ビホナゾール
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ホスポールクリーム1%
組成
- ホスポールクリーム1%は、1g中に日局ビホナゾール10mgを含有する。
添加物として、オクチルドデカノール、セタノール、セトステアリルアルコール、ベンジルアルコール、ポリソルベート60、モノステアリン酸ソルビタンを含有する。
禁忌
効能または効果
- 下記の皮膚真菌症の治療
白癬:足部白癬、体部白癬、股部白癬
カンジダ症:指間糜爛症、間擦疹、皮膚カンジダ症
癜風
- 1日1回患部に塗布する。
慎重投与
- 他のイミダゾール系抗真菌剤に対し過敏症の既往歴のある患者
薬効薬理
- 皮膚糸状菌(Trichophyton属、Microsporum属、Epidermophyton属)、酵母類(Candida属)及び癜風菌(Malassezia furfur)に優れた抗真菌作用を示す。
- 皮膚浸透性は良好で、ヒト皮膚角質層への浸透量はクロトリマゾールの2倍を示す。また、皮膚滞留時間が長いので、1日1回塗布で効果が得られる。
- 真菌細胞に対して、二元的抗真菌作用機序を有する。低濃度では、真菌細胞膜の構造・機能の維持に重要な役割を果たすエルゴステロールの合成を阻害することにより、膜透過性を亢進させ、膜障害を引き起こす。高濃度ではさらに真菌細胞膜のリン脂質と特異的親和性により結合することで、膜透過性に変化を与え、殺菌的に作用する。いずれの場合においても、最終的には細胞膜の障害を引き起こし、抗真菌作用を発揮する。
- 薬効薬理比較試験
- 治療試験:Hartley系モルモット(雄 体重410〜510g 10匹)の背部4箇所(2cm角片)を除毛し、各部位に皮膚糸状菌Trichophyton mentagrophytes TIMM1189を1日1回塗布接種した。菌接種3日目より、3箇所にホスポールクリーム1%、対照品又は基剤0.2gを1日1回1週間塗布し、残る1箇所はコントロール(無処置感染)とした。被験物質投与後3週間まで連日観察し、最大病変度スコア及び総病変度スコアについて比較したところ、ホスポールクリーム1%及び対照品投与群は、基剤投与群及びコントロール群に比し有意にスコアが低下した。また、ホスポールクリーム1%と対照品との間には有意な差は認められなかった。1)
- 感染防御試験:Hartley系モルモット(雄 体重410〜640g 15匹)を24時間前(7匹)及び48時間前(8匹)被験薬剤投与群に分け、背部4箇所(2cm角片)を除毛し、3箇所にホスポールクリーム1%、対照品又は基剤を0.5g塗布し、残る1箇所はコントロール(無処置感染)とした。被験薬剤投与24又は48時間後に各部位に皮膚糸状菌Trichophyton mentagrophytes TIMM1189を塗布接種した。菌接種後2週間まで1日1回肉眼的観察を行い、24時間又は48時間前被験薬剤処置による最大病変度スコア、総病変度スコア及び初回病変発現日について比較したところ、ホスポールクリーム1%及び対照品投与群は、基剤投与群及びコントロール群に比し有意にスコアが低下し、初回病変発現日が延長した。また、ホスポールクリーム1%と対照品との間には有意な差は認められなかった。1)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- 1-[(RS)-(Biphenyl-4-yl)phenylmethyl]-1H-imidazole
分子式
分子量
融点
性状
- ビホナゾールは白色〜微黄色の粉末で、におい及び味はない。ジクロロメタンに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。メタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。
★リンクテーブル★
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商品
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- 英
- bifonazole
- 同
- ビフォナゾール
- 商
- アイコザール、ゼルス、ビクロノール、ビスコポール、ビフォノール、ビホナゾール、ビルミチン、ホスポール、マイコスポール、マイコゾール、マリンゾール、レンチェンス