作用機序
- ノイラミニダーゼを阻害
薬理作用
適応
処方
- インフルエンザ感染症の症状が出現したのち24-36時間以内に投与で、インフルエンザ感染症の症状を軽減できる。
注意
禁忌
副作用
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2013/04/15 23:55:00」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. 成人における季節性インフルエンザの治療 treatment of seasonal influenza in adults
- 2. 季節性インフルエンザウイルスにおける抗ウイルス薬耐性 antiviral drug resistance among seasonal influenza viruses
- 3. インフルエンザに対する抗ウイルス剤の薬理学 pharmacology of antiviral drugs for influenza
- 4. 流行性H1N1インフルエンザ（ブタインフルエンザ）の治療および予防 treatment and prevention of pandemic h1n1 influenza swine influenza
- 5. 成人における、抗ウイルス剤による季節性インフルエンザの予防 prevention of seasonal influenza with antiviral drugs in adults
Japanese Journal
- 第49回福岡感染症懇話会
- 福岡医学雑誌 102(12), 341-348, 2011-12-25
- … であるが，世界各国と比べるとその治療成績には目をみはるものがあり，注目を集めた．このようなインフルエンザ治療の先進国である本邦において，さらに治療薬として，これまでのオセルタミビル，ザナミビルに加えて，点滴のペラミビルと吸入のラニナミビルが使用可能となり，治療の幅が広がった年でもあった．このような背景の中，特別講演としては，池松秀之先生に「インフルエンザ診療の展望」と題し …
- NAID 120003678724
- インフルエンザウイルス (特集 抗ウイルス薬の進歩とその使い方)
- 中野 貴司
- 小児科 52(8), 1101-1109, 2011-07
- NAID 40018919198
Related Links
- ザナミビル (Zanamivir) は、世界で最初に開発されたインフルエンザ治療薬。ザナミビル 水和物としてグラクソ・スミスクライン社により商品名「リレンザ」が販売されている。A型 インフルエンザウイルス、B型インフルエンザウイルスに効果を示すが、C型 ...
- リレンザとは?ザナミビルの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:病気別版)
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![ザナミビル [Zanamivir]) リレンザ](https://1mg.info/0/2/c/1341.jpg)
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗インフルエンザウイルス剤
販売名
リレンザ
組成
成分・含量
- 1ブリスター中にザナミビル水和物をザナミビルとして5mg含有する。
添加物
- 乳糖水和物注）
- 注）夾雑物として乳蛋白を含む。
禁忌
- 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- A型又はB型インフルエンザウイルス感染症の治療及びその予防
- 本剤を治療に用いる場合には、抗ウイルス薬の投与が全てのA型又はB型インフルエンザウイルス感染症の治療には必須ではないことを踏まえ、本剤の使用の必要性を慎重に検討すること。
- 本剤を治療に用いる場合、インフルエンザ様症状の発現から2日以内に投与を開始すること。
- 本剤を予防に用いる場合には、原則として、インフルエンザウイルス感染症を発症している患者の同居家族又は共同生活者である下記の者を対象とする。
- 高齢者（65歳以上）
- 慢性心疾患患者
- 代謝性疾患患者（糖尿病等）
- 腎機能障害患者
- 本剤はC型インフルエンザウイルス感染症には効果がない。
- 本剤は細菌感染症には効果がない（「重要な基本的注意」参照）。
治療に用いる場合
- 通常、成人及び小児には、ザナミビルとして1回10mg（5mgブリスターを2ブリスター）を、1日2回、5日間、専用の吸入器を用いて吸入する。
