UpToDate Contents
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- 1. ヘパリンおよび低分子ヘパリンの治療使用 therapeutic use of heparin and low molecular weight heparin
- 2. 静脈血栓塞栓症に対する低分子ヘパリン low molecular weight heparin for venous thromboembolic disease
- 3. Rationale and indications for indefinite anticoagulation in patients with venous thromboembolism
- 4. ヘパリン起因性血小板減少症の臨床症状および診断 clinical presentation and diagnosis of heparin induced thrombocytopenia
- 5. ヘパリン起因性血小板減少症のマネージメント management of heparin induced thrombocytopenia
Japanese Journal
- アフェレシスと抗凝固法(実践 アフェレシス技術マニュアル2011)
- 松金 隆夫
- 日本アフェレシス学会雑誌 30(3), 199-201, 2011-10-31
- NAID 110008802414
- アンチトロンビン濃縮製剤とヘパリン・ヘパリン類似物質 (第1土曜特集 DIC--診断・治療の最前線) -- (DICの治療--最近のトピックス)
- 松下 正
- 医学のあゆみ 238(1), 121-125, 2011-07-02
- NAID 40018857787
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- 低分子量ヘパリン (LMWH, Low Molecular Weight Heparin) は出血の副作用が 少なく、近年使用頻度が増えてきている。低分子量ヘパリンは、糖鎖が短いためアンチ トロンビンIIIとは結合できるが、トロンビンとは結合できないことから、トロンビンの作用を 阻害 ...
- エノキサパリン（平均分子量：約4500）は、未分画ヘパリンを酵素や化学的処理で低 分子化した「低分子ヘパリン」である。低分子ヘパリン製剤は、従来からダルテパリン ナトリウム（商品名：フラグミン）などが使用されているが、これらの適応は「血液透析時 の灌流 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 血液凝固阻止剤
販売名
ダルテパリンNa静注2500単位/10mLシリンジ「ニプロ」
組成
容量
- 10mL
有効成分（１シリンジ中）
- ダルテパリンナトリウム 2,500低分子ヘパリン国際単位（抗第Xa因子活性）
添加物（１シリンジ中）
- クエン酸ナトリウム水和物、等張化剤、pH調整剤
禁忌
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
効能または効果
- 血液体外循環時の灌流血液の凝固防止（血液透析）
- 汎発性血管内血液凝固症（DIC）
血液体外循環時の灌流血液の凝固防止（血液透析）
- 本剤を直接又は生理食塩液により希釈して投与する。
出血性病変又は出血傾向を有しない患者の場合
- 通常、成人には体外循環開始時、ダルテパリンナトリウムとして15〜20国際単位/kgを回路内に単回投与し、体外循環開始後は毎時7.5〜10国際単位/kgを抗凝固薬注入ラインより持続注入する。
出血性病変又は出血傾向を有する患者の場合
- 通常、成人には体外循環開始時、ダルテパリンナトリウムとして10〜15国際単位/kgを回路内に単回投与し、体外循環開始後は毎時7.5国際単位/kgを抗凝固薬注入ラインより持続注入する。
汎発性血管内血液凝固症（DIC）
- 通常、成人にはダルテパリンナトリウムとして１日量75国際単位/kgを24時間かけて静脈内に持続投与する。
なお、症状に応じ適宜増減する。
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状（頻度不明）
- ショックが起こることがある。呼吸困難、浮腫等のアナフィラキシー様症状を伴うことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、血圧の維持、体液の補充管理、気道の確保等の適切な処置を行うこと。
出血（頻度不明）
- 頭蓋内出血、消化管出血、後腹膜出血等の重篤な出血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、出血又は出血の悪化等異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。血液凝固能が著しく低下し、抗凝血作用を急速に中和する場合は、プロタミンを投与すること。
血小板減少（頻度不明）
- 血小板減少があらわれることがあるので血小板数を測定し、著明な減少が認められた場合には投与を中止すること。
血栓症（頻度不明）
- 著明な血小板減少とそれに伴う血栓症の発現が報告されている。ヘパリン起因性血小板減少症（HIT）の場合は、著明な血小板減少と脳梗塞、肺塞栓症、深部静脈血栓症等の血栓症やシャント閉塞、回路内閉塞を伴う。本剤投与後は血小板数を測定し、著明な減少や血栓症を疑わせる異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ダルテパリンナトリウム（Dalteparin Sodium）
分子量
- 平均分子量4,400〜5,600
性状
- ・白色〜帯灰褐色の粉末又は塊である。
・水に溶けやすく、エタノール（99.5）にほとんど溶けない。
・吸湿性である。
本質
- 健康なブタの小腸粘膜由来のヘパリンを亜硝酸分解して得た解重合ヘパリンのナトリウム塩である。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「低分子量ヘパリン」 |
| 関連記事 | 「ヘパリン」「リン」「低分子」「分子」「子」 |
「低分子量ヘパリン」
- 英
- low-molecular-weight heparin low molecular weight heparin LMW heparin LMWH
- 同
- 低分子量ヘパリン
- 関
- 未分画ヘパリン、ヘパリン、血液凝固因子
概念
- アンチトロンビンIII依存性にトロンビン(IIa因子)、Xa因子、IXa因子を阻害する抗凝固薬。
- IIa因子抑制作用に比べ、Xa因子を強く抑制する
「ヘパリン」
- 英
- heparin
- 化
- ヘパリンナトリウム、ヘパリンカルシウム
- 商
- カプロシン、ヘパフィルド、ペミロック、デリバデクス、ノボ・ヘパリン、ヘパフラッシュ。(軟膏)ペセタ
- 関
- 血液凝固因子、抗凝固薬(抗凝血薬)
構造
作用機序
- アンチトロンビンIIIを活性化→Xa因子、トロンビンの阻害活性↑。プロトロンビンのトロンビンへの変換阻害→トロンビン活性↓、トロンビン量↓
- ヘパリンの効力は全凝固時間で判定
薬効薬理
- カプロシン注２万単位/20mL／**カプロシン注５万単位/50mL／**カプロシン注10万単位/100mL
- 血液凝固阻止作用5～9)
- (1) ヘパリンはO-及びN-硫酸基を持ったムコ多糖類で、その強い陰イオン活性によって蛋白質と反応し、抗凝血作用をあらわす。
- (2) ヘパリンは、ヘパリンCo-factor(Antithrombin III)と結合することにより、種々の活性化凝固因子(トロンビン、Xa、IXa、XIa、XIIa)に対する阻害作用を促進して抗凝血作用を発揮する。
薬理作用
- 抗凝固作用
動態
- 投与は非経口的。作用発現は迅速 (⇔ワーファリン)
相互作用
臨床検査
- 赤沈、血液生化学検査の採血の際、抗凝固薬として用いる。 ← 血算にはEDTA･2Kを用いる。ヘパリンを用いると血小板が凝集してしまう。
ヘパリンとワルファリンの比較
- http://kusuri-jouhou.com/pharmacology/myocardial-infarction.htmlより
- also see YN.G-96
| ワルファリン | ヘパリン | |
| 投与方法 | 経口可能 | 注射のみ |
| in vitro | 有効 | 有効 |
| in vivo | 有効 | 無効 |
| その他 | 遅行性(12～36時間有する) | ヘパリナーゼ(肝臓)で分解 |
| 持続性(2～5日有効) |
参考
- カプロシン注２万単位/20mL／**カプロシン注５万単位/50mL／**カプロシン注10万単位/100mL
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia
「低分子」
「分子」
- n.
- 関
- 分子的、モル