- 英
- MT2 receptor
- 関
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Japanese Journal
- メラトニン受容体作動薬ラメルテオン(ロゼレム^【○!R】錠8mg)の薬理作用と臨床試験成績
- 平井 圭介,加藤 浩紀,西川 久夫 [他],行弘 信仁,西山 啓次,宮本 政臣
- 日本薬理学雑誌 136(1), 51-60, 2010-07-01
- … 弛緩作用,前向性健忘,反跳性不眠,依存性などの種々の有害作用を惹起する.これに対してラメルテオン(Ramelteon,TAK-375,商品名Rozerem®)は,主に視床下部視交叉上核に存在するメラトニン受容体(MT1/MT2受容体)にアゴニストとして作用してcAMP産生系を抑制し,サルおよびネコで強力な睡眠誘発作用を示した.その睡眠パターンは自然睡眠に極めて近いものであった.また,既存薬で見られる学習記憶障害,運動 …
- NAID 10026544589
- 不眠症治療薬とQOL : MT_1/MT_2受容体作動薬ラメルテオンの研究開発
- 宮本 政臣
- 日本薬理学雑誌 131(1), 16-21, 2008-01-01
- … を惹起する.また,誘発される睡眠は,鎮静型睡眠と呼ばれ自然睡眠とは異なる.これに対してラメルテオン(Ramelteon,TAK-375,商品名Rozerem)は,主に視床下部視交叉上核に存在するメラトニン受容体(MT1/MT2受容体)にアゴニストとして作用してcAMP産生系を抑制し,サルおよびネコで強力な睡眠誘発作用を示した.その睡眠パターンは自然睡眠に極めて近いものであった.また,既存薬で見られる学習記憶障害,運動 …
- NAID 10024186370
- 寺尾 晶,宮本 政臣
- 日本薬理学雑誌 : FOLIA PHARMACOLOGICA JAPONICA 129(1), 35-41, 2007-01-01
- … が進行中である.一方,従来の不眠症治療薬が鎮静型睡眠をもたらすのに対して,生理的睡眠を誘発する不眠症治療薬:ラメルテオンが武田薬品から昨年米国で発売されたが,この薬剤は3)メラトニンMT1/MT2受容体作動薬であり,新機序不眠症治療薬開発の筆頭に挙げる事ができよう.更にこれに続くものとして睡眠・覚醒調節に重要な神経伝達物質を創薬ターゲットとした4)ヒスタミンH1受容体拮抗薬/逆作動薬,5) …
- NAID 10018883948
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- 視交叉上核に存在するメラトニンMT1/MT2受容体に作用する。MT3受容体に比べMT1/ MT2受容体への選択性を持つ。 MT3受容体に結合しないことにより臨床上の利点が 生じるのかどうかは明らかではないが、MT3受容体は主に内臓に存在しており、睡眠や ...
- (MT1/MT2 受容体)にアゴニストとして作用して. cAMP 産生系を .... た受容体であるが MT1 および MT2 受容体が高親和性. であるのに対し,低 .... MT1/MT2 受容体は睡眠 覚醒を司る限局した部位にのみ存在するため,副作用が極めて少ない. 表 2 メラトニン ...
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★リンクテーブル★
[★]
- 英
- MT2 receptor
- 関
- MT2メラトニン受容体、MT2受容体
[★]
MT2受容体、MT2レセプター
- 関
- MT2 melatonin receptor
[★]
- 英
- receptor
- 同
- レセプター、リセプター
- 関
種類
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
一般的作動薬
|
受容体
|
G protein subunit
|
作用
|
アドレナリン ノルアドレナリン
|
α1
|
Gq
|
血管平滑筋収縮
|
α2
|
Gi
|
中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
|
β1
|
Gs
|
心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
|
β2
|
骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
|
β3
|
肥満細胞脂質分解亢進
|
アセチルコリン
|
M1
|
Gq
|
中枢神経
|
M2
|
Gi
|
心拍数低下
|
M3
|
Gq
|
外分泌腺分泌亢進
|
ドーパミン
|
D1
|
Gs
|
腎臓平滑筋弛緩
|
D2
|
Gi
|
神経伝達物質放出を調節
|
ヒスタミン
|
H1
|
Gq
|
鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
|
H2
|
Gs
|
胃酸分泌
|
バソプレシン
|
V1
|
Gq
|
血管平滑筋収縮
|
V2
|
Gs
|
腎集合管で水の透過性亢進
|
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
受容体とシグナル伝達系
リガンド、受容体、細胞内情報伝達系
PKA,PKC
癌細胞における
[★]
- 英
- accept, acceptance
- 関
- 受け取る、承認、受諾、認容、認める、受け入れる
[★]
- 英
- body
- ラ
- corpus、corpora
- 関
- 肉体、身体、本体、コーパス、ボディー
[★]
[★]
メチオニン methionine