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4. 制吐剤の特性 characteristics of antiemetic drugs
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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

麻酔用神経遮断剤

販売名

ドロレプタン注射液２５ｍｇ

組成

1mL中に次の成分を含有

有効成分

ドロペリドール(日局)　2.5mg

添加物

酒石酸、パラオキシ安息香酸メチル0.5mg、パラオキシ安息香酸プロピル0.05mg、pH調節剤

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
痙攣発作の既往歴のある患者［痙攣を誘発することがある。］
外来患者［麻酔前後の管理が行き届かない。］
重篤な心疾患を有する患者［重篤な副作用が生じる可能性がある。］
QT延長症候群のある患者［QT延長が発現したとの報告がある。］
2歳以下の乳児・小児［安全性が確立していない。］

効能または効果

1. フェンタニルとの併用による、手術、検査、及び処置時の全身麻酔並びに局所麻酔の補助
導入麻酔剤として投与する場合には通常成人ドロレプタン注射液0.1〜0.2mL/kg(ドロペリドールとして0.25〜0.5mg/kg)をフェンタニル注射液0.1〜0.2mL/kg(フェンタニルとして5〜10μg/kg)と共に緩徐に静注するか、又はブドウ糖液等に希釈して点滴静注する。

局所麻酔の補助として投与する場合には局所麻酔剤投与10〜15分後に通常成人ドロレプタン注射液0.1mL/kg(ドロペリドールとして0.25mg/kg)をフェンタニル注射液0.1mL/kg(フェンタニルとして5μg/kg)と共に緩徐に静注する。
なお、患者の年齢・症状に応じて適宜増減する。

2. ドロペリドールの単独投与による麻酔前投薬
通常成人ドロレプタン注射液0.02〜0.04mL/kg(ドロペリドールとして0.05〜0.1mg/kg)を麻酔開始30〜60分前に筋注する。

なお、患者の年齢・症状に応じて適宜増減する。

本剤の用法・用量は、患者の感受性、全身状態、手術々式、麻酔方法等に応じてきめるが、一般にフェンタニルとの併用による導入麻酔・局所麻酔、また本剤単独投与による前投薬は通常次の如く行われている。

導入麻酔剤として：

アトロピン硫酸塩水和物など通常の前投薬に引き続き、本剤及びフェンタニルの1回量を緩徐に静注(点滴静注が安全で確実)する。なお症例により、同時にGO、GOF等の吸入麻酔やチアミラール等の静注用全身麻酔剤の併用も行われる。

局所麻酔の補助として：

メピバカイン等による持続硬膜外麻酔の補助として本剤を併用する(症例によっては、全身麻酔や気管内挿管を必要としないで手術可能な例もある)。

前投薬として：

通常麻酔開始30分〜1時間前に本剤1回量の筋注を行う。

投与後10〜30分後にはほとんどの例に十分な鎮静効果が得られる。
なお症例により、アトロピン硫酸塩水和物が併用される場合もある。

慎重投与

MAO阻害剤の投与を受けている患者(「相互作用」の項参照)
肝障害、腎障害のある患者［血中濃度が高くなるため、副作用発現の危険性が増加する。］
パーキンソン病等錐体外路系疾患の患者［過量投与により錐体外路症状を呈することがある。］
β-遮断剤を使用中の患者(「相互作用」の項参照)
心疾患のある患者［QT延長、心室頻拍(Torsades de pointesを含む)が発現したとの報告がある。］
poor risk状態の患者(適宜減量すること。)［錐体外路系症状等の副作用が発現し易い。］
高齢者［錐体外路系症状等の副作用が発現し易い。］(「高齢者への投与」の項参照)
褐色細胞腫の患者［異常な血圧上昇を起こすことがある。］

重大な副作用

血圧降下

2.25%

血圧降下がみられることがあるのでこのような症状があらわれた場合には輸液を行い、更に必要な場合は昇圧剤(アドレナリンを除く)の投与を行うこと。なお、本剤を腰椎麻酔、硬膜外麻酔に併用すると、更に血圧降下を招くおそれがあるので、このような場合には慎重に投与すること。

