パスカルシウム

パラアミノサリチル酸

UpToDate Contents

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• 1. Antituberculous drugs: An overview
• 2. 成人における軽症～中等症クローン病の内科的マネージメントの概要 overview of the medical management of mild to moderate crohn disease in adults
• 3. スルファサラジンによる関節リウマチの治療 sulfasalazine in the treatment of rheumatoid arthritis
• 4. クローン病における免疫調節療法 immunomodulator therapy in crohn disease
• 5. 薬剤耐性結核の診断、治療、および予防 diagnosis treatment and prevention of drug resistant tuberculosis

Japanese Journal

• Isonicotinoyl-hydrazino-pyruvic Acid Ca塩(ヒボナイプレン)及びCalcium Complex Salt of alumino-p-Amino Salicylate(アルミノニッパスカルシウム)の臨床実験

• 大藤 真 [他]
• 内科の領域 6(1), ????, 1958-01
• NAID 40018176596

• アルミノ・パス・カルシウムの使用経験と2,3の臨床実験に就て

• 鈴木 康郎 [他]
• 呼吸器診療 12(10), ????, 1957-10
• NAID 40017787658

Related Links

• パラアミノサリチル酸:ニッパスカルシウム

通称パス（PAS）と呼ばれる古くからある抗結核薬です。結核菌に対し静菌的に作用します。効果は弱いですが、併用薬の効き目をよくし、耐性出現を防ぐ働きをします。抗結核薬として第二線薬の位置付けです。 注意 【診察で】 ...

• ニッパスカルシウムの効果・副作用 - くすり･薬検索 - goo辞書

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 抗結核剤

販売名

アルミノニッパスカルシウム顆粒99%

組成

成分・含量（1g中）

• アルミノパラアミノサリチル酸カルシウム水和物　0.99g

添加物

• カルメロースナトリウム

禁忌

• 高カルシウム血症の患者
  ［本剤はカルシウム塩であり、本剤投与により症状を悪化させるおそれがある。］

効能または効果

適応菌種

• パラアミノサリチル酸に感性の結核菌

適応症

• 肺結核及びその他の結核症
  
• 通常成人には、アルミノパラアミノサリチル酸カルシウム水和物として1日量10〜15gを2〜3回に分けて経口投与する。
  年齢、症状により適宜増減する。
  なお、他の抗結核薬と併用することが望ましい。
  
• 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
  

慎重投与

• 肝障害、腎障害又は血液障害のある患者［肝障害、腎障害又は血液障害が悪化するおそれがある。腎障害の場合、排泄遅延により本剤の作用が増強するおそれがある。また「重要な基本的注意」の項を参照］
• 薬物過敏症の既往歴のある患者

重大な副作用

• 無顆粒球症、溶血性貧血（いずれも頻度不明）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。
• 肝炎、黄疸等（いずれも頻度不明）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。
• 低リン血症（頻度不明）があらわれることがある。持続的な低リン血症による骨症状（骨軟化症等）の報告があるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。

薬効薬理

抗菌作用

• ヒト型結核菌に対し静菌作用を示す。²⁾

協力作用

• SM（ストレプトマイシン）あるいはINH（イソニアジド）との併用で試験管内抗菌力、血中抗菌作用及び耐性上昇遅延等の協力効果を示す。²⁾

有効成分に関する理化学的知見

○分子式

• C₁₄H₁₃AlCaN₂O₈・5H₂O

○分子量

• 494.40

○性状

• ・白色〜灰褐色の粉末で、におい及び味はない。
• ・水、エタノール（95）、アセトン又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
• ・光によって徐々に着色する。

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関連記事	「カルシウム」

「パラアミノサリチル酸」

　　[★]

英

p-aminosalicylic acid, PAS, p-aminosalicylate

ラ

calcii p-aminosalicylas

同

p-アミノサリチル酸、4-アミノサリチル酸 4-aminosalicylic acid

化

,パラアミノサリチル酸カルシウム calcium p-aminosalicylate, calcium para-aminosalicylate、、パラアミノサリチル酸カルシウム水和物 calcium para-aminosalicylate hydrate PAS-Ca、パスカルシウム PAS calcium PAS-calcium、アミノサリチル酸カルシウム calcium aminosalicylate

