UpToDate Contents
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- 1. 筋萎縮性側索硬化症の病態修飾療法 disease modifying treatment of amyotrophic lateral sclerosis
- 2. ハンチントン病：管理 huntington disease management
- 3. 筋萎縮性側索硬化症の症状に基づくマネージメント symptom based management of amyotrophic lateral sclerosis
- 4. パーキンソン病に対する神経保護療法 neuroprotective therapy for parkinson disease
- 5. 筋萎縮性側索硬化症の疫学および病因 epidemiology and pathogenesis of amyotrophic lateral sclerosis
Japanese Journal
- エムスケミー・ジャパン グリルテック事業部:HM接着剤「グリルテックス」、特化した用途に集中展開。高性能接着から添加改質剤用途まで
- 小林 良晃
- コンバーテック 34(12), 18-20, 2006-12
- NAID 40015222955
- さく岩機
- 高橋 義雄,川端 常和,檜垣 隆
- 資源と素材 : 資源・素材学会誌 : journal of the Mining and Materials Processing Institute of Japan 116(6), 537-542, 2000-06-25
- NAID 10005756734
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- 筋萎縮性側索硬化症(ALS)の疾患と治療の情報を掲載。メーカー提供サイト。
- リルテックとは?リルゾールの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 筋萎縮性側索硬化症用剤
販売名
リルテック錠50
組成
有効成分（１錠中)
- リルゾール50mg
添加物
- 無水リン酸水素カルシウム、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン
禁忌
- 重篤な肝機能障害のある患者［「1.慎重投与」、「2.重要な基本的注意」及び「4.副作用」の項参照］
- 本剤又は本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦又は妊娠している可能性のある患者［「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］
効能または効果
- 筋萎縮性側索硬化症(ALS)の治療
- 筋萎縮性側索硬化症(ALS)の病勢進展の抑制
- 通常、成人には本剤を１回１錠、１日２回（朝及び夕食前）、リルゾールとして１日量100mg(本剤２錠)を経口投与する。
慎重投与
- 肝機能異常の既往歴のある患者又は肝機能障害のある患者［本剤は主として肝で代謝され、肝機能を悪化させるおそれがある。］
- 発熱を有し、感染症が疑われる患者［好中球減少があらわれることがある。］
- 腎機能が低下している患者［安全性が確立していない。］
重大な副作用
アナフィラキシー様症状
頻度不明※
- アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、血管浮腫、呼吸困難、喘鳴、発汗等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
好中球減少
0.1％未満
- 重篤な好中球減少の報告があるので、発熱が認められた場合には直ちに白血球数を測定し、好中球減少が認められた場合には投与を中止すること。
間質性肺炎
0.1％
- 間質性肺炎があらわれることがあるので、発熱、咳嗽、呼吸苦等の呼吸器症状があらわれた場合には、速やかに胸部X線等の検査を実施し適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
0.3％
- AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、Al-Pの著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
薬理作用
ALS病態に関連した試験
- 培養ラット大脳皮質ニューロンを用いたin vitro試験において、リルゾールはALS患者の脳脊髄液への曝露による神経細胞死を抑制することが示された。8)
- 家族性ALSの原因遺伝子の１つとして、スーパーオキシドジスムターゼ（SOD１）の突然変異が同定されている。リルゾールは変異ヒトSOD１遺伝子を過剰発現させたトランスジェニックマウスの生存期間を延長した。9)
神経細胞保護作用
- 培養ラット脊髄運動ニューロンを用いたin vitro試験において、リルゾールはグルタミン酸及びグルタミン酸取り込み阻害剤による神経細胞死を抑制した。10,11)
- ラット脳海馬スライスを用いたin vitro試験において、リルゾールは興奮性アミノ酸受容体アゴニストのNMDA（N-メチル-D-アスパラギン酸）又は電位依存性Na+チャネルアゴニストのベラトリジンによる神経細胞死を抑制した。12)
作用機序13)
- 本剤の作用機序は完全には解明されていないが、各種in vitro、in vivoの試験において、グルタミン酸遊離阻害、興奮性アミノ酸受容体との非競合的な阻害、電位依存性Na+チャネルの阻害等の作用を有しており、これらが単独あるいは複合して神経細胞保護作用を発現するものと考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- リルゾール（Riluzole）
化学名
- 2-Amino-6-(trifluoromethoxy)benzothiazole
分子式
- C8H5F3N2OS
分子量
- 234.20
性 状
- 本品は白色〜微黄色の結晶性の粉末である。
本品はN,N-ジメチルホルムアミド、メタノール又はアセトニトリルに極めて溶けやすく、エタノール（95）又はジエチルエーテルに溶けやすく、水に極めて溶けにくい。
本品は0.1mol／L塩酸試液に溶ける。
本品は希水酸化ナトリウム試液に溶けない。
融 点
- 117〜120℃
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「その他の中枢神経系用薬」
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