カルボシステイン
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ムコトロンシロップ5%
組成
- 1mL中:L-カルボシステイン……………50mg
〈添加物〉
カラメル、精製白糖、ソルビン酸、pH調整剤、香料
禁忌
効能または効果
○下記疾患の去痰
- 上気道炎(咽頭炎、喉頭炎)、急性気管支炎、気管支喘息、慢性気管支炎、気管支拡張症、肺結核
○慢性副鼻腔炎の排膿
○滲出性中耳炎の排液
- 通常、幼・小児に、体重kg当り、カルボシステインとして1日30mg(本剤0.6mL)を3回に分割して経口投与する。
なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 肝障害のある患者[肝機能障害のある患者に投与した時、肝機能が悪化することがある]
- 心障害のある患者[類薬で心不全のある患者に悪影響を及ぼしたとの報告がある]
重大な副作用
- 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群) 皮膚粘膜眼症候群、中毒性表皮壊死症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 肝機能障害、黄疸 AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、LDHの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- ショック、アナフィラキシー様症状 ショック、アナフィラキシー様症状(呼吸困難、浮腫、蕁麻疹等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- カルボシステインは、気道粘液構成成分の組成を正常化することにより粘液粘度を低下させ去痰作用を示すとともに、気道粘膜の病理的組織変化に対する修復作用を示す。
粘液構成成分正常化作用2)
- カルボシステイン(500〜2,000mg/kg,p.o.)は、亜硫酸ガス吸入法により惹起した慢性気管支炎ウサギの気道粘液粘度を低下させ、また、粘液分泌量には影響を及ぼすことなく粘液乾燥物質重量、たん白質量及び糖質量を用量依存的かつ有意に減少させ、気道粘液構成成分の正常化作用を示すことが認められた。
- カルボシステイン(10−6〜10−4M)は、イヌ摘出気管の酸性及び中性糖たん白含有腺房細胞数には影響を及ぼすことなく硫酸化糖たん白高含有腺房細胞数を有意に減少させ、粘性因子である酸性糖たん白含有腺房細胞の構成比を調整することにより気道粘液の性状を改善するものと考えられた。(in vitro)
気管支粘膜修復作用2)
- カルボシステイン(250mg/kg×2/day,15days,p.o.)は、亜硫酸ガス吸入法により惹起した慢性気管支炎ラットの気管萎縮変性(線毛の短小化・集簇・消失、円柱上皮細胞の重層化及び粘液分泌細胞の減少)を明らかに抑制し、粘膜修復作用を示すことが認められた。
有効成分に関する理化学的知見
★リンクテーブル★
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商品
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- 英
- carbocysteine、carbocisteine
- 同
- L-カルボシステイン、L-carbocisteine、S-カルボキシメチルシステイン S-carboxymethyl cysteine
- 商
- C-チステン、カージリン、カルブタン、クインスロン、サワテン、シスカルボン、シスダイン、ムコダイン、ムコチオ、ムコトロン、メチスタ、ルボラボン
- 関
- 去たん剤
概念
- 去痰薬;気道粘液溶解
- システインの残基のH-がHOOC-CH2-で置換されたアミノ酸
作用
- 喀痰中のフコムチンを減少させ、シアロムチンを増加させる
- 粘液構成成分の調整作用、喀痰粘度低下作用、喀痰流動性の改善作用、線毛細胞修復作用を有する
参考
- http://en.wikipedia.org/wiki/Carbocisteine