不整脈、期外収縮、QT延長、心室頻拍、心停止

頻度不明

不整脈、期外収縮、QT延長、心室頻拍(Torsades de pointesを含む)、心停止があらわれることがある。

ショック

0.1%未満

ショックを起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

間代性痙攣

0.1%未満

間代性痙攣があらわれることがある。

悪性症候群

頻度不明

悪性症候群が発現したとの報告があるので体温上昇、筋硬直、不安、混乱、昏睡、CK(CPK)上昇等があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。ダントロレン、ブロモクリプチン、ECTが効果的であったとの報告がある。

薬効薬理

鎮静作用^{8, 9)}

本剤は動物(マウス・ラット・イヌ)での行動への影響についての実験から鎮静、攻撃性の抑制、条件回避反応の阻害等強い鎮静作用を示すことが認められる。本剤はハロペリドールの約15倍、クロルプロマジンの約200倍の強さ(条件回避反応抑制実験：イヌ)を示すが、持続性は短い。またアンフェタミンによる痙攣性咬歯誘発作用(ラット)に対し、本剤は前記神経遮断剤にまさる拮抗作用を示す。

効果の発現と持続^{8, 9)}

通常用量では、作用は静注後2〜3分であらわれ、周囲に全く無関心となるMineralizationの状態が約30分続くが、鎮静状態はなお6〜12時間持続する。

制吐作用^{8, 9)}

イヌを用いた実験では本剤の制吐作用はクロルプロマジン、ハロペリドールに比し、強力であることが認められている。

α-受容体遮断作用^{8, 9)}

本剤はラットを使用した実験によるとα-受容体遮断作用を有しており、カテコールアミンの作用を阻害し、末梢血管拡張作用が認められる。またアドレナリン等に対する抗ショック作用(ラット)、抗不整脈作用(イヌ)を有する。
本剤はイヌの静脈内投与で、チオペンタールの麻酔時間を延長させることが認められている。^{8, 9)}
本剤は前記の如き作用から、麻酔用神経遮断剤として、運動反射抑制、精神的無関心、自律神経系の安定化を伴った神経遮断状態をもたらすので、前投薬としてのみでなく、鎮痛剤フェンタニル注射液(フェンタニルクエン酸塩)との併用により、いわゆるNeuroleptanalgesia^(注)の状態を得ることができ、特に大手術及び長時間にわたる手術時に使用されている。^{8, 9)}
(注)Neuroleptanalgesiaの特長は、意識の消失なしに鎮痛効果と鎮静効果の得られることで、無痛状態を得ると同時に、安静、周囲の環境に対する無関心、自律神経系の安定、さらに高度の非被刺激性が得られ、精神科領域でいうMineralizationの状態−無生物のように情動表出のなくなった状態−となり、この状態では、患者は手術に伴う苦痛もなく、患者と術者との間に意志の疎通のある状態で手術を行うことができる。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

ドロペリドール(Droperidol)

化学名

1-｛1-［4-(4-Fluorophenyl)-4-oxobutyl］-1, 2, 3, 6-tetrahydropyridin-4-yl｝-1, 3-dihydro-2H -benzoimidazol-2-one

分子式

C₂₂H₂₂FN₃O₂

分子量

379.43

性状

白色〜淡黄色の粉末である。

酢酸(100)に溶けやすく、ジクロロメタンにやや溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
光によって徐々に着色する。

分配係数(log Pow)

2.9(pH7.0)

(Pow＝オクタノール相のドロペリドール濃度/水相のドロペリドール濃度)

★リンクテーブル★

リンク元	「全身麻酔剤」「ドロペリドール」
関連記事	「レプ」

「全身麻酔剤」

　　[★]

英: general anesthetic
関: 全身麻酔薬

商品

「ドロペリドール」

　　[★]

英: droperidol
商: ドロレプタン

全身麻酔薬

ニューロレプト麻酔

向精神薬(抗精神病薬)であるハロペリドールに似た性質を持つが、ニューロレプト麻酔法のためにフェンタニルと組み合わせて用いられる

適応

ニューロレプト麻酔法による全身麻酔

「レプ」

　　[★]

英: roentgen equivalent physical
関: ラド rad

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