商

ニッパスカルシウム

関

抗結核薬

「アルミノニッパスカルシウム」

　　[★] アルミノパラアミノサリチル酸カルシウム水和物(パラアミノサリチル酸)

「ニッパスカルシウム」

　　[★] パラアミノサリチル酸

「カルシウム」

　　[★]

英

calcium

関

カルシウムイオン、リン

calcium channel blockers, calcium channels

基準値

• 血清総Ca 8.6-10.1 mg/dl(臨床検査法提要第32版)
• 8.6-10.2 mg/dL (QB)　　　だいたい　　9.4 ± 0.8
• 血清Caイオン 1.15-1.30 mmmol/l(臨床検査法提要第32版), 4.6-5.1 mg/dl

血液ガス

• 血液ガスでは (mEq/l)で出されるが 4倍すれば (mg/dl)に変換できる　　原子量が約40ゆえ

溶解度積

• http://taniwa.hp.infoseek.co.jp/gyunyu/no9.html

リン酸カルシウム	366x10-6	（30℃）
リン酸カルシウム	0.35x10-6	（38℃）
炭酸カルシウム	0.0087x10-6	（25℃）
酒石酸カルシウム	0.0077x10-6	（25℃）
シュウ酸カルシウム	0.00257x10-6	（25℃）
オレイン酸カルシウム	0.000291x10-6	（25℃）
パルチミン酸カルシウム	0.000000161x10-6	（23℃）

カルシウムの吸収(SP.744)

• ＋健康成人の1日あたりの食物Ca摂取0.6g
• ＋消化管分泌物と脱落上皮細胞のCa 0.6g
• －吸収されるCa　　　　　　　　　 0.7g
• －そのまま排泄　　　　　　　　　　0.5g
• 正味吸収されるCa 0.1g

カルシウムの吸収部位

• 十二指腸

カルシウム代謝の調節機構

• 副甲状腺ホルモン、1,25水酸化ビタミンD₃、コルチゾール、カルシトニン、酸塩基平衡異常

副甲状腺ホルモン

• 血中Ca上昇＋血中P低下を行う。

• 1. 破骨細胞に作用してCa,Pが血中へ。
• 2. 腎の遠位尿細管に作用してCa再吸収の亢進、近位尿細管でのP再吸収の抑制。
• 3. 近位尿細管に作用して酵素を活性化し、1,25水酸化ビタミンD3の産生亢進。

1,25(OH)2D3

• 血中Ca上昇＋血中P上昇

• 1. 空腸からのCaとPの吸収。
• 2. 骨形成促進。
• 3. 遠位尿細管でのＣａとPの再吸収促進。
• 4. 副甲状腺ホルモンの合成を抑制

尿細管における部位別カルシウム輸送

• 糸球体で濾過されるのはイオン化Caと陰イオン複合型Ca(蛋白結合型Caは濾過されない)
• 濾過されたカルシウムのうち95%が再吸収される。

• 近位尿細管：60-70%
• ヘンレループ：20-25%
• 遠位尿細管、集合管：10-15%

近位尿細管

• Na⁺依存的に再吸収。受動輸送80%、能動輸送20%

• 基底側のCa²⁺ ATPase, 3Na⁺-Ca²⁺逆輸送系

ヘンレループ

• 太いヘンレループ上行脚で
• 受動輸送：管腔内電位が正であるため

• 基底側の^Ca2+ ATPase

遠位尿細管～集合管

• 糸球体濾過量の10-15%が再吸収されている　→　量としては少ないが能動的に吸収が行われる部位。
• 能動輸送：管腔内電位が負であるため。
• PTH、カルシトニンに調節されている