予防に用いる場合
- 通常、成人及び小児には、ザナミビルとして1回10mg（5mgブリスターを2ブリスター）を、1日1回、10日間、専用の吸入器を用いて吸入する。
- 本剤を治療に用いる場合、発症後、可能な限り速やかに投与を開始することが望ましい（症状発現から48時間経過後に投与を開始した患者における有効性を裏付けるデータは得られていない）。
- 本剤を予防に用いる場合には、次の点に注意して使用すること。
- インフルエンザウイルス感染症患者に接触後1.5日以内に投与を開始すること（接触後 36時間経過後に投与を開始した患者における有効性を裏付けるデータは得られていない）。
- インフルエンザウイルス感染症に対する予防効果は、本剤を連続して服用している期間のみ持続する。
- 気管支喘息及び慢性閉塞性肺疾患等の慢性呼吸器疾患のある患者に対し、慢性呼吸器疾患の治療に用いる吸入薬（短時間作用発現型気管支拡張剤等）を併用する場合には、本剤を投与する前に使用するよう指導すること（「重要な基本的注意」参照）。
重大な副作用
アナフィラキシー様症状
- 口腔咽頭浮腫等のアナフィラキシー様症状（頻度不明注1），2））が起こることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
気管支攣縮、呼吸困難
- 気管支攣縮、呼吸困難（いずれも頻度不明注1），2））が起こることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと（「重要な基本的注意」参照）。
皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群もしくはtoxic epidermal necrolysis：TEN）、多形紅斑
- 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群・TEN）、多形紅斑（いずれも頻度不明注1），2））等の重篤な皮膚障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
in vitroでの有効性
- A型あるいはB型インフルエンザウイルスを感染させたMadin Darbyイヌ腎臓細胞に対して、ザナミビルは用量依存的な抗ウイルス作用を示し、そのIC50値はA型に対して0.004μM〜16μM、B型に対して0.005μM〜1.3μM、IC90値はA型に対して0.065μM〜＞100μM、B型に対して0.065μM〜8.6μMであった。
動物モデルでの有効性
- A型あるいはB型インフルエンザウイルスを鼻腔内に接種し感染させたマウスに対し、ザナミビルの鼻腔内投与はマウス肺中のウイルス力価を用量依存的に低下させた4)。また、A型あるいはB型インフルエンザウイルスを鼻腔内に接種し感染させたフェレットに対して、ザナミビルの鼻腔内投与は鼻腔内洗浄液中のウイルス力価を用量依存的に低下させ、発熱を抑制した5)。
作用機序
- ザナミビルは、インフルエンザウイルス表面に存在する酵素ノイラミニダーゼの選択的な阻害薬であり6)、A型インフルエンザウイルスで知られている全てのサブタイプのノイラミニダーゼ及びB型インフルエンザウイルスのノイラミニダーゼを阻害した7)，8)。ウイルスノイラミニダーゼは新しく産生されたウイルスが感染細胞から遊離するのに必要であり、さらに、ウイルスが粘膜を通って気道の上皮細胞に接近するのにも必要である可能性がある。ザナミビルは細胞外から作用し、この酵素を阻害することで気道の上皮細胞から感染性のインフルエンザウイルスが遊離するのを阻害し、A型及びB型インフルエンザウイルスの感染の拡大を阻止すると考えられる。
耐性
- 急性インフルエンザ感染に対するザナミビルの効果を検討した海外第II相9)及び第III相臨床試験10)並びに予防効果を検討した海外臨床試験11)で、300例以上の患者から分離したインフルエンザウイルス株においてザナミビルに対する感受性の低下した株は認められなかった。これまでのところ、B型インフルエンザ感染症の免疫力の低下した小児にザナミビルを2週間投与した1症例において、ザナミビル耐性株発現の報告がある12)。
国内において2001年〜2005年シーズンにザナミビルに耐性を示すインフルエンザウイルス出現に関する調査を行った。その結果、本剤投与前又は投与後に分離・同定した331例の患者のインフルエンザウイルス株のIC50値より、ザナミビル耐性が示唆される株は認められなかった。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ザナミビル水和物（Zanamivir Hydrate）
