イソクスプリン
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- 1. 男性性機能不全の治療 treatment of male sexual dysfunction
Japanese Journal
- 交通外傷後に発症したSclerosing Panniculitisの1例 (特集 血管炎・血行障害)
- 塩酸イソクスプリンの降圧剤との併用による血圧降下作用と臨床的応用
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ズファジラン筋注5mg
組成
有効成分
- イソクスプリン塩酸塩(日局) 5mg/1mL(0.5w/v%)
添加物
禁忌
- 脳出血のある患者[症状が悪化するおそれがある。]
- 分娩直後の患者[分娩直後の出血を助長するおそれがある。]
- 胎盤の早期剥離患者[疼痛、出血、止血障害、急性貧血及びショック症状等が悪化するおそれがある。]
効能または効果
頭部外傷後遺症
○下記に伴う末梢循環障害
ビュルガー病、閉塞性動脈硬化症、血栓性静脈炎、静脈血栓症、レイノー病及びレイノー症候群、凍瘡・凍傷、特発性脱疽、糖尿病による末梢血管障害
- ○循環器領域の適応の重症・急性の場合には、イソクスプリン塩酸塩として通常成人1回5〜10mg(1〜2アンプル)を1日2〜3回筋肉内注射する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
また、症状がおさまったら経口投与に切り替えること。
- ○子宮収縮の抑制(切迫流・早産、過強陣痛)
- ○子宮収縮の抑制には、イソクスプリン塩酸塩として通常1回5〜10mg(1〜2アンプル)を1〜2時間ごとに筋肉内注射する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
また、症状がおさまったら経口投与に切り替えること。
- ○月経困難症
- ○月経困難症の重症の場合には、イソクスプリン塩酸塩として通常1回5〜10mg(1〜2アンプル)を筋肉内注射する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
また、症状がおさまったら経口投与に切り替えること。
慎重投与
- 心悸亢進のある患者[心拍数、心拍出量が増大するため、症状が悪化するおそれがある。]
- 低血圧の患者[一過性の血圧低下があらわれることがある。]
薬効薬理
血液レオロジー的性状の改善作用
- イソクスプリン塩酸塩の点滴静注により血液粘度低下作用が認められ、血液の流動性を高め、微小循環領域における血流を確保する1〜4)。
また、赤血球変形能改善作用が認められている。
血管拡張作用
- 血管拡張作用は神経節の遮断作用によるものではなく、主として血管平滑筋への直接作用による(イヌ5))。臨床的には脳及び末梢の血液循環動態を改善する6)。
子宮筋弛緩作用
- 子宮筋の薬物受容体に直接作用し、β-mimetic作用(β受容体刺激作用)を主とした平滑筋弛緩作用を示す(ラット7))。臨床的には子宮筋の異常収縮及び痙攣を改善する8, 9)。
有効成分に関する理化学的知見
性状
- 白色の粉末又は結晶性の粉末である。ギ酸又はメタノールにやや溶けやすく、水又はエタノール(99.5)に溶けにくい。
メタノール溶液(1→50)は旋光性を示さない。
融点
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- isoxsuprine
[★]
- 英
- phosphorus P
- 関
- serum phosphorus level
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
- 排泄:10%
尿細管における再吸収の調節要素
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
基準範囲
血清
- 小児:4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
測定値に影響を与える要因
臨床関連
参考
- http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3
[★]
- 英
- purine
- 同
- [[7H-イミダゾ[4,5-d]ピリミジン]] [[7H-imidazo[4,5-d]pyrimidine]],プリン塩基 purine base
- 関
- ピリミジン、アデニン、グアニン
- ピリミジン環とイミダゾール環との縮合環からなる複素環式化合物
- プリン核を持つ塩基性化合物がプリン塩基
[★]
- 英
- isoxsuprine
- 化
- 塩酸イソクスプリン isoxsuprine hydrochloride
- 商
- ズファジラン
[★]
- 英
- acid
- 関
- 塩基
ブランステッド-ローリーの定義
ルイスの定義
[★]
- 英
- hydrogen chloride
- 同
- 塩化水素
- 関