- 英
- labetalol
- 同
- 塩酸ラベタロール labetalol hydrochloride
- 商
- トランデート、アスクール、アドブロール、アミタロール、レスポリート、Normodyne
- 関
- アドレナリン受容体、交感神経拮抗薬一覧
WordNet
- antihypertensive drug (trade names Trandate and Normodyne) that blocks alpha and beta-adrenergic receptors of the sympathetic nervous system (leading to a decrease in blood pressure) (同)labetalol_hydrochloride, Trandate, Normodyne
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 妊娠高血圧症候群における降圧剤(ラベタロール,ニカルジピン) (特集 産科領域の未承認薬--エビデンスを求めて)
- 竹迫 賢一,川平 和美,日吉 俊紀,川津 学,上土橋 浩,東郷 伸一,田中 信竹
- リハビリテーション医学 : 日本リハビリテーション医学会誌 31(3), 173-177, 1994-03-18
- 脳卒中患者の感情失禁に対する新しい治療法として感情失禁を有する脳卒中患者23例に種々のβ-遮断薬を試み,著明改善26.1%,改善26.1%,やや改善13.0%(なんらかの改善65.2%)が得られた.その効果は性,年齢,病巣部位による差はなかった.血液脳関門通過性やβ_<1,2>-受容体選択性の異なるプロプラノロールとアテノロールは同程度の効果を示し,ラベタロール,メトプロロールでも各1 …
- NAID 110001862375
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- トランデートとは?ラベタロールの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
- ラベタロール塩酸塩錠50mg「トーワ」(血圧を下げるお薬です。 )について主な作用 副作用 用い方と注意点を説明します ラベタロール塩酸塩錠50mg「トーワ」の詳細情報|ラベタロール塩酸塩錠50mg「トーワ」などお薬事典のここカラダ
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
レスポリート錠50mg
組成
組 成
- レスポリート錠50mgは1錠中ラベタロール塩酸塩50mgおよび添加物として乳糖水和物、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、ヒプロメロース、マクロゴール6000、タルク、酸化チタン、カルナウバロウを含有する。
禁忌
(1)糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者
- 〔アシドーシスに基づく心収縮力の抑制を増強させるおそれがある。〕
(2)高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(II、III度)、洞房ブロックのある患者
(3)
1)心原性ショックの患者
2)肺高血圧による右心不全のある患者
3)うっ血性心不全のある患者
- 〔心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
(4)本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
本態性高血圧症
褐色細胞腫による高血圧症
- 通常成人にはラベタロール塩酸塩として1日150mgより投与を開始し、効果不十分な場合には1日450mgまで漸増し、1日3回に分割、経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。
慎重投与
1)気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者
- 〔気管支を収縮させ、症状を誘発又は悪化させるおそれがある〕
2)うっ血性心不全のおそれのある患者(観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与すること。)
- 〔心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
3)房室ブロック(I度)のある患者
- 〔β遮断剤において房室伝導時間が延長するとの報告がある。〕
4)末梢循環障害のある患者
5)低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者
- 〔低血糖の前駆症状である頻脈等の交感神経系反応をマスクしやすいので血糖値に注意すること。〕
6)甲状腺中毒症の患者
- 〔β遮断剤において中毒症状をマスクすることがあるとの報告がある。〕
※※ 7)肝障害のある患者
- 〔本剤は主として肝臓で代謝されるので血中濃度が上昇するおそれがある。本剤を肝障害のある患者に投与する際は、本剤の代謝速度が低下するため、低用量から投与を開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら行うこと。〕
8)重篤な腎障害のある患者
- 〔降圧に伴う腎潅流圧の低下により、症状を悪化させるおそれがある。また、腎臓は主要な排泄経路であるので、血中濃度が上昇するおそれがある。〕
9)小児及び高齢者
重大な副作用
1.うっ血性心不全(頻度不明)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
2.肝壊死等の重篤な肝障害、黄疸(頻度不明)等があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し適切な処置を行うこと。なお、このような患者には再投与しないこと。
