UpToDate Contents
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- 1. 心不全におけるエンドセリンの役割 role of endothelin in heart failure
- 2. 成人における肺高血圧症の治療 treatment of pulmonary hypertension in adults
- 3. 進行性前立腺癌の治療に対する実験的アプローチ investigational approaches for the treatment of advanced prostate cancer
- 4. 狭心症の新しい治療法 new therapies for angina pectoris
- 5. ヒト免疫不全ウイルス（HIV）関連肺動脈性高血圧症 pulmonary arterial hypertension associated with human immunodeficiency virus
Japanese Journal
- 血管病変におけるエンドセリン受容体サブタイプの役割とその性差
- 北田 研人,中野 大介,松村 靖夫,西山 成
- 血管 33(3), 89-96, 2010-10-28
- NAID 10027705112
- 肺動脈性肺高血圧症に対するボセンタン治療 (特集 肺高血圧症の最新診療早わかり) -- (最新治療法のまとめ)
- 溝口 ミノリ,田原 宣広,新田 良和 [他]
- 最新医学 65(8), 1746-1755, 2010-08
- NAID 40017239744
- エンドセリン (広範囲 血液・尿化学検査 免疫学的検査(第7版・4)その数値をどう読むか) -- (内分泌学的検査 その他)
- 杉山 徹,平田 結喜緒
- 日本臨床 68(-) (982), 623-625, 2010-07
- NAID 40017200825
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- 【薬剤師監修･作成】「エンドセリン受容体拮抗薬」血管収縮作用や血管平滑筋細胞増殖作用などをあらわす体内物質エンドセリンの作用を抑え、肺動脈圧を下げ、息切れや疲労感などを改善する薬｜薬の作用機序や副作用、種類など ...
- エンドセリン受容体拮抗薬の効果・作用機序や副作用、一般的な商品や特徴を解説しています。「処方薬事典」は日経メディカルが運営する医療・医薬関係者向け医薬品検索データベースです。
- 今回は肺動脈性高血圧症（PAH）に使用されるエンドセリン受容体拮抗薬の作用機序や一覧表について、疾患解説と共にご紹介します。 2018年11月2日現在までにエンドセリン受容体拮抗薬は以下
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★リンクテーブル★
| リンク元 | 「endothelin receptor」「エンドセリンレセプター」 |
| 関連記事 | 「受容体」「リン」「エンドセリン」「セリン」「受容」 |
「endothelin receptor」
「エンドセリンレセプター」
「受容体」
- 図：GOO.27
種類
- イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
- 酵素連結型受容体
- Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
| β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
| β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
| β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
| アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
| M2 | Gi | 心拍数低下 | |
| M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
| ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
| D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
| バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
- ムスカリン受容体
- グルタミン酸受容体
- GABA受容体
- ドーパミン受容体
- アドレナリン受容体
- セロトニン受容体
- ヒスタミン受容体
- ブラジキニン受容体
- プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
- プリン受容体
受容体とシグナル伝達系
リガンド、受容体、細胞内情報伝達系
PKA,PKC
癌細胞における
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia
「エンドセリン」
- 英
- endothelin ET
- 関
- 血管内皮細胞
- SP.615
- 21残基からなるペプチド。3つのアイソフォームからなる。
- 生合成：ビッグエンドセリンが産生され、エンドセリン変換酵素により切り出されエンドセリンとなる。
- 産生：血管内皮細胞で産生され、傍分泌を行う
- 作用：アンジオテンシンIIの1/10量で長時間に渡って血管を収縮させる
- 産生の誘因：血管が伸展されたり、低酸素になったりすると放出され、まわりの平滑筋細胞を収縮させる
- エンドセリン1
- エンドセリン2
- エンドセリン3
「セリン」
- 極性。無電荷。
- ヒドロキシル基(hydroxyl group)を有する。
- アラニンの側鎖にヒドロキシル基が付いた形をしている。
- 側鎖：
-CH2-OH
- Kinaseの標的となり、リン酸イオンが結合する。
-CH2-O-H2PO3