Japanese Journal
- 慢性関節リウマチに対するロベンザリット2ナトリウム (CCA) と防已黄耆湯併用による臨床効果と安全性に関する検討
- 松多邦雄
- リウマチ科 14, 169, 1995
- NAID 50005211907
- 難治性慢性関節リウマチ (RA) におけるロペンザリット2ナトリウム (CCA) と防巳黄耆湯との併用療法
- 磯部 秀之,前田 平生,伊藤 幸治,菊谷 豊彦,松多 邦雄
- 日本東洋医学雑誌 44(2), 207-215, 1993
- … 抗リウマチ剤のCCA (ロベンザリット2ナトリウム) と防已黄耆湯を併用すると, 相乗効果があると報告されている。 …
- NAID 130001417002
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 関節リウマチ治療剤
販売名
カルフェニール錠40mg
組成
販売名
- カルフェニール錠40mg
成分(１錠中)：有効成分・含有量
- ロベンザリット二ナトリウム 40mg
成分(１錠中)：添加物
- 乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、メタクリル酸コポリマーLD、ラウリル硫酸ナトリウム、ポリソルベート80、酸化チタン、タルク、グリセリン、マクロゴール6000、白色セラック、カルナウバロウ、ステアリン酸
禁忌
- 重篤な腎障害のある患者［血中半減期の延長、血中濃度・時間曲線下面積の増大等により、副作用が増強される。］
- 妊婦、妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
効能または効果
関節リウマチ
- 活動性を有し、比較的発症早期の関節リウマチに対して使用すること。
- 通常他の消炎鎮痛剤等とともに、ロベンザリット二ナトリウムとして成人１日量240mgを３回に分割経口投与する。
なお、症状により適宜増減する。
- 遅効性であるため従来より投与している消炎鎮痛剤等を適宜併用すること。
慎重投与
- 腎障害又はその既往歴のある患者［血中半減期の延長、血中濃度・時間曲線下面積の増大等により、副作用が増強される。］
- 肝障害のある患者［本剤の一部は肝臓で代謝されるため、これらの患者では高い血中濃度で推移する可能性がある。］
- 消化性潰瘍又はその既往歴のある患者［本剤投与により消化器系副作用がみられ、さらに本剤は非ステロイド系消炎鎮痛剤と併用されることから、注意を要する。］
重大な副作用
- 急性腎不全(0.1％未満）、間質性腎炎(頻度不明）、腎性尿崩症(0.1％未満)等の重篤な腎障害：これらの副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
関節リウマチ類似の各種炎症モデルに対する作用
- アジュバント関節炎ラットにみられる諸症状（二次炎症）の発症を抑制する4)。
- NZB／WF1マウスにおける自然発症腎炎（蛋白尿の排泄、腎組織病変等）を防止し、著しい延命効果がみられる5)。また胸腺細胞障害性自然自己抗体の産生や抗DNA抗体、抗核抗体の出現を抑制する6)。
- MRL／ｌマウスにみられる多発性関節炎・腎炎（糸球体を中心とする組織の病変、免疫複合体の沈着、関節・滑膜・軟骨組織の病変）の発症を防止する7)。
抗体産生系に対する作用
- 遺伝的免疫不全のNZB／WF1マウス6)やコルヒチン処置マウス8)にみられるサプレッサーT細胞の活性低下を回復させる。
消炎鎮痛作用等
- カラゲニン足蹠浮腫及び肉芽腫等の急性炎症（ラット）に対し全く抑制作用を示さず、また、酢酸writhing法及び熱板法（マウス）による鎮痛作用もない9)。さらにはPGE2生合成阻害作用（ラット、in vitro）もなく、PCA反応（ラット、モルモット）及び補体活性化反応（in vitro）等のアレルギー性反応に対してもほとんど影響がなかった9,10)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- Lobenzarit Disodium(JAN）
化学名
- Disodium 4‐chloro‐2,2'‐iminodibenzoate
分子式
- C14H8ClNNa2O4
分子量
- 335.65
性 状
