増加が前立腺肥大症に伴う排尿障害の症状緩和に寄与していると考えられる。また、前立腺及び膀胱における平滑筋弛緩が血管に対する作用を補完している可能性がある。 | |
| 前立腺肥大症に伴う排尿障害改善薬 α1阻害 | シロドシン | ユリーフ | 1回2-4mg 1日2回朝夕 | 下部尿路組織である前立腺、尿道及び膀胱三角部に分布するα1A-アドレナリン受容体サブタイプを介する交感神経系を遮断することにより、下部尿路組織平滑筋の緊張を緩和し、尿道内圧の上昇を抑制し、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する | |
| 前立腺肥大症の排尿障害改善剤 α1阻害 | タムスロシン | ハルナール | パルナック | 1回0.1-0.2mg 1日1回 | 尿道及び前立腺部のα1受容体を遮断することにより、尿道内圧曲線の前立腺部圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。 |
| 前立腺肥大症治療剤 | オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油 | エピカルス配合 | 1回2錠 1日3回 | 抗炎症作用、前立腺重量増加抑制作用 | |
| 前立腺肥大症治療剤 | オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油 | エビプロスタット配合 | 1回1錠 1日3回 | 前立腺の炎症は過形成や症状の進行に関与しており、また、膀胱の慢性虚血による酸化ストレスも、排尿筋過活動による蓄尿症状の原因となっている。抗炎症作用や抗酸化作用により、前立腺肥大症における排尿障害を改善する | |
| 前立腺肥大症治療剤 | オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油 | エルサメット配合 | 1回2錠(配合)/1錠(S配合) 1日3回 | 抗炎症作用、前立腺重量増加抑制作用 | |
| 前立腺疾患治療剤 | セルニチンポーレンエキス | セルニルトン | 1回2錠 1日2-3回 | 抗炎症作用、排尿促進作用、抗前立腺肥大作用を有する | |
| 尿失禁・尿意切迫感・頻尿治療剤 | オキシブチニン | ネオキシテープ | ポラキス | 1回2-3mg 1日3回(錠)/37.5mgﾃｰﾌﾟ1枚 1日1枚(テープ) | 膀胱平滑筋において、細胞内カルシウムの細胞外への流出促進と細胞外カルシウムの細胞内への流入阻害によりカルシウムイオンに拮抗する。また、骨盤神経より遊離されるアセチルコリンに拮抗する(抗ムスカリン作用)。これらの作用により膀胱の過緊張を抑制することで初発尿意量および最大膀胱容量を増大させる。 |
| 尿失禁・頻尿・過活動膀胱治療剤 | プロピベリン | バップフォー | 1回20mg 1日1-2回 | ||
| 頻尿治療剤 | ブラダロン | フラボキサート | 1回200mg 1日3回 | 膀胱充満時の律動収縮を抑制し、膀胱三角部における筋放電作用を減弱する | |
| 勃起不全治療剤 | タダラフィル | シアリス | 1回5-20mg 1日1回 | 性的刺激により一酸化窒素（NO）の局所的な遊離が生じる際に、タダラフィルは、cGMP分解酵素であるPDE5を阻害することにより海綿体のcGMP濃度を上昇させる。その結果、平滑筋が弛緩し、陰茎組織への血流が増大して勃起が達成される。 | |
| 勃起不全治療剤 | シルデナフィル | バイアグラ | 1回25-50mg 1日1回 | シルデナフィルは、陰茎海綿体のPDE5を選択的に阻害し、神経及び海綿体内皮細胞由来のNO刺激により産生された陰茎海綿体内のcGMP分解を抑制することにより、陰茎海綿体平滑筋を弛緩させ、血流量が増加し、陰茎を勃起、維持させる。 | |
| 勃起不全治療剤 | バルデナフィル | レビトラ | 1回5-20mg 1日1回 | 陰茎海綿体平滑筋及び関連小動脈を弛緩させて陰茎を勃起させるcGMPは，グアニル酸シクラーゼによる合成とPDE5による加水分解とのバランスにより調節されている．バルデナフィルはPDE5を阻害することによりcGMP量を増加させ，陰茎を勃起させる | |
| 切迫早産における子宮収縮抑制剤 | 硫酸マグネシウム | マグセント | |||
| 切迫流・早産治療剤 | リトドリン | ウテメリン | リトドール | 1回5mg 1日3回 | β-受容体に対する選択的な刺激効果に基づきc-AMP含量を増加させ，Ca++の貯蔵部位への取り込みを促進して子宮運動抑制をきたすと考えられるとともに，膜の過分極，膜抵抗減少及びスパイク電位発生抑制をきたし，子宮収縮抑制作用を発揮する |
| 尿路結石治療剤 | ウラジロガシエキス | ウロカルン | 1回2錠 1日3回 | 結石発育抑制作用及び溶解作用を有し、抗炎症作用、利尿作用とともに腎結石・尿管結石に対する排出促進効果を示す | |