副作用
- ジベトス錠50mg
- 乳酸アシドーシス（0.1%未満）
- 重篤かつ遷延性の低血糖症（0.1%未満）
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/05/25 21:38:24」(JST)
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Japanese Journal
- ブホルミンによる重篤な乳酸アシドーシスの1症例
- 馬屋原 拓,島田 二郎,伊藤 辰哉,土井 敏彦,松本 幸久,岡田 剛,中山 正吾,森 健次郎
- 日本集中治療医学会雑誌 = Journal of the Japanese Society of Intensive Care Medicine 11(3), 207-210, 2004-07-01
- NAID 10013517112
- 自殺目的で塩酸ブホルミン大量内服後に乳酸アシドーシスおよび急性腎不全をきたした1例
- 栗田 征一郎,村本 信吾,岡部 源一
- 糖尿病 46(4), 329-331, 2003-04-30
- NAID 10010740345
Related Links
- ブホルミン(英: buformin)とはビグアニド系の抗糖尿病薬。ブホルミンは化学的に メトホルミン(en)とフェンホルミン(en)と関係がある。ブホルミンは乳酸アシドーシス(en) の高い危険があるためほとんどの国で市場から撤退しているが、ルーマニアやスペイン など ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 経口血糖降下剤
販売名
ジベトス錠50mg
組成
ジベトス錠50mg
1錠中ブホルミン塩酸塩50mgを含有する。
添加物として乳糖，バレイショデンプン，アラビアゴム末，ステアリン酸マグネシウム，ヒプロメロース，酸化チタン，カルナウバロウを含有する。
効能または効果
- インスリン非依存型糖尿病（ただし，SU剤が効果不十分な場合あるいは副作用等により使用不適当な場合に限る。）
- 本剤はSU剤が効果不十分な場合あるいは副作用等により使用不適当な場合にのみ使用すること。通常，ブホルミン塩酸塩として1日量100mgより開始し，1日2?3回食後に分割経口投与する。
維持量は，効果を観察しながら決めるが，1日最高投与量は150mgとする。
慎重投与
- 次に掲げる状態の患者［乳酸アシドーシス及び低血糖を起こすおそれがある。］
- 不規則な食事摂取，食事摂取量の不足
- 激しい筋肉運動
- 感染症
- 「相互作用」の項1．及び2．に示す薬剤との併用
重大な副作用
乳酸アシドーシス（0.1%未満）
- 乳酸アシドーシス（血中乳酸値の上昇，乳酸／ピルビン酸比の上昇，血液pHの低下等を示す）は予後不良のことが多いので，悪心・嘔吐・腹痛，下痢等の胃腸症状，倦怠感，筋肉痛，過呼吸等の症状があらわれた場合には，直ちに投与を中止し，必要な検査を行うこと。なお，乳酸アシドーシスの疑いが大きい場合には，乳酸の測定結果等を待つことなく適切な処置を行うこと。特に，投与開始初期，投与量を増加した場合には乳酸アシドーシスが発生しやすいので注意すること。
重篤かつ遷延性の低血糖症（0.1%未満）
- ビグアナイド系薬剤で重篤かつ遷延性の低血糖症があらわれたとの報告があるので，観察を十分に行い，症状があらわれた場合には，直ちに投与を中止し，適切な処置を行うこと。本剤の投与により低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し，α-グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース，ボグリボース，ミグリトール）との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ブホルミン塩酸塩（Buformin Hydrochloride）
別名
- 塩酸ブホルミン
化学名
- 1-Butylbiguanide hydrochloride
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分子式
- C6H15N5・HCl
分子量
- 193.68
性状
- 白色の結晶性の粉末である。
水又はエタノール（99.5）に溶けやすい。
融点
- 175?180℃
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「経口血糖降下薬」「ビグアナイド系薬物」 |
| 拡張検索 | 「塩酸ブホルミン」 |
「経口血糖降下薬」
新規
経口血糖降下薬の比較
| 名称 | 一般名 | 主な特徴 | 適応 | 副作用 | 空腹時 血糖改善 |
食後 過血糖改善 |
低血糖の 少なさ |
肥満者に 使いやすい |
他の リスク ファクター 改善 |
膵β細胞を 疲弊させない | |
| インスリン分泌促進薬 | スルホニル尿素薬 (SU薬) |
グリベンクラミド グリクラジド グリメピリド |
・インスリン追加分泌・基礎分泌上昇 ・食後血糖の選択的低下は期待できない |
・空腹時高血糖が顕著 ・非肥満がよい適応 (肥満にはグリメピリド) |