3.SLE様症状(筋肉痛、関節痛、抗核抗体陽性)、乾癬(頻度不明)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
4.ミオパシー(頻度不明)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
薬効薬理
α、β-受容体遮断作用
- 本剤のα、β受容体遮断作用は特有の割合でありα:β=1:3の割合で同時に遮断する5)。
また、本剤の薬理学的効果としてβ-受容体遮断作用をもつプロプラノロールと比較するとα、β両方の効果を持つ本剤の方が降圧作用が強力であった6)。
血圧降下作用
- 本剤はプロプラノロールとヒドララジンの作用を兼ねそなえた薬剤であり、心拍出量は、ほとんど不変のままで全末梢血管抵抗を減少し、血圧を降下させる7)。
有効成分に関する理化学的知見
メタノールに溶けやすく、水又はエタノール(99.5)にやや溶けにくい。
本品は0.05mol/L硫酸試液に溶ける。
融 点:約181℃(分解)
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- pheochromocytoma PC, phaeochromocytoma
- 同
- クロム親和細胞腫 chromaffin cell tumor chromaffinoma
- 関
- 副腎外褐色細胞腫、傍神経節腫 paraganglioma。アドレナリン受容体
概念
- 副腎髄質や傍神経節などのクロム親和性細胞から発生する腫瘍。
- カテコールアミン分泌する
病型
- 臨床像:発作型・持続型
- 腫瘍発生様式:散発性、家族性(10%) : :*家族性発生のものはMEN2の可能性あり。
- 発生部位:副腎原発(90%)(片側性、両側性(10%))、副腎外発生(10%)
- 腫瘍の数:単発性、多発性(10%)
- 腫瘍の正常:良性、悪性(10%)
病因
- 10% disease
- embfc ← なんか適当な語呂にして
- extraadrenal:副腎外10%
- malignancy:悪性10%
- bilateral:両側10%
- familial:家族性10%
- child:小児10%
疫学
遺伝形式
原因となる遺伝子
Location
|
Phenotype
|
Phenotype
|
Gene/Locus
|
Gene/Locus
|
MIM number
|
MIM number
|
1p36.22
|
Pheochromocytoma
|
171300
|
KIF1B
|
605995
|
1p36.13
|
Pheochromocytoma
|
171300
|
SDHB
|
185470
|
2q11.2
|
{Pheochromocytoma, susceptibility to}
|
171300
|
TMEM127
|
613403
|
3p25.3
|
Pheochromocytoma
|
171300
|
VHL
|
608537
|
5p13.2
|
{Pheochromocytoma, modifier of}
|
171300
|
GDNF
|
600837
|
10q11.21
|
Pheochromocytoma
|
171300
|
RET
|
164761
|
11q23.1
|
Pheochromocytoma
|
171300
|
SDHD
|
602690
|
14q23.3
|
{Pheochromocytoma, susceptibility to}
|
171300
|
MAX
|
154950
|
病態生理
- 起立性低血圧:慢性的な血管収縮により体液が減少して生じやすくなる。また、慢性的なカテコラミン過剰により自律神経の血圧調節能力低下。
病理
- 悪性褐色細胞腫ではコハク酸脱水素酵素サブユニットB(SDHB)遺伝子に変異が存在するものがある。
症状
- カテコールアミンの過剰分泌による症状
- 高血圧、頭痛、発汗、動悸・頻脈、高血糖 → 5H
- 起立性低血圧、起立性めまい、蒼白、不安・神経過敏、体重減少
- YN.D-69
- HT,HM,HG,Hhidr,Head
高血圧
- α1作用により末梢血管収縮。
- β1作用によりレニン分泌
代謝亢進
高血糖
- α2作用:インスリン分泌抑制
- β2作用:肝臓によるグリコーゲン分解
頭痛
発汗
- 代謝亢進による体温上昇に対して発汗により体温の上昇を補償することがメカニズムと思われる。
- 甲状腺機能亢進症と同じメカニズムに基づく。さらに、脱共役蛋白質の活性化によるものと思う(成長ホルモン#)。
検査
- MRI:病変はT2 high
- CT:出血・壊死部位は低吸収
- シンチ:副腎シンチグラム:131I-MIBGの取り込みを見る。
検査禁忌
- 副腎静脈造影、副腎静脈サンプリング ← 褐色細胞腫の場合に高血圧クリーゼの恐れ
診断
治療
- 薬物療法と手術療法がある。
薬物療法
手術療法
- αブロッカー(プラゾシン)とβブロッカーを併用、あるいはαβ遮断薬(ラベタロール)を使用し血圧を安定させてから手術を行う。手術は静脈結紮を先に行いカテコラミンの体循環への流入を防ぐ。
- 腹腔鏡下副腎摘除術
禁忌となる薬物
- グルカゴン:以下のような目的でグルカゴンが用いられるが、褐色細胞腫の患者においては「カテコールアミンの遊離を刺激して、急激な血圧の上昇を招くおそれがあ」ため、禁忌
- 成長ホルモン分泌能検査、インスリノーマの診断、肝糖原検査、低血糖時の救急処置、消化管のX線および内視鏡検査の前処置
- β受容体遮断薬:α受容体遮断薬と併用することなしに単独で用いるのは禁忌。α受容体の血管収縮作用を相対的に増強させるため、逆に血圧が上昇してしまう危険がある。(QB.D-289)
参考
- 1. PHEOCHROMOCYTOMA - OMIM
- http://omim.org/entry/171300
国試
[★]
- 英
- dilevalol、dilevalol hydrochloride
- 関
- ラベタロール、塩酸ラベタロール、
- 化
- 塩酸ジレバロール dilevalol hydrochloride