• チアジド系利尿薬により細胞内Na↓となるとCa再吸収↑となる！！！！　←　ループ利尿薬と違う点。よって高カルシウム血症が起こることがある。

接合尿細管

• 管腔側：Ca2+チャネル/非選択的カチオンチャネル
• 基底側：Na+-K+ ATPase, 3Na+-Ca2+交換系

尿細管におけるカルシウムの輸送の調節 SP.796

• 循環血漿量

• Ca2+の尿中排泄量はNa+の尿中排泄量と比例。循環血漿量が増加するとCa2+排泄も増加

• 血漿電解質濃度

• Ca2+の尿中排泄量は血漿Ca2+濃度と比例する。

• 酸塩基平衡

• Ca2+の尿中排泄量は代謝性アシドーシスで増加。遠位尿細管でのCa2+再吸収が抑制されるため。

血清カルシウム濃度

• 血液中でCa2+は調節を受けて一定に保たれるが、蛋白と結合しているCaはアルブミンの量によって増減する。

血清アルブミン濃度 4 g/dl、血清Ca濃度 9mg/dl。補正Ca濃度 9mg/dl　→　正常

血清アルブミン濃度 2 g/dl、血清Ca濃度 7mg/dl。　→　大変！！低カルシウム血症！！　→　ホント？　ってことになる。アルブミンの量が減ってAlb-Caが減っただけで生理的に重要なCa2+は保たれているのではないか。　→　こんな時に補正Ca濃度を用いるのである

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　→補正Ca濃度 9mg/dl →　正常

つまり、低アルブミン血症ではCa2+は保たれているにもかかわらず、血清Caは低値となりそのままでは評価できないために補正を行う。

補正Ca濃度(mg/dl)＝Ca実測値(mg/dl)＋(4－血清アルブミン濃度(g/dl))　・・・Payneの式

アルブミンのpIは7より小さく、アシデミアでは負に帯電しているアルブミンが減少、アルカレミアでは負に帯電しているアルブミンが増加する。すなわち、pHが下がるとアルブミンとくっつなくなったCaが増加するので、血液pH0.1の低下につきfreeイオン化Ca(Ca2+)は0.12mg/dl増加する？？？？？？？？？？？

循環血液量

• 循環血液量↑→尿中Na排泄↑、尿中Ca排泄↑

血清Ca濃度

• 血清Ca濃度↑→PTH↓
• 生理活性のあるのはイオン化Ca(Ca²⁺)のみ

血清Ca濃度＝イオン化Ca(45%) + 蛋白結合型Ca(40%) + 陰イオン複合型Ca(15%)

イオン化Caは一定に保たれる

pH

• Ca²⁺はアルブミンなどに結合しているがpI<7.4である。

アシドーシス　:pHが小さくなると負電荷減少：蛋白のCa結合能↓、イオン化Ca↑

アルカローシス:pHが大きくなると負電荷増加：蛋白Caの結合能↑、イオン化Ca↓→Ca欠乏(低カルシウム血症)

低蛋白血症

• 低蛋白血症の際、蛋白結合型Caは減少するが、イオン化Ca一定。

尿中カルシウム

• リン負荷→(血中Ca2+↓)→尿中Ca2+排泄↓
• リン制限→(血中Ca2+↑)→尿中Ca2+排泄↑
• 代謝性アシドーシス→尿中Ca2+排泄↑
• PTH→尿中Ca2+排泄↓
• カルシトニン→尿中Ca2+排泄↑
• 多くの利尿薬→(尿中Na+↑)→尿中Ca2+排泄↑　　(浸透圧利尿薬、ループ利尿薬) see 利尿薬
• チアジド系利尿薬、炭酸脱水酵素阻害薬、アミロライド→尿中Ca2+排泄↓

血中カルシウムと尿中カルシウム

• 薬剤などの影響がなければ、血中カルシウムと尿中カルシウムは相関がありそうである　→　副甲状腺ホルモン

血清カルシウムと心電図

• QT時間と血清カルシウムは負の相関関係にある

元素

• 金属元素。周期表第2族アルカリ土類金属元素
• 原子番号：20
• 元素記号：Ca
• 原子量 40.078  g/mol

臨床関連

• 高カルシウム血症
• 低カルシウム血症

• 骨粗鬆症

• カルシウム剤：カルシウムの補充

参考

• カルシウム製剤の特徴

http://www.orth.or.jp/osteoporose/caseizai.html