麻薬性鎮痛薬;鎮咳薬

Japanese Journal

高速液体クロマトグラフィーによる塩酸アヘンアルカロイドの定量(<特集>医薬品の分析)

千葉良子,石井耀子
分析化学 35(3), 173-176, 1986-03-05
… る.カラムは逆相用の日立ゲル3056(150mm×4.6mmi.d.),移動相はアセトニトリル-0.005Mリン酸塩緩衝液(pH3)-0.2Mヘプタンスルホン酸ナトリウム(50:50:1.5)の混合溶媒を用いた.紫外検出を254nmで行った.内標準物質に塩酸エチルモルヒネを用いて検量線を作成したところ,いずれも原点を通る直線性を示した.これら5種類のアルカロイドについて既知濃度における試料の回収率は良好で,相対標準偏差1.5%以下であった.分析時間は約15分で,従 …
NAID 110002909307

○鹽酸エチールモルヒネ製造試験成績

石川静逸,高松吉太郎
藥學雜誌 (486), 756-763, 1922-08-26
NAID 110003667937

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

アヘンアルカロイド系麻薬

販売名

エチルモルヒネ塩酸塩水和物「第一三共」原末

組成

エチルモルヒネ塩酸塩水和物「第一三共」原末：日本薬局方エチルモルヒネ塩酸塩水和物

効能または効果

(眼科)

虹彩炎、緑内障、角膜潰瘍、硝子体混濁などの眼疾患

通常、0.5?10%の点眼液または眼軟膏として使用する。

(経口)

各種呼吸器疾患における鎮咳

疼痛時における鎮痛

通常、成人には、1回10mg、1日30mgを経口投与する。

なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

心機能障害のある患者［循環不全を増強するおそれがある。］
呼吸機能障害のある患者［呼吸抑制を増強するおそれがある。］
肝・腎機能障害のある患者［代謝・排泄が遅延し副作用があらわれるおそれがある。］
脳に器質的障害のある患者［呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を起こすおそれがある。］
ショック状態にある患者［循環不全や呼吸抑制を増強するおそれがある。］
代謝性アシドーシスのある患者［呼吸抑制を起こすおそれがある。］
甲状腺機能低下症(粘液水腫等)の患者［呼吸抑制や昏睡を起こすおそれがある。］
副腎皮質機能低下症(アジソン病等)の患者［呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。］
薬物依存の既往歴のある患者［依存性を生じやすい。］
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
新生児、乳児(「小児等への投与」の項参照)
衰弱者［呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。］

重大な副作用

依存性

頻度不明

連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、あくび、くしゃみ、流涙、発汗、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、散瞳、頭痛、不眠、不安、譫妄、振戦、全身の筋肉・関節痛、呼吸促迫等の退薬症候があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、1日用量を徐々に減量するなど、患者の状態を観察しながら行うこと。

呼吸抑制

頻度不明

呼吸抑制があらわれることがあるので、息切れ、呼吸緩慢、不規則な呼吸、呼吸異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

なお、本剤による呼吸抑制には、麻薬拮抗剤(ナロキソン、レバロルファン等)が拮抗する。

薬効薬理

エチルモルヒネ塩酸塩水和物はコデインに類似し、強力な鎮咳作用と鎮痛作用を有する。また、点眼により眼局所血管の拡張をもたらし、血行、リンパ液の循環を促進する。

有効成分に関する理化学的知見

*一般名

エチルモルヒネ塩酸塩水和物(Ethylmorphine Hydrochloride Hydrate)

*化学名

(5R , 6S )-4, 5-Epoxy-3-ethoxy-17-methyl-7, 8-didehydromorphinan-6-ol monohydrochloride dihydrate

分子式

C₁₉H₂₃NO₃・HCl・2H₂O

分子量

385.88

性状

白色?微黄色の結晶又は結晶性の粉末である。

メタノール又は酢酸(100)に極めて溶けやすく、水に溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、無水酢酸にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
光によって変化する。

融点

約123℃(分解)

★リンクテーブル★

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関連記事	「モルヒネ」

「麻薬」

　　[★]

英: narcotic narcotics, narcotic drugs
ラ: narcotica
関

日本の法医学上の定義

麻薬取締法によって規制を受けていた薬物。現在、法律上は麻薬及び向精神薬取締法となっている。

分類

SLE.62

麻薬性鎮痛薬 narcotic analgesics

1. アヘンアルカロイド系 opium alkaloids (いわゆるオピオイド)

a. アヘン及び精製アルカロイド

アヘン opium：複数のアルカロイドが含まれている

b. モルヒネ誘導体

2. 合成麻薬

中枢神経興奮薬 stimulants

3. コカアルカロイド系 coca alkaloids

ニュース

レディー・ガガの麻薬使用発言に批判集中！音楽制作では「麻薬が刺激になった」

2010年8月29日 1時22分
シネマトゥデイ映画ニュース
奇抜な衣装と大胆なパフォーマンスが人気のスター、レディー・ガガが、自身の創造性について「麻薬が刺激を与えてくれた」と発言した。

