ラベタロール
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Japanese Journal
- 158)塩酸ラベタロールの本態性高血圧症患者における運動耐応能におよぼす影響についての検討 : 日本循環器学会第45回中・四国地方会
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
トランデート錠50mg
組成
1錠中の日局ラベタロール塩酸塩含量
添加物
- 無水乳糖、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン
禁忌
- 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者[アシドーシスに基づく心収縮力の抑制を増強させるおそれがある]
- 高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(II、III度)、洞房ブロックのある患者[症状を悪化させるおそれがある]
- 心原性ショックの患者
- 肺高血圧による右心不全のある患者
- うっ血性心不全のある患者[心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがある]
- 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
- 気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者[気管支を収縮させ、症状を誘発又は悪化させるおそれがある]
効能または効果
- 本態性高血圧症
- 褐色細胞腫による高血圧症
- 通常、成人にはラベタロール塩酸塩として1日150mgより投与を開始し、効果不十分な場合には1日450mgまで漸増し、1日3回に分割、経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。
慎重投与
- うっ血性心不全のおそれのある患者(観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与すること)[心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがある]
- 房室ブロック(I度)のある患者[β遮断剤において房室伝導時間が延長するとの報告がある]
- 末梢循環障害のある患者[末梢循環障害の症状を悪化させるおそれがある]
- 低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者[低血糖の前駆症状である頻脈等の交感神経系反応をマスクしやすいので血糖値に注意すること]
- 甲状腺中毒症の患者[β遮断剤において中毒症状をマスクすることがあるとの報告がある]
- 肝障害のある患者[本剤は主として肝臓で代謝されるので血中濃度が上昇するおそれがある。本剤を肝障害のある患者に投与する際は、本剤の代謝速度が低下するため、低用量から投与を開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら行うこと。]
- 重篤な腎障害のある患者[降圧に伴う腎潅流圧の低下により、症状を悪化させるおそれがある。また、腎臓は主要な排泄経路であるので、血中濃度が上昇するおそれがある]
- 小児及び高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
- うっ血性心不全があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
- 肝壊死等の重篤な肝障害、黄疸等があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し適切な処置を行うこと。なお、このような患者には再投与しないこと。
- SLE様症状(筋肉痛、関節痛、抗核抗体陽性)、乾癬があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。1)2)
- ミオパシーがあらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
薬効薬理
α,β受容体遮断作用
- 健康成人における検討で、本剤はβ受容体遮断作用に加えて、α受容体遮断作用を併せ持つことが認められている。12)
また、ネコの摘出脾臓を用いたin vitroの実験で本剤のα受容体遮断作用はα1受容体に選択的であることが確認されている。13)
血圧降下作用
- 成人高血圧症患者に投与した場合、心拍出量にほとんど影響を及ぼさずに全末梢血管抵抗を減少し、血圧を降下させる。なお心拍数はわずかに減少する。14)
また本剤は、早朝の急激な血圧上昇を抑制することが認められている。15)
腎機能、脳循環、末梢循環、冠循環に及ぼす影響
- 成人高血圧症患者における検討で、本剤は腎血管抵抗を減少させ、腎血流量、糸球体ろ過値を増加又は維持することが認められている。16)また脳循環、末梢循環及び冠循環を維持することが認められている。14),17)〜19)
有効成分に関する理化学的知見
- ====性状====
- 白色の結晶性の粉末である。メタノールに溶けやすく、水又はエタノール(99.5)にやや溶けにくい。0.05mol/L硫酸試液に溶ける。
融点
分配係数(log P)
★リンクテーブル★
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- 英
- dilevalol、dilevalol hydrochloride
- 関
- ラベタロール、塩酸ラベタロール、
- 化
- 塩酸ジレバロール dilevalol hydrochloride
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