テノホビル
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テノホビル
|
| IUPAC命名法による物質名 |
IUPAC名
({[(2R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl]oxy}methyl)phosphonic acid
|
| 臨床データ |
| 胎児危険度分類 |
|
| 法的規制 |
- 劇薬、処方箋医薬品、℞-only (U.S.), POM (UK)
|
| 投与方法 |
経口 |
| 薬物動態データ |
| 生物学的利用能 |
25% |
| 血漿タンパク結合 |
< 1% |
| 半減期 |
17 時間 |
| 排泄 |
Renal |
| 識別 |
CAS番号
(MeSH) |
147127-20-6 |
| ATCコード |
J05AF07 (WHO) |
| PubChem |
CID: 464205 |
| DrugBank |
APRD01248 |
| 化学的データ |
| 化学式 |
C9H14N5O4P |
| 分子量 |
287.213 g/mol |
テノホビルジソプロキシル
|
| IUPAC命名法による物質名 |
IUPAC名
Bis{[(isopropoxycarbonyl)oxy]methyl} ({[(2R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)-2-propanyl]oxy}methyl)phosphonate
|
| 臨床データ |
| 販売名 |
Viread |
| Drugs.com |
monograph |
| 胎児危険度分類 |
|
| 法的規制 |
- AU: 処方箋薬(S4)
- CA: ℞-only
- UK: 処方箋のみ (POM)
- US: ℞-only
|
| 投与方法 |
Oral (tablets) |
| 薬物動態データ |
| 生物学的利用能 |
25% |
| 識別 |
CAS番号
(MeSH) |
201341-05-1 |
| ATCコード |
J05AF07 (WHO) |
| PubChem |
CID: 5481350 |
| ChemSpider |
4587262 |
| UNII |
F4YU4LON7I |
| ChEBI |
CHEBI:63717 |
| NIAID ChemDB |
080741 |
| 化学的データ |
| 化学式 |
C19H30N5O10P |
| 分子量 |
519.443 g/mol |
SMILES
-
C[C@H](Cn1cnc2c1ncnc2N)OCP(=O)(OCOC(=O)OC(C)C)OCOC(=O)OC(C)C
|
InChI
-
InChI=1S/C19H30N5O10P/c1-12(2)33-18(25)28-9-31-35(27,32-10-29-19(26)34-13(3)4)11-30-14(5)6-24-8-23-15-16(20)21-7-22-17(15)24/h7-8,12-14H,6,9-11H2,1-5H3,(H2,20,21,22)/t14-/m1/s1
-
Key:JFVZFKDSXNQEJW-CQSZACIVSA-N
|
テノホビルアラフェナミド
|
| IUPAC命名法による物質名 |
IUPAC名
Isopropyl (2S)-2-[[[(1R)-2-(6-aminopurin-9-yl)-1-methyl-ethoxy]methyl-phenoxy-phosphoryl]amino]propanoate
|
| 臨床データ |
| 販売名 |
Genvoya (with elvitegravir, cobicistat and emtricitabine |
| 法的規制 |
|
| 投与方法 |
Oral (tablets) |
| 薬物動態データ |
| 血漿タンパク結合 |
~80%[1] |
| 半減期 |
0.51 hours |
| 排泄 |
Feces (31.7%), urine (<1%) |
| 識別 |
CAS番号
(MeSH) |
379270-37-8 |
| ATCコード |
J05AR17 (WHO) J05AR18 (WHO) J05AR19 (WHO) (combination codes) |
| PubChem |
CID: 9574768 |
| DrugBank |
DB09299 |
| ChemSpider |
7849225 |
| UNII |
EL9943AG5J |
| KEGG |
D10428 |
| ChEBI |
CHEBI:90926 |
| ChEMBL |
CHEMBL2107825 |
| 化学的データ |
| 化学式 |
C21H29N6O5P |
| 分子量 |
476.466 g/mol |
SMILES
-
C[C@H](CN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OC[P@@](=O)(N[C@@H](C)C(=O)OC(C)C)OC3=CC=CC=C3
|
InChI
-
InChI=1S/C21H29N6O5P/c1-14(2)31-21(28)16(4)26-33(29,32-17-8-6-5-7-9-17)13-30-15(3)10-27-12-25-18-19(22)23-11-24-20(18)27/h5-9,11-12,14-16H,10,13H2,1-4H3,(H,26,29)(H2,22,23,24)/t15-,16+,33+/m1/s1
-
Key:LDEKQSIMHVQZJK-CAQYMETFSA-N
|
テノホビル（Tenofovir、テノフォビルとも）は抗ウイルス薬の一つ。ジソプロキシルエステルまたはアラフェナミド（アラニンイソプロピルエステルとのアミド＋フェノールとのエステル）のフマル酸塩として販売されている。
HIV感染症やB型肝炎の治療に用いられる。ギリアド・サイエンシズが開発し、日本では下記の製薬会社へ導出している。ジソプロキシルエステルの製品名はHIV治療薬としてはビリアード(日本たばこ産業製造、鳥居薬品販売), B型肝炎治療薬としては テノゼット錠300mg（グラクソ・スミスクライン販売）。他にエムトリシタビンとの2剤合剤、リルピビリン・エムトリシタビンとの3剤合剤、エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビンとの4剤合剤が承認されている。アラフェナミドは単剤では製品化されておらず、エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビンとの4剤合剤のみが使用できる。
目次
- 1 薬理
- 2 副作用
- 3 2015年天津爆発事故の影響
- 4 出典
薬理
HIVやHBVはその生活環の中で、逆転写と呼ばれるRNAからDNAへと遺伝情報を複写する過程がある。テノホビルは核酸アナログ製剤であり、この逆転写を行う酵素を阻害することで、ウイルスの複製を阻害する抗ウイルス化学療法薬である。
B型肝炎治療においてエンテカビル（ETV）はDNA変異ウイルスの出現により耐性を獲得されることがある。テノホビル（TDF）は、そういった多剤耐性獲得ウイルスに対しても効果を示す[2]。
副作用
テノホビルジソプロキシルエステル単剤で重大な副作用とされているものは、腎不全、重度の腎機能障害、膵炎、乳酸アシドーシス、重度の肝腫大（脂肪肝）[3][4]である。
2015年天津爆発事故の影響
2015年8月に中国の天津で発生した倉庫爆発事故の影響で製造業者の製造工場が操業を停止した[5]。この影響で日本肝臓学会は同剤の新規処方を控え1回処方量を少量とする様に声明を発表した[6]。
出典
- ^ “GENVOYA (elvitegravir, cobicistat, emtricitabine, and tenofovir alafenamide) Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information”. Gilead Sciences, Inc. Foster City, CA 94404. 2016年6月23日閲覧。
- ^ 新薬紹介 No.53 テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩. 井廻道夫. 日医雑誌 2015: 144(2);282-283.
