カルボシステイン
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Japanese Journal
- 症例 遅発性に認められたS-カルボキシメチル-L-システイン(ムコダイン)による固定薬疹の1例
- 症例報告 カルボシステイン(ムコダイン)による多発性固定薬疹の小児例
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ムコダイン錠250mg
組成
成分・含量(1錠中)
添加物
- クロスカルメロースナトリウム、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、ショ糖脂肪酸エステル、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース
禁忌
効能または効果
○下記疾患の去痰
- 上気道炎(咽頭炎、喉頭炎)、急性気管支炎、気管支喘息、 慢性気管支炎、気管支拡張症、肺結核
○慢性副鼻腔炎の排膿
カルボシステインとして、通常成人1回500mgを1日3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
剤形別の用量は次の通りです。
剤形:ムコダイン錠250mg
剤形:ムコダイン錠500mg
剤形:ムコダイン細粒50%
慎重投与
肝障害のある患者
- [肝機能障害のある患者に投与した時、肝機能が悪化することがある。]
心障害のある患者
- [類薬で心不全のある患者に悪影響を及ぼしたとの報告がある。]
重大な副作用
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)
- 皮膚粘膜眼症候群、中毒性表皮壊死症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
- AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、LDHの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
ショック、アナフィラキシー様症状
- ショック、アナフィラキシー様症状(呼吸困難、浮腫、蕁麻疹等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
気道に対する作用
粘液構成成分調整作用
- 慢性気道疾患患者の喀痰中のシアル酸、フコースの構成比を正常化する4)。亜硫酸ガス曝露により変化するシアル酸/フコース分解酵素及びシアル酸/フコース合成酵素活性を正常化する。同時に、その分泌粘液の主成分であるムチン(Muc-5acタンパク質)生成の増加を抑制する(ラット)5)。
杯細胞過形成抑制作用
- 慢性気道疾患患者の組織学的検査において気道粘膜の杯細胞過形成を抑制する6)。亜硫酸ガス曝露モデルにおいて気道の杯細胞過形成を抑制する(ラット)7)。
気道炎症抑制作用
- 亜硫酸ガス曝露により増加する気道への炎症細胞浸潤(数)、活性酸素量及びエラスターゼ活性を抑制する(ラット)7)8)。fMLPにより刺激したヒト好中球の活性化を抑制する9)。
粘膜正常化作用
- 慢性気管支炎患者の気管支粘膜上皮の線毛細胞の修復を促進する10)。
副鼻腔に対する作用
粘液線毛輸送能改善作用
- 慢性副鼻腔炎患者で、低下した鼻粘膜粘液線毛輸送能を改善する11)。
粘膜正常化作用
- エンドトキシン注入あるいは亜硫酸ガス曝露による副鼻腔粘膜の障害を軽減し、修復を促進する(ウサギ)12)13)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名:
- L-カルボシステイン (L-Carbocisteine) [JAN]
化学名:
- (2R)-2-Amino-3-carboxymethylsulfanylpropanoic acid
分子式:
分子量:
融点 :
性状 :
- 本品は白色の結晶性の粉末で、においはなく、わずかに酸味がある。本品は水に極めて溶けにくく、エタノール(95)にほとんど溶けない。本品は希塩酸又は水酸化ナトリウム試液に溶ける。
分配係数:
- 1-オクタノール/水系において0.0である。(pH2.3〜8.0、20℃)
化学構造式:
★リンクテーブル★
[★]
商品
[★]
- 英
- carbocysteine、carbocisteine
- 同
- L-カルボシステイン、L-carbocisteine、S-カルボキシメチルシステイン S-carboxymethyl cysteine
- 商
- C-チステン、カージリン、カルブタン、クインスロン、サワテン、シスカルボン、シスダイン、ムコダイン、ムコチオ、ムコトロン、メチスタ、ルボラボン
- 関
- 去たん剤
概念
- 去痰薬;気道粘液溶解
- システインの残基のH-がHOOC-CH2-で置換されたアミノ酸
作用
- 喀痰中のフコムチンを減少させ、シアロムチンを増加させる
- 粘液構成成分の調整作用、喀痰粘度低下作用、喀痰流動性の改善作用、線毛細胞修復作用を有する
参考
- http://en.wikipedia.org/wiki/Carbocisteine
[★]
- 英
- dyne
- 関
- 力
概念
定義
- 力が質量1グラム(g)の物体に働くとき、力の向きと同じ方向に1センチメートル毎秒毎秒(cm/s2)の加速度を与えるような力の大きさ
単位の変換
- 1 N = 1 kg・m/s2 = (1000 g)(100 cm)/s2 = 105 g・cm/s2 = 105 dyn
- 1 dyn = 10?5 N