「エチルモルヒネ-N-デメチラーゼ」

　　[★]

英: ethylmorphine-N-demethylase

「モルヒネ」

　　[★]

英: morphine
ラ: morphinum
同: モルフィン
化: 塩酸モルヒネ morphine hydrochloride
商: MSコンチン、MSツワイスロン、アヘンチンキ、アヘンチンキ、アヘン散、アポカイン、アンペック、エチルモルヒネ塩酸塩水和物、オプソ、カディアン、ドーフル散、パシーフ、ピーガード、プレペノン、モヒアト、モルペス
関: アヘンアルカロイド、オピオイド、モルヒネ中毒; アヘンアルカロイド系麻薬

薬理作用

･鎮痛作用:経口投与では効果小(肝初回通過効果)

精神作用:痔痛患者に陶酔感euphoria,健常人に不快感dysphoria
鎮静作用:ヒト,サル,イヌ,ウサギ,ラット
Straub tail反応: morphineの脊髄興奮作用によりマウスの尾が立ちあがる｡
呼吸抑制作用:呼吸中枢のC02に対する反応性低下　う急性中毒死
催吐作用:延髄chemoreceptor trigger zone (CTZ)に作用--吐き気,噛吐
心血管作用:動静脈の緊張低下-心臓負荷減少-→肺うっ血,浮腫を軽減　　←　　肺静脈各調査用により肺うっ血を改善させるからこういう症例に良いらしい(105C031)
消化管作用:腸管神経叢のACh遊離抑制　→蠕動運動抑制

　　　　　　　腸管壁から5-HT遊離　　　→腸管平滑筋の緊張亢進

胆管内圧上昇: Oddi括約筋の収縮(だから胆石症の時には注意)
縮瞳作用:動眼神経核の刺激
反復投与-耐性,身体的･精神的依存が形成
突然の休薬・オピオイド括抗薬投与-禁断症状withdrawal symptoms
(振戦,不安,不眠,疫撃,発汗,鼻汁,流涙,発熱,血圧上昇,頻脈,
下痢,腹痛,堰吐など)

SPC.206

中枢作用

鎮痛
快感、鎮静、眠気、知的鈍麻
呼吸抑制
鎮咳
悪心・嘔吐
瞳孔縮小

末梢作用

循環器系：ほとんど影響ない
消化器系：消化管運動低下(平滑筋の緊張亢進によるらしいい)、胆管攣縮
泌尿器：平滑筋の緊張により尿管スパズム、膀胱排尿筋収縮、利尿ホルモン分泌増加、尿閉。
その他：肥満細胞からのヒスタミン遊離により発赤、熱覚、発汗、気管支収縮。

適応

術後痛(硬膜外投与,副作用に拝み,呼吸抑制)｡末期癌疼痛
心筋梗塞の疼痛
手術後の腸管揺動運動抑制
激しい下痢(ロペラミドの開発により使用は減少)、激しい咳

循環器

末梢血管を拡張し静脈還流量を減少させる。ファロー四徴症における無酸素発作の予防につかわれる(YN.C-123)、らしい

注意

膵炎の患者に対しては投与を避ける　→　オッディ括約筋を収縮させるため

禁忌

モヒアト注射液

1. 重篤な心疾患のある患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕
2. 重篤な呼吸抑制のある患者〔呼吸抑制を増強する。〕
3. 気管支喘息発作中の患者〔気道分泌を妨げる。〕
4. 重篤な肝障害のある患者〔昏睡に陥ることがある。〕
5. 慢性肺疾患に続発する心不全の患者〔呼吸抑制や循環不全を増強する。〕
6. 痙攣状態（てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒）にある患者〔脊髄の刺激効果があらわれる。〕
7. 急性アルコール中毒の患者〔呼吸抑制を増強する。〕
8. アヘンアルカロイド及びアトロピンに対し過敏症の既往歴のある患者
9. 緑内障の患者〔アトロピンの抗コリン作用により房水通路が狭くなり眼圧が上昇し、緑内障を悪化させるおそれがある。〕
10. 前立腺肥大による排尿障害、尿道狭窄、尿路手術術後の患者〔排尿障害を増悪することがある。〕
11. 器質的幽門狭窄、麻痺性イレウス又は最近消化管手術を行った患者〔消化管運動を抑制する。〕
12. 出血性大腸炎の患者〔腸管出血性大腸菌（O157等）や赤痢菌等の重篤な細菌性下痢のある患者では、症状の悪化、治療期間の延長をきたすおそれがある。〕

副作用

添付文書

モヒアト注射液

http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/8119505A1050_2_01/8119505A1050_2_01?view=body

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