- ^ “ビリアード錠300mg 添付文書” (2016年1月). 2016年6月23日閲覧。
- ^ “テノゼット錠300mg 添付文書” (2016年4月). 2016年6月23日閲覧。
- ^ “GSK天津工場被災に伴うB型慢性肝疾患治療薬「テノゼット錠300mg」出荷調整のお知らせ”. グラクソ・スミスクライン (2015年8月31日). 2015年9月3日閲覧。
- ^ “テノゼット錠300の出荷調整に関するご協力のお願い”. 日本肝臓学会 (2015年9月1日). 2015年9月3日閲覧。
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- HIV/HBV共感染者の現状とその治療 (第1土曜特集 B型肝炎 : 最新治療コンセンサス2012) -- (治療の最新情報)
- 多剤耐性変異を認めた悪性リンパ腫合併B型慢性肝炎に対しテノフォビルが著効した一例
- B型慢性肝炎難治例に対する治療戦略 (新時代のウイルス性肝炎学--基礎・臨床研究の進歩) -- (B型慢性肝炎に対する治療学の進歩)
Related Links
- 第4の薬として テノフォビル （商品名：ビリアード）という薬があります。 ＊ テノフォビルも既に抗 HIV 薬としては広く海外で使用され、 B 型肝炎に対しても、良好な治療効果があることが報告されています 。 ＊ 日本でも早く認可 ...
- 25歳以上のビジネスマンを応援＆サポートする『R25』がテノフォビルをズバリ解説。R25ならではのわかりやすいテノフォビル解説の他、テノフォビル関連情報やテノフォビル関連コラムも充実。
Related Pictures
![テンビル [Tenvir] (テノフォビル](https://1mg.info/0/e/h/2163.jpg)
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- proximal renal tubular acidosis, proximal RTA, pRTA, proximal tubular acidosis
- 同
- 2型尿細管性アシドーシス、II型尿細管性アシドーシス、尿細管性アシドーシス2型、尿細管性アシドーシスII型
- 2型腎尿細管性アシドーシス、II型腎尿細管性アシドーシス、腎尿細管性アシドーシス2型、腎尿細管性アシドーシスII型
- type 2 renal tubular acidosis, type II renal tubular acidosis, renal tubular acidosis type 2, renal tubular acidosis type II
- type 2 RTA, type II RTA, RTA type 2, RTA type II
- 関
- 尿細管性アシドーシス、アシドーシス。遠位尿細管性アシドーシス
[show details]
概念
- 腎尿細管アシドーシスの中で、近位尿細管における重炭酸イオン再吸収障害に伴う酸排泄障害を原因とするものをいう。
- アニオンギャップが正常な高Cl性の代謝性アシドーシス
病因
- 参考1
-
- 多発性骨髄腫 → 成人におけるRTA type 2の原因で最多
- 薬物性
病態
- 参考1
- 重炭酸が何らかの原因により再吸収されない。 → 高Cl性代謝性アシドーシス
- リン酸、グルコース、尿酸、アミノ酸が再吸収されない。 → 低リン酸血症、腎性糖尿、低尿酸症、アミノ酸尿
- 水・電解質と酸塩基平衡 改訂第2版 p.151
- 近位尿細管で重炭酸イオン(その他各種電解質も)の再吸収が低下するために血清HCO3-が低下する
- 血清HCO3-が15mEq/l以下になると再吸収が可能となるので、proximal RTAにおいて血清HCO3-が15-17mEq/l以下になることはまれ。
- YN
- 近位尿細管におけるNa+/H+交輸送体の異常や、炭酸脱水酵素遺伝子異常、Na+/HCO3-共輸送体遺伝子異常
治療
- アシドーシス補正：重曹
- 低カリウム血症：カリウム補充
参考
- わかりにくい
- http://omim.org/entry/179830
- 2. [charged] Etiology and diagnosis of distal (type 1) and proximal (type 2) renal tubular acidosis - uptodate [1]
- 3. [charged] Pathophysiology of renal tubular acidosis and the effect on potassium balance - uptodate [2]
[★]
- 英
- building
- 関
- 建物