化学名
- (＋)-(4S,5R,6R)-5-acetylamino-4-guanidino-6-[(1R,2R)-1,2,3-trihydroxypropyl]-5,6-dihydro-4H-pyran-2-carboxylic acid hydrate
分子式
- C12H20N4O7・xH2O
性状
- 白色の粉末である。
水にやや溶けにくく、エタノール（99.5）、アセトニトリル又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
0.0075mol/L硫酸溶液にやや溶けにくい。
放・吸湿性である。
分配係数（logP）
- ザナミビルは両性イオンを形成するため、分配係数の測定は不可能だった。
★リンクテーブル★
| 国試過去問 | 「109A053」 |
| リンク元 | 「インフルエンザ」「オセルタミビル」「zanamivir hydrate」 |
| 関連記事 | 「ビル」 |
「109A053」
- 69歳の男性。高熱を主訴に来院した。インフルエンザの診断でオセルタミビルを5日分処方され一旦解熱した。内服を終了した翌日から高熱、咳嗽および膿性痰が出現したため受診した。意識は清明。体温 39.1℃。脈拍 112/分、整。血圧 108/82mmHg。呼吸数 24/分。右胸部でcoarse cracklesを聴取する。血液所見：赤血球 378万、Hb 10.8g/dL、Ht 36%、白血球 17,200(桿状核好中球 4%、分葉核好中球 84%、単球 2%、リンパ球 10%)、血小板 18万。CRP 23mg/dL。胸部エックス線写真(別冊No. 29)を別に示す。
- 治療薬として適切なのはどれか。
※国試ナビ4※ ［109A052］←［国試_109］→［109A054］
「インフルエンザ」
- 英
- influenza, Flu, flu
- 同
- 流行性感冒、epidemic catarrh
- 関
- インフルエンザウイルス。A型インフルエンザ、B型インフルエンザ
概念
病原体
- オルソミクソウイルス科のA型インフルエンザウイルス属、B型インフルエンザウイルス属、あるいはC型インフルエンザウイルス属に所属するウイルスによる感染症 (→インフルエンザウイルス)
潜伏期間
- 1-5日
感染経路
疫学
- 冬期に流行
症状
合併症
- 細菌性肺炎
- 気道粘膜の抵抗性低下、貪食細胞の機能低下による。
- 起炎菌：黄色ブドウ球菌、肺炎連鎖菌、インフルエンザ桿菌。
- ライ症侯群
- 中枢神経合併症で小児に見られる。インフルエンザ及び水痘感染に際してみられる重篤な合併症。新形態射精疾患(急性非炎症性脳炎、脂肪肝から肝機能障害も起こす)。解熱剤として使われたアスピリンとの因果関係がある、らしい。このため、インフルエンザの解熱、とりわけ小児についてはアセトアミノフェンを使うこととなっている。
- 中枢神経症状
- A型インフルエンザウイルスによる上気道炎回復後2-3週間に発症。脳炎タイプは一過性で予後はよい。脳症タイプは予後が悪い。
経過
- 全身症状(発熱、頭痛、悪寒、筋肉痛)→局所症状(咳、咽頭痛)→鼻汁、結膜充血、流涙→局所症状の始まりから2-3日で回復
- 感染力は発症直前から発症後3日までが最も強い。発症から7日間はウイルスを排出する。
治療
治療薬
- オセルタミビル oseltamivir
- ザナミビル zanamivir
- アマンタジン amantadine
- ペラミビル peramivir
- バロキサビル baloxavir
検査
- ウイルス分離：MDCK細胞に接種しCPEの観察。発育鶏卵を利用した羊膜amniotic cavity内接種。尿膜allantoic cavity内培養
- ウイルス粒子検出：PCR
- 血清診断：ペア血清を用いて、赤血球凝集抑制試験、補体結合反応、中和試験で診断
予防
- 香港A型、ソ連A型、およびB型のウイルスが含まれる
- 精製ウイルスからエーテル処理により脂質を除去したもの
- →表面抗原に対する抗体は誘導されない→感染時に症状を軽減する効果
法令
- 感染症法：五類感染症<定点>インフルエンザ定点(週)
- 学校保健安全法施行規則：第二種。解熱した後2日を経過するまで。
「オセルタミビル」
作用機序
- ノイラミニダーゼを阻害
適応
処方
- インフルエンザ感染症の症状が出現したのち24-36時間以内に投与で、インフルエンザ感染症の症状を軽減できる。