メルカプトプリン水和物

英

mercaptopurine hydrate

関

メルカプトプリン

UpToDate Contents

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• 1. 6-メルカプトプリン（6-MP）またはアザチオプリンを用いた炎症性腸疾患治療における6-MP代謝産物モニタリングおよびTPMT検査 6 mercaptopurine 6 mp metabolite monitoring and tpmt testing in the treatment of inflammatory bowel disease with 6 mp or azathioprine
• 2. 炎症性腸疾患におけるアザチオプリンおよび6-メルカプトプリン azathioprine and 6 mercaptopurine in inflammatory bowel disease
• 3. 成人における重症または難治性クローン病の内科的マネージメントの概要 overview of the medical management of severe or refractory crohn disease in adults
• 4. 小児および思春期におけるクローン病マネージメントの概要 overview of the management of crohn disease in children and adolescents
• 5. クローン病における免疫調節療法 immunomodulator therapy in crohn disease

Japanese Journal

• 薬と食の相互作用(107)3.薬と食事の相性(47)メルカプトプリン水和物と食事

• 澤田 康文,堀 里子,大谷 壽一
• 医薬ジャ-ナル 44(9), 163-167, 2008-09-00
• NAID 40016231848

Japan Pharmaceutical Reference

販売名

ロイケリン散10％

組成

成分・含量

• １g中日局メルカプトプリン水和物100mgを含有

添加物

• 乳糖水和物、バレイショデンプン

禁忌

• 本剤の成分に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者
• フェブキソスタットを投与中の患者（「相互作用」の項参照）

効能または効果

• 下記疾患の自覚的並びに他覚的症状の緩解

• 急性白血病、慢性骨髄性白血病

• 緩解導入量としては、メルカプトプリン水和物として、通常成人１日２〜３mg／kgを単独又は他の抗腫瘍剤と併用して経口投与する。緩解後は緩解導入量を下回る量を単独又は他の抗腫瘍剤と併用して経口投与する。
  なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

• 肝障害のある患者〔副作用が強くあらわれるおそれがある。〕
• 腎障害のある患者〔副作用が強くあらわれるおそれがある。〕
• 骨髄抑制のある患者〔骨髄抑制を増悪させるおそれがある。〕
• 感染症を合併している患者〔骨髄抑制により感染を増悪させるおそれがある。〕
• 水痘患者〔致命的な全身障害があらわれることがある。〕

重大な副作用

骨髄抑制

         （頻度不明）

• 汎血球減少、無顆粒球症、白血球減少、血小板減少、貧血等の骨髄抑制があらわれることがあるので、頻回に血液検査を行うなど患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な処置を行うこと。

薬効薬理

• 本剤は、細胞増殖に重要な意義をもつ核酸の生合成を阻害する。メルカプトプリンは細胞内でinosinic acidのチオ同族体thioinosinic acid（TIMP）に変換し、このTIMPは主としてinosinic acidからのadenylosuccinic acid及びxanthylic acidへの転換を阻害し、adenine, guanine ribonucleotideの生合成を阻害するとされている^1〜4)。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• メルカプトプリン水和物
  (Mercaptopurine Hydrate）〔JAN〕

化学名

• 1,7‐Dihydro‐6H‐purine‐6‐thione monohydrate

分子式

• C₅H₄N₄S・H₂O

分子量

• 170.19

性状

• 本品は淡黄色〜黄色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
  本品は水、アセトン又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。本品は水酸化ナトリウム試液又はアンモニア試液に溶ける。

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★リンクテーブル★

リンク元	「フェブキソスタット」「mercaptopurine hydrate」
関連記事	「リン」「プリン」「水和物」

「フェブキソスタット」

　　[★]

英

febuxostat

商

フェブリク

関

痛風治療薬、尿酸

作用機序

• キサンチンオキシダーゼ阻害により尿酸生成を阻害

併用禁忌

• メルカプトプリン水和物(ロイケリン)
• アザチオプリン(イムラン、アザニン)

併用注意

• ビダラビン
• ジダノシン

ADME

たんぱく結合率

• 主にアルブミン。蛋白結合率97.8-99.0%

代謝

• 主にグルクロン酸抱合反応。
• CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、及びCYP3A4/5に対する阻害は認められない。
• CYP1A1/2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1及びCYP3A4/5を誘導しない。

排泄

• 投与後4時間までの血漿中総放射能に対するフェブキソスタット及びそのグルクロン酸抱合体の割合はそれぞれ83.8～95.8％及び2.3～6.8％

用量

高尿酸血症

• 1日10mg1日1回で開始。尿酸値をフォローアップして徐々に増量、維持量は40mg、コントロール不良であれば60mgまで増量可。

参考

• http://en.wikipedia.org/wiki/Febuxostat

「mercaptopurine hydrate」

　　[★]

• メルカプトプリン水和物

関

mercaptopurine

「リン」

　　[★]

英

phosphorus P

関

serum phosphorus level

分子量

• 30.973762 u (wikipedia)
• 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。

• (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
• 2.5-4.5 mg/dL (QB)

代謝

• リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
• 骨形成とともに骨に取り込まれる。
• 腎より排泄される。

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管	70%
遠位尿細管	20%

排泄：10%

尿細管における再吸収の調節要素

• パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
• カルシトニン：吸収↑
• ビタミンD：吸収↑

臨床検査

無機リンとして定量される。

• 血清や尿(蓄尿)で定量される。

基準範囲

血清

• 基準範囲：2.5-4.5mg/dL

• 小児：4-7mg/dL
• 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる

尿

• 基準範囲：1g/日

測定値に影響を与える要因

• 食事。食前に測定するのが好ましい。

臨床関連

• 高リン酸血症 高リン血症
• 低リン酸血症 低リン血症 hypophosphatemia

参考

• 1. wikiepdia

http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3

「プリン」

　　[★]

英

purine

同

[[7H-イミダゾ[4,5-d]ピリミジン]] [[7H-imidazo[4,5-d]pyrimidine]],プリン塩基 purine base

関

ピリミジン、アデニン、グアニン

• ピリミジン環とイミダゾール環との縮合環からなる複素環式化合物
• プリン核を持つ塩基性化合物がプリン塩基

「水和物」

　　[★]

英

hydrate

関

水和、水分補給