イソプロテレノール
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
イソメニールカプセル7.5mg
組成
有効成分
- 1 カプセル中にdl-イソプレナリン塩酸塩(別名:dl-塩酸イソプロテレノール)7.5mgを含有する。
添加物
- 内容物に亜硫酸水素ナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、エチルセルロース、ヒプロメロースフタル酸エステル、精製セラック、乳糖水和物を含有する。
また、カプセル本体にラウリル硫酸ナトリウムを含有する。
効能または効果
- 通常1回1?2カプセルを1日3回経口投与する(dl-イソプレナリン塩酸塩として22.5?45.0mg/日)。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 甲状腺機能亢進症の患者
[甲状腺機能亢進症が悪化するおそれがある。]
- 糖尿病の患者
[糖尿病が悪化するおそれがある。]
- 高血圧症の患者
[血圧が上昇するおそれがある。]
- 心疾患のある患者
[動悸、不整脈等があらわれるおそれがある。]
重大な副作用
重篤な血清カリウム値の低下
- β2-刺激剤により重篤な血清カリウム値の低下(頻度不明※)が報告されている。また、β2-刺激剤による血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。さらに、低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には血清カリウム値をモニターすることが望ましい。
薬効薬理
脳循環改善作用8?10)
- 脳血管拡張作用と心送血量増加作用により脳循環改善作用を示す(イヌ)。
特に患側の椎骨動脈血流量を選択的に増加させ、左右差を改善する(患者)。
内耳液代謝改善作用11)
- 内耳血流改善作用とNa、Kポンプの亢進作用により、病的となった内耳液の産生・吸収機構を正常化する(モルモット)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- dl-Isoprenaline Hydrochloride(dl-イソプレナリン塩酸塩)
化学名
- 4-{(1RS)-1-Hydroxy-2-[(1-methylethyl)amino]ethyl}benzene-1,2-diol monohydrochloride
分子式
分子量
性状
- 白色の結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。
水に溶けやすく、エタノールにやや溶けにくく、エーテル又はクロロホルムにほとんど溶けない。
空気又は光によって徐々に着色する。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- isoproterenol, ISP
- 化
- 硫酸イソプロテレノール isoproterenol sulfate, 硫酸イソプレナリン isoprenaline sulfate、塩酸イソプレナリン isoprenaline hydrochloride、塩酸イソプロテレノール isoproterenol hydrochloride
- 同
- イソプレナリン
- 商
- イソメニール、プロタノール。ストメリン(イソプロテレノール、デキサメタゾン、メチルアトロピン)
- 関
- アドレナリン受容体、受容体。強心剤
作用機序
薬理作用
- プロタノールL注0.2mg/*プロタノールL注1mg
- 1. 心収縮力増強(Positive inotropic)作用
- イソプレナリン塩酸塩は、交感神経のβ受容体に作用し、心収縮力を増強して、心拍出量を増加する。
- これに伴って、左心室駆出速度の増大及び左心室拡張末期圧の低下をもたらし静脈還流を改善し、心拍出量を更に増加するが、この場合の心筋酸素消費量の増加は比較的軽度である(イヌ、ヒト)3)~8)。
- 2. 心拍数増加(Positive chronotropic)作用
- イソプレナリン塩酸塩は、心臓の刺激伝導系に作用して心拍数を増加する。その作用部位は、上位中枢にあり、洞機能を亢進し、房室伝導を促進する作用が強いので心ブロック時に使用して洞調律に回復させる作用がある(イヌ、ヒト)3)5)~7)。
- イソプレナリン塩酸塩は、強力な心拍出量の増加とともに末梢血管の抵抗を減少して、各組織や重要臓器の血流量を増大するので、組織循環が促進される。これは異常に増加した乳酸値の低下や尿量増加がみられることからも確認される(イヌ、ヒト)9)~12)。
- イソプレナリン塩酸塩は、気管支平滑筋に作用し、気管支内腔を拡張する作用がある。また、そのdl体はアドレナリンの約10倍の強さをもっている(イヌ)13)。
動態
注意
禁忌
- プロタノールL注0.2mg/*プロタノールL注1mg
- 1. 特発性肥大性大動脈弁下狭窄症の患者〔心収縮力を増強するため、左室からの血液流出路の閉塞が増強され、症状を増強させるおそれがある。〕
- 2. ジギタリス中毒の患者〔重篤な不整脈が起こる可能性がある。〕
- 3. カテコールアミン製剤(アドレナリン等)等との併用は避けること。(「相互作用」の項参照)
副作用
効能又は効果
- プロタノールL注0.2mg/*プロタノールL注1mg
添付文書
- プロタノールL注0.2mg/*プロタノールL注1mg
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2119400A1036_1_03/2119400A1036_1_03?view=body
[★]
- 英
- anti-vertigenous drug
商品
[★]
- 同
- イソプロテレノール
- 商
- アスプール、イソパール・P配合、イソメニール、プロタノールL、プロタノールS