- 白色〜微黄白色の結晶性の粉末で、においはなく、わずかに塩味がある。水にやや溶けやすく、メタノールに溶けにくく、エタノール（99.5）、アセトン、ジエチルエーテル又はテトラヒドロフランにほとんど溶けない。
融 点
- 320℃以上
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「抗リウマチ薬」「lobenzarit」 |
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「抗リウマチ薬」
- 英
- antirheumatic drug
- 同
- 疾患修飾性抗リウマチ薬 disease-modifying antirheumatic drug DMARD、遅効性抗リウマチ薬 slow-acting antirheumatic drug SAARD
- 関
定義
- 1. 関節リウマチの治療薬であって、関節破壊を抑制する薬剤のことを指す(出典不明)
- 遅効性：一般的にこれらの薬剤は効果が出るまでに数ヶ月要する(別名：SAARDs, slow-acting antirheumatic drugs, 遅効性抗リウマチ薬)。
- 2. 関節リウマチの治療薬のこと。金剤、D-ペニシラミンなど。DMARDsとも呼ばれる(REU.66)
- 免疫抑制薬は、抗リウマチ薬が奏功しない、あるいは疾患の活動性が高いときに切り札的に用いられるが、これを抗リウマチ薬にふくめるかどうかは謎。(REU.66では抗リウマチ薬に含めていない)
- Disease-modifying antirheumatic drugs (DMARDs) is a category of otherwise unrelated drugs defined by their use in rheumatoid arthritis to slow down disease progression. The term is often used in contrast to non-steroidal anti-inflammatory drug, which refers to agents that treat the inflammation but not the underlying cause.
- The term "antirheumatic" can be used in similar contexts, but without making a claim about an effect on the course.
- 抗リウマチ薬はRAの進行を抑えるかどうかは問わない。抗リウマチ薬の下位概念としてDMARDがある(NSAIDsも含まれると考えて良いだろう)。DMARDはNSAIDsを待避させた概念か。
抗リウマチ薬 (リウマチ ガイドライン？より)
| 薬剤 | 抗リウマチ作用 | 注意すべき副作用 | ||
| 免疫調節薬 | 金製剤 | 金チオリンゴ酸ナトリウム | 中 | 皮疹， 蛋白尿 |
| オーラノフィン | 弱 | 下痢・軟便 | ||
| D-ペニシラミン | 中 | 皮疹， 蛋白尿， 肝障害， 血小板減少， 自己免疫疾患の誘発 | ||
| サラゾスルファピリジン SSZ | 中 | 皮疹 | ||
| ブシラミン | 中 | 皮疹， 蛋白尿 | ||
| ロベンザリット | 弱 | 腎機能障害 | ||
| アクタリット | 弱 | 皮疹 | ||
| 免疫抑制薬 | メトトレキサート MTX | 強 | 間質性肺炎， 骨髄障害， 肝障害 | |
| ミゾリビン | 弱 | 高尿酸血症 | ||
| レフルノミド LEF | 強 | 肝障害， 骨髄障害，下痢， 感染症， 間質性肺炎 | ||
| アザチオプリン | 弱 | 肝障害， 白血球減少 | ||
| シクロホスファミド | 弱 | 骨髄障害， 出血性膀胱炎 | ||
| シクロスポリン | 中 | 腎障害， 高血圧， 耐糖能異常 | ||
| タクロリムス | 中 | 腎障害， 高血圧， 耐糖能異常 | ||
抗リウマチ薬の薬剤性肺障害
- メトトレキサート ：◎
- ブシラミン ：○
- サラゾスルファピリジン ：△
- レルフノミド ：◎
- 金チオリンゴ酸ナトリウム ：○
- D-ペニシラミン ：△
副作用
- 出現率：50%
- 皮疹、口内炎、脱毛
- 胃腸障害、味覚障害
- 間質性肺炎
- 骨髄抑制
- 肝機能障害
- 蛋白尿