エフェドリン、塩化アンモニウム、ジヒドロコデイン
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
セキコデ配合シロップ
組成
セキコデ配合シロップ
禁忌
- 重篤な呼吸抑制のある患者[呼吸抑制を増強する。]
- 気管支喘息発作中の患者[気道分泌を妨げる。]
- 重篤な肝障害のある患者[昏睡に陥ることがある。]
- 慢性肺疾患に続発する心不全の患者[呼吸抑制や循環不全を増強する。]
- 痙れん状態(てんかん重積症,破傷風,ストリキニーネ中毒)にある患者[脊髄の刺激効果があらわれる。]
- 急性アルコール中毒の患者[呼吸抑制を増強する。]
- 本剤の成分及びアヘンアルカロイドに対し過敏症の患者
- カテコールアミン(アドレナリン,イソプロテレノール,ドパミン等)を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
効能または効果
- 下記疾患に伴う咳嗽および喀痰喀出困難
- 急性気管支炎,慢性気管支炎,感冒・上気道炎
- 通常成人1回3〜5mLを1日3回食後または食間にそのまま,または白湯でうすめて経口投与する。
- 11〜14歳:成人量の2/3
- 8〜10歳:成人量の1/2
- 5〜7歳:成人量の1/3
- 3〜4歳:成人量の1/4
- 1〜2歳:成人量の1/5
- 3ヵ月以上1歳未満:成人量の1/10
慎重投与
- 心機能障害のある患者[循環不全を増強するおそれがある。]
- 呼吸機能障害のある患者[呼吸抑制を増強するおそれがある。]
- 肝・腎機能障害のある患者[代謝・排泄が遅延し,副作用があらわれるおそれがある。]
- 脳に器質的障害のある患者[呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を起こすおそれがある。]
- ショック状態にある患者[循環不全や呼吸抑制を増強するおそれがある。]
- 代謝性アシドーシスのある患者[呼吸抑制を起こすおそれがある。]
- 甲状腺機能低下症(粘液水腫等)の患者[呼吸抑制や昏睡を起こすおそれがある。]
- 甲状腺機能亢進症の患者[甲状腺機能亢進症が悪化するおそれがある。]
- 副腎皮質機能低下症(アジソン病等)の患者[呼吸抑制作用に対し,感受性が高くなっている。]
- 薬物依存の既往歴のある患者[依存性を生じやすい。]
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 新生児,乳児(「小児等への投与」の項参照)
- 衰弱者[呼吸抑制作用に対し,感受性が高くなっている。]
- 前立腺肥大症,尿道狭窄,尿路手術術後の患者[排尿障害が悪化するおそれがある。]
- 器質的幽門狭窄,麻痺性イレウス又は最近消化管手術を行った患者[消化管運動を抑制する。]
- 痙れんの既往歴のある患者[痙れんを誘発するおそれがある。]
- 胆のう障害及び胆石のある患者[胆道痙れんを起こすことがある。]
- 重篤な炎症性腸疾患のある患者[連用した場合,巨大結腸症を起こすおそれがある。]
- 高血圧症の患者[エフェドリン塩酸塩には血圧上昇作用がある。]
- 心疾患のある患者[エフェドリン塩酸塩には心刺激作用がある。]
- 糖尿病の患者[血糖が上昇するおそれがある。]
- 緑内障の患者[眼圧が上昇するおそれがある。]
重大な副作用
依存性(頻度不明)
- 連用により薬物依存を生じることがあるので,観察を十分に行い,慎重に投与すること。また,連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により,あくび,くしゃみ,流涙,発汗,悪心,嘔吐,下痢,腹痛,散瞳,頭痛,不眠,不安,せん妄,振戦,全身の筋肉・関節痛,呼吸促迫等の退薬症候があらわれることがあるので,投与を中止する場合には,1日用量を徐々に減量するなど,患者の状態を観察しながら行うこと。
呼吸抑制(頻度不明)
- 呼吸抑制があらわれることがあるので,息切れ,呼吸緩慢,不規則な呼吸,呼吸異常等があらわれた場合には,投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
なお,ジヒドロコデインリン酸塩による呼吸抑制には,麻薬拮抗剤(ナロキソン,レバロルファン等)が拮抗する。
錯乱(頻度不明)
- 錯乱があらわれることがあるので,このような場合には,減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
無気肺,気管支痙れん,喉頭浮腫(頻度不明)
