サリパラ・コデイン

コデインリン酸塩水和物、オウヒエキス

関

鎮咳去たん剤

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• 1. 成人における亜急性および慢性咳嗽の治療 treatment of subacute and chronic cough in adults
• 2. オピオイド系薬剤を用いた癌疼痛のマネージメント：至適鎮痛作用 cancer pain management with opioids optimizing analgesia
• 3. 成人における緊張型頭痛：急性期治療 tension type headache in adults acute treatment
• 4. 初期薬物療法に反応しない変形性関節症の治療 treatment of osteoarthritis resistant to initial pharmacologic therapy
• 5. 妊娠中の頭痛 headache in pregnancy

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丸石製薬株式会社のサリパラ・コデイン液（呼吸器官用薬）、一般名オウヒエキス (Cherry bark extract) コデインリン酸塩水和物(Codeine phosphate hydrate) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 鎮咳去痰剤

販売名

サリパラ・コデイン液

組成

組成

• １００ｍＬ中
  　コデインリン酸塩水和物　１ｇ
  　オウヒエキス１．６５ｇ

添加物

• パラオキシ安息香酸プロピル、グリセリン、白糖、サッカリンナトリウム水和物、エタノール、ｐＨ調整剤

禁忌

• 重篤な呼吸抑制のある患者[呼吸抑制を増強する。]
• 気管支喘息発作中の患者[気道分泌を妨げる。]
• 重篤な肝障害のある患者[昏睡に陥ることがある。]
• 慢性肺疾患に続発する心不全の患者[呼吸抑制や循環不全を増強する。]
• 痙攣状態（てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒）にある患者[脊髄の刺激効果があらわれる。]
• 急性アルコール中毒の患者[呼吸抑制を増強する。]
• アヘンアルカロイドに対し過敏症の患者

• ※ジスルフィラム、シアナミド、カルモフール、プロカルバジン塩酸塩を投与中の患者（「相互作用」の項参照）

効能または効果

• 下記疾患に伴う咳嗽及び喀痰喀出困難
• 急性気管支炎、感冒・上気道炎、肺結核
• 通常、成人１回１．５〜２ｍＬを１日３回、白湯または砂糖湯で２〜３倍に薄めて、経口投与する。
  なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

• 心機能障害のある患者[循環不全を増強するおそれがある。]
• 呼吸機能障害のある患者[呼吸抑制を増強するおそれがある。]
• 肝・腎機能障害のある患者[代謝・排泄が遅延し、副作用があらわれるおそれがある。]
• 脳に器質的障害のある患者[呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を起こすおそれがある。]
• ショック状態にある患者[循環不全や呼吸抑制を増強するおそれがある。]
• 代謝性アシドーシスのある患者[呼吸抑制を起こすおそれがある。]
• 甲状腺機能低下症（粘液水腫等）の患者[呼吸抑制や昏睡を起こすおそれがある。]
• 副腎皮質機能低下症（アジソン病等）の患者[呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。]
• 薬物依存の既往歴のある患者[依存性を生じやすい。]
• 高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
• 新生児、乳児[「小児等への投与」の項参照]
• 衰弱者[呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。]
• 前立腺肥大による排尿障害、尿道狭窄、尿路手術術後の患者[排尿障害を増悪することがある。]
• 器質的幽門狭窄、麻痺性イレウスまたは最近消化管手術を行った患者[消化管運動を抑制する。]
• 痙攣の既往歴のある患者[痙攣を誘発するおそれがある。]
• 胆嚢障害及び胆石のある患者[胆道痙攣を起こすことがある。]
• 重篤な炎症性腸疾患のある患者[連用した場合、巨大結腸症を起こすおそれがある。]

重大な副作用

• 依存性：

• 連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。
  また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、あくび、くしゃみ、流涙、発汗、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、散瞳、頭痛、不眠、不安、せん妄、振戦、全身の筋肉・関節痛、呼吸促迫等の退薬症候があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、１日用量を徐々に減量するなど、患者の状態を観察しながら行うこと。

• 呼吸抑制：

• 呼吸抑制があらわれることがあるので、息切れ、呼吸緩慢、不規則な呼吸、呼吸異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、本剤による呼吸抑制には、麻薬拮抗剤（ナロキソン、レバロルファン等）が拮抗する。

• 錯　乱：

• 錯乱があらわれるとの報告があるので、このような場合には、減量または投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

• 無気肺、気管支痙攣、喉頭浮腫：

• 無気肺、気管支痙攣、喉頭浮腫があらわれるとの報告がある。

• 麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸：

• 炎症性腸疾患の患者に投与した場合、麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸があらわれるとの報告がある。

薬効薬理

• 鎮咳作用^{１），２）}

• 物理的刺激法（刺激毛）及び化学的刺激法（クエン酸噴霧）によるモルモットの咳嗽に対し、本剤の経口投与によって鎮咳作用が認められた。

• コデインの鎮咳作用は咳嗽中枢を抑制することによりあらわれ、モルヒネの約１／３（モルモット）である。

有効成分に関する理化学的知見

• 一般名：コデインリン酸塩水和物（Codeine　Phosphate Hydrate）
• 化学名：（５Ｒ，６Ｓ）−７，８−Didehydro−４，５−epoxy−３−methoxy−１７−methylmorphinan−６−ol　monophosphate　hemihydrate
• 分子式：Ｃ_１８Ｈ_２１ＮＯ_３・Ｈ_３ＰＯ_４・１／２Ｈ_２Ｏ
• 分子量：４０６．３７
• 性　状：白色〜帯黄白色の結晶または結晶性の粉末である。
  水または酢酸（１００）に溶けやすく、メタノールまたはエタノール（９５）に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
  本品１．０ｇを水１０ｍＬに溶かした液のｐＨは３．０〜５．０である。
  光によって変化する。
• 構造式：

• 一般名：オウヒエキス
• 性　状：黒かっ色のエキスで、特異なにおいがあり、味はほとんどない。
  

水にわずかに混濁して溶ける。

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「鎮咳去たん剤」

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商品

• アスベリン
• アスワート
• オピセゾールA
• オピセゾールコデイン
• キョウニン
• コデインリン酸塩
• サリパラ・コデイン
• サリパラ液
• ジヒドロコデインリン酸塩
• セキコデ配合
• フストジル
• ブロチン
• メジコン配合
• メゼック配合
• リン酸コデイン
• リン酸ジヒドロコデイン
• レスプレン
• 濃厚ブロチンコデイン配合

「コデイン」

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英

codeine

同

メチルモルヒネ methylmorphine

化

リン酸コデイン コデインリン酸塩 codeine phosphate codeini phosphas、codeine polistirex、codeine sulfate

商

ブロチンコデイン(桜皮、コデイン)、サリパラ・コデイン

関

モルフィン鎮痛薬、オピオイド受容体。ジヒドロコデイン

アヘンアルカロイド系麻薬

• 麻薬性鎮咳薬

薬理作用

• 鎮痛作用: モルヒネの約l/6 (鎮痙作用はモルヒネの1/4)
• 鎮咳作用
• 呼吸抑制、悪心、便秘作用は弱い。

適応

• 鎮咳：気管支炎、咽頭炎、喉頭炎、肺炎等の咳。乾性咳に有効 (湿性咳には去痰薬を)
• 鎮痛
• 激しい下痢の抑制

慎重

• 前立腺肥大があると尿閉を来しやすいので使いづらい。　→　デキストロメトルファン考慮
• 便秘　→　便秘になることを説明する。重症の便秘の人には使わない。

処方例

• 鎮咳薬:リン酸コデインとして 60mg 分3