- 関
- エプレレノン(セララ)
UpToDate Contents
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- 1. 治療抵抗性高血圧の治療treatment of resistant hypertension [show details]
… generally do not increase the spironolactone dose above 50 mg once daily unless the patient has proven primary aldosteronism. The more specific aldosterone blocker, eplerenone, does not induce the side effects …
- 2. 駆出率低下を伴う心不全における薬理療法:作用機序pharmacologic therapy of heart failure with reduced ejection fraction mechanisms of action [show details]
…higher rates of death and hospitalization. Spironolactone, but not placebo, reduced the serum concentrations of these markers, and the survival benefit of spironolactone was primarily seen in patients with higher …
- 3. 駆出率低下を伴う心不全(HFrEF)を患う成人患者への追加薬物療法secondary pharmacologic therapy in heart failure with reduced ejection fraction hfref in adults [show details]
… addition of an MRA. Given the relative costs, we suggest spironolactone rather than eplerenone for initial MRA therapy, with switch to eplerenone if endocrine side effects occur. If symptoms persist on …
- 4. 不安定狭心症および非ST上昇型心筋梗塞の非急性期マネージメントの概要overview of the non acute management of unstable angina and non st elevation myocardial infarction [show details]
…lead to clear benefit . We recommend an aldosterone antagonist, also referred to as an aldosterone receptor antagonist or a mineralocorticoid receptor antagonist, to all NSTEMI patients who are receiving …
- 5. 原発性アルドステロン症の治療treatment of primary aldosteronism [show details]
… but it remains substantially more expensive than spironolactone. One open-label study suggested that spironolactone and eplerenone have a similar effect on blood pressure in patients with primary aldosteronism …
Japanese Journal
- 肝性腹水に対するアルドステロン拮抗剤(SC-14266)の効果に関する実験的,臨床的観察
- 術前後の水分・電解質代謝に及ぼすアルドステロン拮抗剤の影響についての臨床研究
Related Links
- ミネブロとは? 「ミネブロ」は、 “アルドステロン” というホルモンに選択的に結合し、降圧作用を発揮する高血圧治療薬です。 血圧を上げる原因となるアルドステロンの動きを抑える効果があります。 「ミネブロ」をはじめとする第3世代のミネラルコルチコイド受容体(MR)拮抗薬は ...
- 【薬剤師監修・作成】「選択的アルドステロン拮抗薬(エプレレノン、エサキセレノン)」血圧を上げたり心臓の肥大などに関わる体内物質アルドステロンの働きを阻害し降圧作用などをあらわすことで高血圧症や慢性心不全などの治療に使われる薬|薬の作用機序や副作用、種類などを薬剤師 ...
- アルドステロン拮抗薬は、アルドステロンがその受容体であるミネラルコルチコイド受容体(MR)と結合するのをブロックし、降圧効果を発揮します。英国の高血圧治療ガイドラインでは、治療抵抗性高血圧の第4次薬としてアルドステロン拮抗
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- aldosterone
- 関
- 尿細管
基準値
- 血漿濃度は35-240 pg/ml, EDTA加血漿 安静臥位 30-160 pg/ml
- 30-160 pg/ml (LAB.715)
- 35.7-240 pg/ml (随時), 29.9-159pg/ml (臥位), 38.9-307pg/ml (立位) (SRL)
分類
性状
産生組織
標的組織
生理作用
- 1. 腎の接合尿細管と集合管、唾液腺、乳腺、汗腺等に働いてNa+の再吸収を促進し、K+の排出(分泌)を促進する (SP.791,792 によれば、腎接合尿細管を含む)
- 2. 腎集合管でH+の排出(分泌)を促進する。
- Na+/K+-ATPase活性↑@遠位尿細管・皮質集合管 → 管腔側K↑ → K再吸収/H+分泌 (QB CBT vol2 p.360) ← 成書での裏付けがないが、確かにアルドステロン↑によりK+分泌が↑となれば、管腔側にK+があふれるのでα間在細胞上の管腔側にあるK+/H+交換輸送体担体によりH+管腔側にくみ出されるな。
作用機序
- アルドステロンは何らかの経路を経て、ある遺伝子(アルドステロン誘導タンパク質 AIP)の転写・発現を促進する。これにより、以下の作用を及ぼす (2007年度後期生理学授業プリント)
- (1)Na+-K+ATPaseの発現
- (2)基底膜面積の増加
- (3)Na+チャネルの活性化
- (4)K+チャネルの活性化
- Na+-K+ ATPase活性を上昇させる(SP.792)
- ミトコンドリアのエネルギー産生系が活性化される(SP.792)
分泌調節
- 1. 体液↓、血圧↓→レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系でアンジオテンシンIIが生成→P450scc↑、P450aldo↑
-
- →レニン-アンギオテンシン-アルドステロン系
- 2. 血漿K+↑→アルドステロン分泌↑ ← direct action on the adrenal cortical cells.
- 3. ドパミン、ソマトスタチン→アルドステロン分泌↓ (出典不明)
- 4. ACTH
- アルドステロン分泌作用は弱い。only a short-term effect(NEL.2351).
分子機構
生合成
臨床関連
[★]
- 英
- drug、agent
- 関
- 薬、作用薬、ドラッグ、媒介物、病原体、麻薬、薬剤、薬物、代理人、薬品
[★]
- 英
- antagonist
- 関
- アンタゴニスト、拮抗筋、拮抗物質、拮抗薬、遮断薬
[★]
- 英
- antagonism、antagonize
- 関
- アンタゴナイズ、拮抗作用、アンタゴニズム