- 無気肺,気管支痙れん,喉頭浮腫があらわれるとの報告がある。
麻痺性イレウス,中毒性巨大結腸(頻度不明)
- 炎症性腸疾患の患者に投与した場合,麻痺性イレウス,中毒性巨大結腸があらわれるとの報告がある。
重篤な血清カリウム値の低下(頻度不明)
- β2-刺激剤により重篤な血清カリウム値の低下が報告されている。また,β2-刺激剤による血清カリウム値の低下作用は,キサンチン誘導体,ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので,重症喘息患者では特に注意すること。さらに,低酸素血症は,血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には,血清カリウム値をモニターすることが望ましい。
薬効薬理
- ジヒドロコデインリン酸塩は麻薬に属する中枢性鎮咳剤で,咳嗽中枢の反射性興奮を抑えることにより強い鎮咳作用をあらわす。その作用はコデインリン酸塩よりも強く,1.4倍(イヌ),1.1倍(ネコ)であり,またヒトではコデインリン酸塩の1/2量で効果をあらわす3)。
エフェドリン塩酸塩は気管支拡張作用を示す。アセチルコリン及びヒスタミンによるモルモット摘出気管筋の収縮に対し,緩解作用を示す4)。
塩化アンモニウムは気道分泌促進作用5),喀痰溶解作用6)を有し,痰の喀出を容易にする。
有効成分に関する理化学的知見
ジヒドロコデインリン酸塩
一般名
- ジヒドロコデインリン酸塩(Dihydrocodeine Phosphate)
化学名
- (5R,6S)-4,5-Epoxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-ol monophosphate
分子式
分子量
性状
- 白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。
水又は酢酸(100)に溶けやすく,エタノール(95)に溶けにくく,ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品の1.0gを水10mLに溶かした液のpHは3.0〜5.0である。
本品は光によって変化する。
エフェドリン塩酸塩
一般名
- エフェドリン塩酸塩(Ephedrine Hydrochloride)
化学名
- (1R,2S)-2-Methylamino-1-phenylpropan-1-ol monohydrochloride
分子式
分子量
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末である。
水に溶けやすく,エタノール(95)にやや溶けやすく,酢酸(100)に溶けにくく,アセトニトリル又は無水酢酸にほとんど溶けない。
本品1.0gを水20mLに溶かした液のpHは4.5〜6.5である。
融点
塩化アンモニウム
一般名
- 塩化アンモニウム(Ammonium Chloride)
分子式
分子量
性状
- 無色の結晶又は白色の結晶性の粉末又は塊で,においはなく,味は塩辛く冷感がある。
水又はグリセリンに溶けやすく,エタノール(95)に溶けにくく,ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品はやや吸湿性である。
本品1.0gに水を加えて溶かし,20mLとした液のpHは4.6〜6.0である。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- dihydrocodeine
- 化
- リン酸ジヒドロコデイン dihydrocodeine phosphate、ジヒドロコデインリン酸塩 dihydrocodeine phosphate
- 商
- カフコデ(ジプロフィリン、ジヒドロコデイン、dl-メチルエフェドリン、ジフェンヒドラミン、アセトアミノフェン、ブロモバレリル尿素)、セキコデ(ジヒドロコデイン、エフェドリン、塩化アンモニウム、クロフェドリン、ライトゲン、ムコブロチン、ミゼロン、プラコデ、フステン、フスコブロン、ニチコデ、フスコデ(ジヒドロコデイン、dl‐メチルエフェドリン、クロルフェニラミン)、オピセゾールコデイン(キキョウ流、カンゾウ、車前草、シャクヤク、ジヒドロコデイン)
- 関
- モルフィン鎮痛薬、オピオイド受容体。コデイン
特徴
- 麻薬性中枢性鎮咳薬。
- リン酸コデインより強い鎮咳・鎮痛作用を有し、特に鎮咳作用はリン酸コデインの2倍、呼吸抑制作用はモルヒネに比べて弱い。
適応
[★]
ジヒドロコデインリン酸塩、エフェドリン塩酸塩
- 関
- 鎮咳去たん剤