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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/04/23 23:34:12」(JST)
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- 1. 成人における季節性インフルエンザの治療 treatment of seasonal influenza in adults
- 2. 季節性インフルエンザウイルスにおける抗ウイルス薬耐性 antiviral drug resistance among seasonal influenza viruses
- 3. インフルエンザに対する抗ウイルス剤の薬理学 pharmacology of antiviral drugs for influenza
- 4. 小児における季節性インフルエンザ：予防および治療のための抗ウイルス剤 seasonal influenza in children prevention and treatment with antiviral drugs
- 5. 流行性H1N1インフルエンザ（ブタインフルエンザ）の治療および予防 treatment and prevention of pandemic h1n1 influenza swine influenza
Japanese Journal
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- ペリネイタルケア 35(4), 372-374, 2016-04
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- 日経ドラッグインフォメーションpremium (205), PE29-32, 2014-11
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- 下水中の抗インフルエンザ薬成分を用いた疫学調査手法の検討
- 環境技術 43(4), 226-232, 2014
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗インフルエンザウイルス剤
販売名
リレンザ
組成
成分・含量
- 1ブリスター中にザナミビル水和物をザナミビルとして5mg含有する。
添加物
- 乳糖水和物注）
- 注）夾雑物として乳蛋白を含む。
禁忌
- 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- A型又はB型インフルエンザウイルス感染症の治療及びその予防
- 本剤を治療に用いる場合には、抗ウイルス薬の投与が全てのA型又はB型インフルエンザウイルス感染症の治療には必須ではないことを踏まえ、本剤の使用の必要性を慎重に検討すること。
- 本剤を治療に用いる場合、インフルエンザ様症状の発現から2日以内に投与を開始すること。
- 本剤を予防に用いる場合には、原則として、インフルエンザウイルス感染症を発症している患者の同居家族又は共同生活者である下記の者を対象とする。
- 高齢者（65歳以上）
- 慢性心疾患患者
- 代謝性疾患患者（糖尿病等）
- 腎機能障害患者
- 本剤はC型インフルエンザウイルス感染症には効果がない。
- 本剤は細菌感染症には効果がない（「重要な基本的注意」参照）。
治療に用いる場合
- 通常、成人及び小児には、ザナミビルとして1回10mg（5mgブリスターを2ブリスター）を、1日2回、5日間、専用の吸入器を用いて吸入する。
予防に用いる場合
- 通常、成人及び小児には、ザナミビルとして1回10mg（5mgブリスターを2ブリスター）を、1日1回、10日間、専用の吸入器を用いて吸入する。
- 本剤を治療に用いる場合、発症後、可能な限り速やかに投与を開始することが望ましい（症状発現から48時間経過後に投与を開始した患者における有効性を裏付けるデータは得られていない）。
- 本剤を予防に用いる場合には、次の点に注意して使用すること。
- インフルエンザウイルス感染症患者に接触後1.5日以内に投与を開始すること（接触後 36時間経過後に投与を開始した患者における有効性を裏付けるデータは得られていない）。
- インフルエンザウイルス感染症に対する予防効果は、本剤を連続して使用している期間のみ持続する。
- 気管支喘息及び慢性閉塞性肺疾患等の慢性呼吸器疾患のある患者に対し、慢性呼吸器疾患の治療に用いる吸入薬（短時間作用発現型気管支拡張剤等）を併用する場合には、本剤を投与する前に使用するよう指導すること（「重要な基本的注意」参照）。
慎重投与
- 乳製品に対して過敏症の既往歴のある患者（「重要な基本的注意」参照）
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー
- ショック、アナフィラキシー（血圧低下、呼吸困難、咽頭・喉頭浮腫等）（頻度不明注1），2））が起こることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
気管支攣縮、呼吸困難
- 気管支攣縮、呼吸困難（いずれも頻度不明注1），2））が起こることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと（「重要な基本的注意」参照）。
中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、多形紅斑
- 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑（いずれも頻度不明注1），2））等の重篤な皮膚障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
in vitroでの有効性
- A型あるいはB型インフルエンザウイルスを感染させたMadin Darbyイヌ腎臓細胞に対して、ザナミビルは用量依存的な抗ウイルス作用を示し、そのIC50値はA型に対して0.004μM〜16μM、B型に対して0.005μM〜1.3μM、IC90値はA型に対して0.065μM〜＞100μM、B型に対して0.065μM〜8.6μMであった。
動物モデルでの有効性
- A型あるいはB型インフルエンザウイルスを鼻腔内に接種し感染させたマウスに対し、ザナミビルの鼻腔内投与はマウス肺中のウイルス力価を用量依存的に低下させた4)。また、A型あるいはB型インフルエンザウイルスを鼻腔内に接種し感染させたフェレットに対して、ザナミビルの鼻腔内投与は鼻腔内洗浄液中のウイルス力価を用量依存的に低下させ、発熱を抑制した5)。
作用機序
- ザナミビルは、インフルエンザウイルス表面に存在する酵素ノイラミニダーゼの選択的な阻害薬であり6)、A型インフルエンザウイルスで知られている全てのサブタイプのノイラミニダーゼ及びB型インフルエンザウイルスのノイラミニダーゼを阻害した7)，8)。ウイルスノイラミニダーゼは新しく産生されたウイルスが感染細胞から遊離するのに必要であり、さらに、ウイルスが粘膜を通って気道の上皮細胞に接近するのにも必要である可能性がある。ザナミビルは細胞外から作用し、この酵素を阻害することで気道の上皮細胞から感染性のインフルエンザウイルスが遊離するのを阻害し、A型及びB型インフルエンザウイルスの感染の拡大を阻止すると考えられる。
耐性
- 急性インフルエンザウイルス感染に対するザナミビルの効果を検討した海外第II相9)及び第III相臨床試験10)並びに予防効果を検討した海外臨床試験11)で、300例以上の患者から分離したインフルエンザウイルス株においてザナミビルに対する感受性の低下した株は認められなかった。これまでのところ、B型インフルエンザウイルス感染症の免疫力の低下した小児にザナミビルを2週間投与した1症例において、ザナミビル耐性株発現の報告がある12)。
国内において成人及び小児患者を対象にザナミビルに耐性を示すインフルエンザウイルス出現に関する調査を行った（2001年〜2005年シーズン：成人、2006年〜2009年シーズン：小児）。その結果、本剤投与前又は投与後に分離・同定した580例の患者のインフルエンザウイルス株のIC50値より、ザナミビル耐性が示唆される株は認められなかった。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ザナミビル水和物（Zanamivir Hydrate）
化学名
- (＋)-(4S,5R,6R)-5-acetylamino-4-guanidino-6-[(1R,2R)-1,2,3-trihydroxypropyl]-5,6-dihydro-4H-pyran-2-carboxylic acid hydrate
分子式
- C12H20N4O7・xH2O
性状
- 白色の粉末である。
水にやや溶けにくく、エタノール（99.5）、アセトニトリル又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
0.0075mol/L硫酸溶液にやや溶けにくい。
放・吸湿性である。
分配係数（logP）
- ザナミビルは両性イオンを形成するため、分配係数の測定は不可能だった。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「ザナミビル」「Relenza」 |
「ザナミビル」
作用機序
- ノイラミニダーゼを阻害
薬理作用
適応
処方
- インフルエンザ感染症の症状が出現したのち24-36時間以内に投与で、インフルエンザ感染症の症状を軽減できる。