・低血糖 ・肝障害 ・腎障害 ・白血球減少 ・貧血 |
＋＋ | － | － | － | － | － |
| フェニルアラニン誘導体 (速効型インスリン分泌促進薬) |
ナテグリニド メチグリニド |
・食後のインスリン追加分泌上昇 ・インスリン分泌パターンの改善 ・SU薬に比べ低血糖を来しにくい |
・食後高血糖が顕著 (軽症2型糖尿病) |
－～＋ | ＋＋ | ＋ | －～＋ | － | －～＋ | ||
| インスリン抵抗性改善薬 | チアゾリジン誘導体 | ピオグリタゾン | ・脂肪細胞のインスリン抵抗性惹起物質分泌を抑制 ・その他 ・肝臓・筋のインスリン抵抗性改善 ・肝臓の糖新生抑制 |
・インスリン抵抗性を呈す (肥満2型糖尿病) |
・肝機能障害 ・浮腫 ・心不全 ・貧血 |
＋～＋＋ | － | ＋ | ＋＋ | ＋＋ | ＋ |
| ビグアナイド薬 (BG薬) |
メトホルミン ブホルミン |
・肝臓：糖新生抑制による糖放出率抑制 ・小腸：糖吸収抑制 ・筋・脂肪組織：糖取り込み増加・インスリン抵抗性改善 |
・乳酸アシドーシス (嫌気性解糖の亢進による) |
＋ | － | ＋ | ＋＋ | ＋ | ＋ | ||
| 糖吸収調節薬 | α-グルコシダーゼ阻害薬 (α-GI) |
アカルボース ボグリボース |
・食後の急激な血糖上昇を抑制 (高血糖刺激によるインスリン分泌も抑制) |
・食後高血糖 | ・消化器症状(腹部膨満・放屁・下痢など) ・低血糖 ・肝機能障害 |
－～＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ＋ | ＋ |
経口血糖降下薬一覧
「ビグアナイド系薬物」
- 英
- biguanide,(総称)biguanides, hypoglycemic of biguanide derivative
- 関
- 糖尿病治療薬、薬理学
ビグアナイド系薬
比較
- 糖尿病ガイドライン
| 一般名 | 商品名 | 血中半減期 (hr) |
作用時間 (hr) |
1錠中の 含有量 (mg) |
1日の 使用量 (mg) |
| メトホルミン | グリコラン | 1.5～4.7 | 6～14 | 250 | 500～750 |
| メデット | |||||
| メトグルコ | 2.9 | 6～14 | 250500 | 500～1500 | |
| ブホルミン | ジベトス | 1.5～2.5 | 6～14 | 50 | 50～150 |
| ジベトンS |
特徴
- 2つのグアニジン基を有し、経口糖尿病治療薬として使用されているグアニジン誘導体の総称。
- 安価、エビデンスの蓄積が豊富
- 膵インスリン分泌促進作用は有しないので、低血糖になりづらい。
- 肝の糖新生抑制作用 → 空腹時血糖を下げるのに有利
- 肥満症＋2型糖尿病に有利に働く
スルホニル尿酸系薬とともに使われ、血糖値や血中脂質濃度を下げる
- 単独でも使われる
食事療法やスルホニル尿酸系薬単独で奏功しなかった患者が適応
作用機序
- GOO.1638
- 細胞のAMP kinase(AMPで活性化されるキナーゼ)の活性化→肝臓における糖新生の抑制？？？
薬理作用
- 肝臓糖新生抑制作用
- インスリン抵抗性改善作用？？
- 筋や脂肪でのインスリンの働きを高める
DMR.110
- 肝臓：糖新生の抑制
- 骨格筋：ブドウ糖取り込み増強
- 消化管：ブドウ糖吸収抑制？
- 末梢血：遊離脂肪酸の低下？
ビグアナイド系薬の膵外作用 (授業プリント)
- 1. 好気的代謝の抑制、嫌気性代謝の促進
- 2. 腸管からの糖吸収抑制
- 3. 肝糖新生抑制
- 4. インスリン作用の増強
- 5. 脂肪酸酸化抑制
- 6. 食欲抑制
適応
- 2型糖尿病
注意
- 乳酸アシドーシス 9.6-16.2/10万人
- 肥満を助長しないので、肥満を伴うII型DMで適用
- 肝臓・腎臓障害者×
- 服用中の患者でも下痢、嘔吐、脱水時には中止
- 投与初期に下痢、吐き気、腹痛など30％くらい有り
- 休薬で収まることが多いが、乳酸アシドーシスの初期で起こることがある
禁忌
- GOO. 1638
- 腎障害、肝臓病 ← 血液濃度の上昇により副作用の発現頻度が高まる可能性がある(DMR.110)
- 乳酸アシドーシスの既往(どんな理由であっても)、
- 薬物治療を要する心不全、chronic hypoxic lung disease ← 低酸素血症が乳酸アシドーシスの発症を助長(DMR.110)
- vol.3 No.11 2010/11 レジデント
- 腎機能障害(血清Cr 1.4mg/dl以上もしくはCcr70ml/分以下)
- 血薬物治療を要するうっ血性心不全
- 肝機能障害(ALT, ASTが正常範囲上限の３倍以上)
- 80歳以上の高齢者(Ccr 70ml/分以上であればok)
- 1型糖尿病
- アルコール依存者、アルコール多飲
一時使用中止
- vol.3 No.11 2010/11 レジデント
- 手術
- ヨード造影剤の使用(48時間前より注意)
- 重篤な疾患の合併
副作用
- いったん発症すると死亡率50%
- 年間1000例中0.1例 (GOO. 1638)
- 下痢、食欲不振：少量から投与することで回避可能(DMR.110)