ヒスタミン受容体刺激薬

英: histamine agonist
関: ヒスタミン作動薬

UpToDate Contents

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1. 胃酸分泌の生理学 physiology of gastric acid secretion
2. 癌における食欲不振および悪液質の薬理学的マネージメント pharmacologic management of cancer anorexia cachexia
3. 麻酔後ケア病棟における合併症発生の概要 overview of complications occurring in the post anesthesia care unit
4. 気道の神経制御 neuronal control of the airways
5. 小児および思春期における自閉症スペクトラム障害：薬理学的介入 autism spectrum disorder in children and adolescents pharmacologic interventions

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「ヒスタミン作動薬」

英: histamine agonist
関: H3作用薬、ヒスタミン受容体刺激薬、H3刺激薬

「histamine agonist」

ヒスタミン受容体刺激薬、ヒスタミン作動薬

関: H3 agonist

「受容体」

英: receptor
同: レセプター、リセプター
関

図：GOO.27

種類

イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
酵素連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬	受容体	G protein subunit	作用
アドレナリンノルアドレナリン	α1	Gq	血管平滑筋収縮
	α2	Gi	中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
	β1	Gs	心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
	β2		骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
	β3		肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン	M1	Gq	中枢神経
	M2	Gi	心拍数低下
	M3	Gq	外分泌腺分泌亢進
ドーパミン	D1	Gs	腎臓平滑筋弛緩
ドーパミン	D2	Gi	神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン	H1	Gq	鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
ヒスタミン	H2	Gs	胃酸分泌
バソプレシン	V1	Gq	血管平滑筋収縮
バソプレシン	V2	Gs	腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

神経ペプチド受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

「ヒスタミン」

英: histamine
関: 抗ヒスタミン薬、H2受容体拮抗薬

概念

ヒスチジンから生合成される。
ヒスチジンを脱炭酸する酵素は、ヒスチジンデカルボキシラーゼ(補酵素はピリドキサル5'-リン酸(PLP))
この反応は肥満細胞で起こる。

作用、受容体

一般的作動薬	受容体	G protein subunit	作用
ヒスタミン	H1	Gq	鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
ヒスタミン	H2	Gs	胃酸分泌

ヒスタミンの主要な生理的効果

PPC.770

組織	効果	臨床効果	サブタイプ
肺	気管支収縮	喘息様症状	H1
血管平滑筋	後毛細血管細静脈の拡張	紅斑	H1
	終末細動脈の拡張
	静脈収縮
血管内皮	内皮細胞の収縮と分離	浮腫、蕁麻疹反応	H1
末梢神経	求心性神経終末の感作	掻痒、疼痛	H1
心臓	心拍数と心収縮力のわずかな増加	小さい	H2
胃	胃酸分泌増加	消化性潰瘍、胸焼け	H2
中枢神経	神経伝達	概日時計、覚醒	H3

構造式

 　N－C                            N－C
　||　　＼                            ||　　＼
　||      C-CH2-CH(NH3+)-COO-　→ ||      C-CH2-CH-NH3+
　||    ／                           ||    ／
   C－N　　                         　 C－N
     H                              H

「受容体刺激薬」

英: receptor agonist、agonist、agonistic
関: アゴニスト、作動薬、作用物質、作用薬、刺激薬、主動筋、レセプターアゴニスト、受容体アゴニスト、受容体作動薬、受容体作用薬、受容体活性化剤、受容体活性化薬

「刺激薬」

英: agonist、stimulant、irritant、stimulating agent、irritant chemical、agonistic
関: アゴニスト、作動薬、作用物質、作用薬、刺激剤、刺激的、賦活薬、主動筋、受容体刺激薬、刺激物質、刺激物

「刺激」

英: (刺激そのもの)stimulus、stimuli。(行為)stimulation、、stimulate、irritate、incite、(薬物や抗原で)prime
同: impulse
関: 刺激作用、煽動、抗原刺激、扇動、予備刺激

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