ウロキナーゼ
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Japanese Journal
- 急性動静脈閉塞症に対するウロナーゼの劇的効果 : 第47回日本循環器学会東北地方会
- ウロナーゼ関節注入療法 (第17回日本リウマチ学会総会講演会要旨) -- (慢性関節リウマチの治療(特別主題))
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- 使用制限等 1. 出血性脳梗塞を起こしやすい脳塞栓、喀血、後腹膜出血、止血処置が困難、頭蓋内出血、2カ月以内に脊髄手術の既往、2カ月以内に脊髄損傷の既往、2カ月以内に頭蓋内手術の既往、2カ月以内に頭蓋内損傷の既往 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ウロナーゼ冠動注用12万単位
組成
- 本剤は1バイアル中に下記成分を含む。(組成の表参照)
- ウロキナーゼ
禁忌
- 出血している患者:消化管出血、尿路出血、後腹膜出血、頭蓋内出血、喀血[出血を助長し、止血が困難になるおそれがある。]
- 頭蓋内あるいは脊髄の手術又は障害を受けた患者(2ヵ月以内)[出血を惹起し、止血が困難になるおそれがある。]
- 頭蓋内腫瘍、動静脈奇形、動脈瘤のある患者[出血を惹起し、止血が困難になるおそれがある。]
- 出血性素因のある患者[出血を惹起し、止血が困難になるおそれがある。]
- 重篤な高血圧症患者[出血を惹起し、止血が困難になるおそれがある。]
効能または効果
- 急性心筋梗塞における冠動脈血栓の溶解(発症後6時間以内)
- 本剤1バイアルを20mLの日本薬局方 生理食塩液又は日本薬局方 ブドウ糖注射液に溶解(6,000単位/mL)し、通常、ウロキナーゼとして480,000〜960,000単位を24,000単位/4mL/分で冠状動脈内に注入する。
なお、症状により適宜増減する。
- 本剤は発症から6時間以内に投与を開始すること。
慎重投与
- 高齢者、特に75歳以上の患者(「重要な基本的注意」の項参照)
- 大手術、臓器生検、血管穿刺(動注療法、動脈穿刺等)後、日の浅い患者(10日以内)[出血を惹起するおそれがある。]
- 外傷後、日の浅い患者(10日以内)[出血を惹起するおそれがある。]
- 脳血管障害の既往歴のある患者[出血を惹起するおそれがある。]
- 消化管潰瘍、消化管の憩室炎、大腸炎のある患者[出血を惹起するおそれがある。]
- 活動性結核のある患者[出血を惹起するおそれがある。]
- 月経期間中又は分娩・流早産後、日の浅い患者(10日以内)[出血を惹起するおそれがある。]
- 糖尿病性出血性網膜症又は他の出血性眼疾患のある患者[出血を惹起するおそれがある。]
- 左心房内血栓の疑いのある患者(心房細動を伴う僧帽弁狭窄症患者等)、亜急性細菌性心内膜炎又は急性心膜炎のある患者[脳塞栓を惹起するおそれがある。]
- 重篤な肝障害、腎障害のある患者[代謝、排泄能の低下により、本剤の作用が増強することがある。]
- 血液凝固阻止作用を有する薬剤、血小板凝集抑制作用を有する薬剤又は他の血栓溶解剤を投与している患者(「相互作用」の項参照)
- 本剤又は組織培養ウロキナーゼに対して過敏症の既往歴のある患者
- ゼラチン含有製剤又はゼラチン含有の食品に対して過敏症の既往歴のある患者(「重要な基本的注意」の項参照)
重大な副作用
- 脳出血(頻度不明)、消化管出血(0.1〜5%未満)等の重篤な出血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
また、t-PA製剤において、出血の増大に伴い出血性ショックに至ることが報告されているので注意すること。
- 心破裂(頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- ショック(頻度不明)を起こすことがあるので観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、胸内苦悶、脈拍の異常、発汗等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- t-PA製剤において、重篤な不整脈(心室細動、心室頻拍等)があらわれることが報告されているので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- ウロキナーゼはプラスミノーゲン分子中のアルギニン-バリン結合を加水分解して直接プラスミンを生成する5〜7)。生成したプラスミンはフィブリンを分解することにより血栓及び塞栓を溶解する8〜13)。
- 実験的に冠状動脈内血栓を作製したイヌにおいて、ウロキナーゼ500単位/kg/min(ヒト<体重50kg>に換算すると25,000単位/minに相当)を20分間冠状動脈内に投与し、6例中5例に完全溶解が、1例に部分溶解が認められた。また、再開通群は閉塞放置群に比べ梗塞範囲が有意に縮小していた14)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
分子量
性状
- 精製ウロキナーゼ液は無色澄明の液で、pHは5.5〜7.5である。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- enzyme preparation
商品
[★]
- 英:urokinase, UK
- 同
- 尿型プラスミノゲン活性化酵素 urinary plasminogen activator uPA
- 商
- ウロキナーゼ、ウロナーゼ
PT. 264
- 腎上皮細胞で形成され、尿中に排泄されるプラスミノゲン活性化因子