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having or resembling chelae or claws
a heterocyclic compound having a metal ion attached by coordinate bonds to at least two nonmetal ions (同)chelate compound
relating to or characterized by chelation (同)chelated
form a chelate, in chemistry

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2016/01/31 22:19:51」(JST)

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UpToDate Contents

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Japanese Journal

ゾル-ゲルマトリックス中におけるスピロオキサジンの光キレート化反応制御

錦織広昌,手嶋勝弥
Journal of the Society of Inorganic Materials, Japan : セッコウ・石灰・セメント・地球環境の科学 18(353), 206-211, 2011-07-01
NAID 10028151453

キレート試薬にかかわって30年 : 故山本善一先生に哀悼の意を込めて

一ノ木進
ぶんせき (437), 291, 2011-05-05
NAID 10028289635

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

緑内障・高眼圧症治療剤

販売名

ブロキレート点眼液１％

組成

有効成分

カルテオロール塩酸塩

分量 (1mL中)

10mg

添加物

ベンザルコニウム塩化物、無水リン酸一水素ナトリウム、無水リン酸二水素ナトリウム、等張化剤

禁忌

コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック (II・III度)、心原性ショックのある患者［β−受容体遮断による刺激伝導系抑制作用・心拍出量抑制作用により、これらの症状が増悪するおそれがある。］
気管支喘息、気管支痙攣又はそれらの既往歴のある患者、重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者［β−受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、これらの症状が増悪するおそれがある。］
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

緑内障、高眼圧症
通常、1％製剤を 1回1滴、1日2回点眼する。なお、十分な効果が得られない場合は、2％製剤を用いて 1回1滴、1日2回点眼する。

慎重投与

肺高血圧による右心不全の患者［心機能を抑制し症状が増悪するおそれがある。］
うっ血性心不全の患者［心機能を抑制し症状が増悪するおそれがある。］
コントロール不十分な糖尿病の患者［低血糖症状を起こしやすく、かつ症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。］
糖尿病性ケトアシドーシス及び代謝性アシドーシスのある患者［アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。］

重大な副作用

喘息発作

(頻度不明)

喘息発作を誘発することがあるので、咳・呼吸困難等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

失神

(頻度不明)

高度な徐脈に伴う失神があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

房室ブロック、洞不全症候群、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全、冠攣縮性狭心症

(頻度不明)

房室ブロック、洞不全症候群、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全、冠攣縮性狭心症があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

生物学的同等性試験

家兎正常眼圧に対する効果¹⁾

家兎の正常眼圧を用いて、ブロキレート点眼液1％及び2％とそれぞれの標準製剤について、眼圧下降効果を比較した結果、有意差は認められず、生物学的に同等であると判断された (t検定)。

〔ブロキレート点眼液2％の結果〕

家兎実験的高眼圧に対する効果¹⁾

家兎のカフェイン負荷による実験的高眼圧を用いて、ブロキレート点眼液1％及び2％とそれぞれの標準製剤について、眼圧上昇抑制・下降効果を比較した結果、有意差は認められず、生物学的に同等であると判断された (t検定)。

〔ブロキレート点眼液2％の結果〕

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

カルテオロール塩酸塩　Carteolol Hydrochloride

化学名：

5-[(2RS )-3-(1, 1-Dimethylethyl) amino-2-hydroxypropyloxy]-3, 4-dihydroquinolin-2 (1H )-one monohydrochloride

分子式：

C₁₆H₂₄N₂O₃・HCl

分子量：

328.83

融点：

約277℃ (分解)

性状：

カルテオロール塩酸塩は、白色の結晶又は結晶性の粉末である。水にやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール (95) 又は酢酸 (100) に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。1.0gを水100mLに溶かした液のpHは5.0〜6.0である。水溶液 (1→20) は旋光性を示さない。

★リンクテーブル★

リンク元	「グルコン酸」「エチレンジアミン四酢酸」「chelate」
拡張検索	「キレート化」「鉄キレート薬」「キレート試薬」「キレート滴定」

「グルコン酸」

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英: gluconate, gluconic acid
関: グルコン酸カルシウム

http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%82%B0%E3%83%AB%E3%82%B3%E3%83%B3%E9%85%B8

C₆H₁₂O₇

グルコン酸（—さん、gluconic acid）はグルコースの1位の炭素を酸化することによって生成するカルボン酸で、化学式 C₆H₁₂O₇ で表わされる。光学活性化合物であり、天然には D体が存在、そのIUPAC命名法は (2R,3S,4R,5R)-2,3,4,5,6-ペンタヒドロキシヘキサン酸と表される。水に溶かすとグルコン酸イオン C₆H₁₁O₇⁻ となる。アルドン酸の一種。

構造と性質

6個の炭素鎖からなり、末端にカルボキシル基を、また2番目から6番目の炭素原子に1個ずつ計5個のヒドロキシ基を持つ。カルボキシル基はプロトン H⁺ を失うことによってアニオンになる性質を持つ。

酸性の溶液に溶かしたり、溶液から遊離の酸の単離を試みたりすると、容易に脱水して環状エステルであるグルコノデルタラクトン（D-(+)-グルコン酸-δ-ラクトン）へと変化する。水溶液中ではこの化合物との平衡混合物として存在するため、塩の形でしか不純物を含まないものは得られない。

グルコン酸は強力なキレート剤であり、特にアルカリ性の溶液中でよく作用する。カルシウム、鉄、アルミニウム、銅やその他の重金属イオンにキレート配位する。

存在と製法

天然には蜂蜜やワイン、果物の中に少量存在する。紅茶キノコや清涼飲料水のビオナーデ (Bionade) など、発酵食品にも含まれる。

化学的には D-グルコースを臭素水やヨウ素のアルカリ溶液で穏やかに酸化することによって得られる。生化学的には、Aspergillus Niger による D-グルコースの微生物酸化で生成する。グルコースを酸化する酵素はグルコースオキシダーゼと呼ばれる。

用途

金属塩の沈殿の除去や、金属を洗浄する際に弱い酸として使われるほか、以下のような用途がある。

食品

グルコン酸およびその塩はpH調整剤として用いられる (E番号)。カルシウム塩は安定剤 (E578) として、カルシウムの乳酸との複塩（乳酸グルコン酸カルシウム）はカルシウム剤として使われる。グルコン酸鉄はオリーブの黒味を出すのに利用される (E579)。グルコノデルタラクトンも食品添加物として使われる (E575)。

医療

鉄の欠乏症に対する薬として利用される。グルコン酸亜鉛など他の金属イオンの塩も同様であるが、グルコン酸塩は体に吸収されやすい性質を持つ。また、取り込まれたグルコン酸イオンは体内の金属イオンを効果的に吸収されやすくする。この作用は皮膚からの吸収の場合でも同様であるため、フッ化水素で薬傷を受けた際にはグルコン酸カルシウムの軟膏が有効である。グルコン酸塩として取り込まれたカルシウムイオンは、溶解性のフッ化物イオンと結合して不溶性のフッ化カルシウムを形成し、これを無毒化する。